安乃近(英文:Metamizole Sodium、analgin),为 吡唑 酮[tóng]类非甾体 抗炎药 ,常用于急性高热时的退热,也可用于急性疼痛的短期治疗,如头痛、 偏头痛 、肌肉痛、关节痛、 经痛 、 类风湿性关节炎 及类风湿性关节痛等 。该药为 氨基比林 与 亚硫酸钠 的结合物,作用于氨基比林相同,但解热镇痛作用较快而强,解热作用尤为显著。
该药不良反应较多,主要有 皮疹 、恶心、呕吐、胃部不适、全身性损害、血液系统损害,短期应用可能会引起皮疹甚至 红皮病 等,长期应用可引起 粒细胞减少症 、血小板减少性紫癜及 再生不良性贫血 等,严重者甚至死亡。
安乃近为白色或类白色结晶性粉末,需要密封,遮光保存。安乃近可通过口服、肌肉注射等方式进行给药,常见的剂型有片剂、注射剂、滴鼻剂,其中安乃近片被列为OTC乙类药品,2020年国家药品监督管理局发布公告,停止安乃近注射液、安乃近 氯丙嗪 注射液、小儿安乃近灌肠液、 小儿解热栓 等品种在中国生产、销售和使用,并注销其注册证书,对安乃近片等品种说明书进行修订。
医学用途
适应症
用于急性高热时的退热,也可用于急性疼痛的短期治疗,如头痛、 偏头痛 、肌肉痛、关节痛、 经痛 等。在解热镇痛时,该药一般 不作为首选药物,仅在急性高热、病情急重,又无其他有效解热药可用的情况下用于紧急退热。
用法用量
口服:成人,0.25g/次,0.75~1.25g/d;小儿。8~10mg/kg,3次/d,应从最低有效剂量开始使用。
肌内注射:0.25~0.5g/次,宜深部臀肌注射;小儿,5~10mg/(kg·次)。
滴鼻:15%~25%水溶液,5岁以下1~2滴/次,6岁以上3~4滴/次。
制剂与规格
片剂:0.25g,0.5g。
注射液:1ml:0.25g;2ml:0.5g。
滴鼻液:10%~20%。
滴液:1ml:0.2g。
滴鼻用安乃近溶液片:溶液片0.2g,溶液2ml。
药理机制
解热:该药为 氨基比林 和 亚硫酸钠 相结合的化合物,易溶于水,解热、镇痛作用较氨基比林快而强 。当外热原,如微生物、 内毒素 等进入机体后,会刺激中性粒细胞产生和释放 内热 原(白介素1),这种物质作用于 下丘脑 前部,能促进前列腺素合成与释放,刺激 体温调节 中枢导致调定点上移,使体温升高,该药能抑制中枢环 加氧酶 (COX),使 花生四烯酸 合成前列腺素减少,从而发挥解热作用。
镇痛:抑制炎症部位前列腺素的合成,对轻、中度疼痛,慢性钝痛效果显著,但对内脏平滑肌 绞痛 、剧痛无效,用药期间不产生欣快感,无耐受性和成瘾性。
抗炎 :能抑制炎症反应时前列腺素的合成,缓解炎症反应,除此之外还能抗风湿性 神经痛 。
药代动力学
片剂:口服吸收完全,于2小时内血药浓度达峰值,主要经肝脏和肾脏代谢,t1/2约1~4小时。
注射剂:注射给药迅速见效,t1/2约1~4小时。
滴鼻剂:给药吸收迅速,一般于给药后10分钟~30分钟起效,可维持2小时~4小时。 半衰期 为3小时~4小时。
风险与禁忌
不良反应
安乃近有多种不良反应。
皮肤损害
该药 皮疹 报道较多,如红 斑疹 、 斑丘疹 、 荨麻疹 、渗出性红斑、多型性红斑、水 疱疹 、 红皮病 、出血性皮疹、皮肤溃疡坏死、急性泛发型发疹性脓疱疹、男性生殖器皮疹和瘙痒等,有重症多型性红斑、 大疱性表皮松解症 型 药疹 、中毒性表皮坏死松解症的报道。
胃肠损害
该药可引起恶心、呕吐、胃部不适、胃痛、胃部烧灼感、 肠胀气 、腹部不适、腹痛、 腹泻 、 十二指肠溃疡 、穿孔、胃肠道出血、消化性溃疡出血等,有 急性出血性坏死性肠炎 的报道。
全身性损害
该药可引起眼睑、眶周、口唇、面部、生殖器等部位水肿,还可引起 胸闷 、憋气、 呼吸困难 、 心悸病 、 哮喘 发作、急性喉水肿、血压下降,严重者出现 过敏性休克 ,甚至导致死亡。
血液系统损害
该药可引起 白细胞减少症 、 粒细胞减少症 、 血小板减少 、粒细胞缺乏症、 再生不良性贫血 、 急性溶血性贫血 、 自体免疫性疾病 溶血性贫血、血小板减少性紫癜、鼻 、 过敏性紫癜 等,有引起暴发性紫癜并导致死亡的报道。
泌尿系统损害
该药可引起 血尿 、肾功能异常,有急性肾功能衰竭的报道。
局部反应
注射部位可有红肿及疼痛,数天后消退,如果大剂量肌注(1~2g)可使注射部位产生大面积无菌性坏死。
其他
该药可出现头晕、头痛、局部麻木等 神经系统 症状,有肝细胞损害、肝酶升高的报道,退热时可出现大汗和虚脱。
药物相互作用
特殊人群用药
禁忌症
注意事项
风险提示
历史
使用情况
化学信息
专利
2011年12月21日, 武汉武药制药有限公司 发明人杨尚金,董建强,魏金维,谢国范,发明专利,该发明涉及一种新的解热镇痛药安乃近的生产工艺,安乃近现有合成路线从4-氨基安替比林(AA)到安乃近,需要 甲酰 化,甲基化,水解,缩合四步反应,而新方法先直接将4-氨基安替比林(AA)与 多聚甲醛 和 亚硫酸氢钠 进行缩合得到4-N-去 甲基 安乃近,4-N-去甲基安乃近然后与 硫酸二甲酯 在弱碱性条件下经 甲基化 生成安乃近,该工艺将原来四步反应缩短为两步,操作大大简化,成本降低,三废减少。