奥氮平（Olanzapine），是一种抗精神病药物，能够拮抗 5－羟色胺 （5-HT）、 多巴胺 和M受体，选择性地抑制 间脑 边缘系统多巴胺能神经功能，主要用于 精神分裂症 症，躁狂发作等，另外，奥氮平治疗有效的躁狂患者，可用于预防 双相情感障碍 的复发。
奥氮平的不良反应有 嗜睡 、体重增加、头晕、食欲增强、外周性水肿等。患者在使用奥氮平时，应注意奥氮平与CYP1A2抑制药或者诱导药、 中枢神经系统 药物、 多巴胺受体 激动药等的相互作用。根据美国FDA妊娠期药物安全性分级，奥氮平为口服给药C类，另外，哺乳期妇女应慎用奥氮平，老年人应注意酌情减量。
奥氮平已经纳入国家医保，奥氮平片、奥氮平口崩片、奥氮平口溶膜为国家医保乙类药物。
医学用途
适应症
用法用量
常用剂型与规格
奥氮平片：2.5mg/5mg/10mg
奥氮平口崩片：2.5mg/5mg/10mg/15mg/20mg
奥氮平口溶膜：5mg/10mg
奥氮平 氟西汀 胶囊：奥氮平6mg与 西汀50mg；奥氮平6mg与氟西汀25mg；奥氮平12mg与氟西汀25mg；奥氮平3mg与氟西汀25mg；奥氮平12mg与氟西汀50mg
药理机制
奥氮平与多种受体具有亲和力，包括5-HT 2A/C 、5-HT 3 、5-HT 6 、 多巴胺 D 1-5 、M 1-5 、α 1 以及H 1 受体，对5-HT 2 受体的亲和力比多巴胺D 2 受体高。奥氮平可以拮抗5-HT、多巴胺和M受体，选择性地抑制 间脑 边缘系统多巴胺能神经功能，而对纹状体的多巴胺能神经功能影响很小。在低于产生僵住反应（ 运动系统 不良反应指标）的剂量时，能减少条件性回避反应（测试抗精神病作用的指标）。
药代动力学
奥氮平口服吸收良好，不受进食影响，有首关代谢，达峰时间为5-8小时（口服）或15-45分钟（肌内注射）。 血浆 蛋白结合率为93%，可进入乳汁。奥氮平在肝脏经肝药酶CYP1A2和 CYP2D6 代谢，形成无活性的10-N- 葡糖醛酸 和4'-N-去 甲基 奥氮平。约57%奥氮平主要以代谢物的形式从尿中排出，30%从粪便排出。 半衰期 为30-38小时，女性长于男性，正常老年人（65岁及以上）半衰期延长。
风险与禁忌
不良反应
药物相互作用
药物过量
特殊人群用药
禁忌
注意事项
给药说明
风险提示
2006年7月19日， 美国食品药品监督管理局 （FDA）发布 公共卫生 忠告，警告抗抑郁药给孕妇带来的风险，如 妊娠 后期使用选择性 5－羟色胺 再吸收抑制剂（SSRI）类药品婴儿出现烦躁、喂养困难、 呼吸困难 ，以及妊娠头3个月使用帕罗西汀致新生儿 出生缺陷 。FDA建议怀孕或准备怀孕的妇女，在咨询医生之前不要停止任何抗抑郁药的使用。是否停药的决定只有在认真考虑此类药品给每位患者可能带来的效益和风险后才能作出。如果决定在怀孕前或怀孕期间停止使用SSRI类药品，应由医生根据药品的处方信息来决定，并应密切加强对 抑郁症 复发病人的观察。 美国食品药品监督管理局 列出的SSRI类药品（包括复方药）有： 西酞普兰 、 氟伏沙明 、依他普伦、帕罗西汀、 氟西汀 、奥氮平/氟西汀、 盐酸舍曲林片 。
美国食品药品监督管理局（FDA）警告抗精神病药物奥氮平能够导致一种罕见且严重的皮肤反应，该反应能够进展并影响身体其他部分。FDA在所有含奥氮平的药品标签中增加新的警告，描述这一严重情况，该皮肤反应称为 嗜酸性粒细胞增多 和全身症状相关药物反应（DRESS）。
2021年6月20日， 沙特阿拉伯 食品药品监督管理局 （SFDA）发布消息，已要求在含有奥氮平产品说明书中增加梦游症（梦游）风险提示。
历史
1953年人们发现 氯丙嗪 ， 精神分裂症 开始得到有效治疗。这一突破引发了第一代抗精神病药物的出现。尽管许多一代抗精神病药物对精神分裂症有效，但往往都伴有副作用，特别是锥体外系症状 (EPS)，如 帕金森症 。
1959 年，氯氮平被发现，然而，由于其他副作用，氯氮平从市场上撤出，后来才重获批准。但使用这种药物的患者需要每周定期进行血液检查，不仅不方便，而且价格昂贵，直到1996年，奥氮平出现。
1996年，奥氮平首次获得 美国食品药品监督管理局 （FDA）的批准，开始用于 精神分裂症 症。
使用情况
1996年，奥氮平获得FDA批准用于治疗精神分裂症， 在美国和 欧洲 上市。
1998年， 礼来公司 的奥氮平药物在中国上市。
2000年3月，FDA批准奥氮平用于短期治疗与I型 双相情感障碍 相关的急性躁狂发作；2000年11月，FDA批准奥氮平用于精神分裂症的短期治疗，以代替对精神障碍表现的治疗。同年，FDA 批准奥氮平用于精神分裂症患者的维持治疗。
奥氮平上市后取得了商业成功，2006 年，奥氮平成为全球销量第七大的药品，销售额达47亿，占全球医药市场的 0.8%。
2010年，奥氮平的全球销售额超50亿美元，占 礼来公司 全年销售额的近22% 。
2020年，奥氮平为 美国 第164位最常用药物，处方数量超过300万张。礼来公司以奥氮平/ 氟西汀 (Symbyax) 的形式销售奥氮平与氟西汀的固定剂量组合，它被列入 世界卫生组织 的 基本药物 清单。
化学信息
专利
奥氮平于1991年获得专利，专利持有者为礼来公司。1996年，奥氮平在美国批准用于医疗用途。 2011年，该专利到期。 奥地利 、 丹麦 、 芬兰 、 法国 、 德国 、 爱尔兰 、 意大利 、 罗马尼亚 、 瑞典 、 荷兰 和 英国 开始推出奥氮平仿制药。
部分其他奥氮平相关专利：