普生(Naproxen)是一种非甾体类抗炎镇痛药(NSAIDs),通过抑制环氧化酶阻断前列腺素合成发挥抗炎、解热、镇痛作用,且对血小板功能抑制作用较小。 适用于缓解各种关节炎的疼痛、肿胀及活动受限,如类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎(juvenile 关节炎 )、肌腱炎、滑囊炎及急性痛风性关节炎;也适用于缓解各种轻度至中等度的疼痛,如拔牙及其他手术后的疼痛、 原发性痛经 及头痛等。
该药的不良反应主要为胃肠道轻度不适,偶有恶心、呕吐、 消化不良 、便秘、胃肠道出血等。与阿司匹林等非甾体 抗炎药 有交叉过敏反应。该药禁用于对同类药物过敏者,消化性 溃疡 、孕妇、哺乳妇、2岁以下儿童、 冠状动脉 搭桥围术期患者也需禁用。慎用于凝血功能障碍,哮喘,心、肝、肾功能不全,胃肠道疾病,老年患者,脱水患者,有贫血史患者。
萘普生有多种剂型,包括片剂、胶囊、颗粒、 栓剂 、注射液等, 属于医保乙类药物。 美国食品药品监督管理局 (FDA)提示:在孕20周或之后使用包括萘普生在内的非甾体抗炎药(NSAIDs)可导致罕见且严重的胎儿肾脏问题,可能引起宫内 羊水 不足并出现并发症。
医学用途
适应症
用法用量
成人
儿童
抗风湿: 一日10-20mg/kg,分2次口服,单日剂量≤2g。
制剂与规格
药理机制
萘普生为非甾体类 抗炎药 镇痛药(NSAIDs),疗效与 布洛芬 基本相同,抗炎和镇痛的机制也是由于抑制前列腺素的合成。
药代动力学
该药的蛋白结合率高于99%。t 1/2 一般为13小时。止痛作用开始时间为1小时,持续7小时。抗风湿作用最长可达14天。
风险与禁忌
不良反应
该药的不良反应主要表现为恶心、呕吐、消化不良和便秘,少见失眠或嗜睡、头痛、头晕、耳鸣、瘙痒、皮疹、血管神经性水肿、视觉障碍、出血时间延长、粒细胞减少、胃肠道出血、呼吸困难、肝肾损害及精神抑郁等,一般不需中断治疗。 该药与阿司匹林和吲哚[duǒ]美辛比较,症状缓解的效应相仿,但胃肠道和 神经系统 的不良反应的发生率和严重程度均较低。
药物相互作用
作用减弱
作用损害
其他
特殊人群用药
有凝血机制或血小板功能障碍、 哮喘 、 心力衰竭 或 高血压 、肝和肾功能不全、活动性胃肠出血或活动性 消化道 溃疡 以及老年人均慎用。
禁忌症
注意事项
风险提示
历史
20时间70年代,Harrison等人为了开发更有效和安全的 抗炎 药物,对不含氮,含有 芳基 冰醋 以及某些芳基取代的 烯醇 和酚结构特征的化合物进行了大鼠胃水肿以及解热试验,结果发现2- 1-萘乙酸 的生物活性最显著。他们又将2-萘乙酸作为先导化合物,合成了一批6-取代的2-萘 烷基 羧酸 ,对这些化合物的初步 药理学 评估表明d-2-(6′- 甲氧基 2′-萘) 丙酸 的 抗炎药 镇痛和解热作用显著,而这就是萘普生。1971年,Roszkowski等人又通过动物实验证明萘普生具有高效的消炎止痛退热作用。
使用情况
化学信息
专利
1970年8月,美国辛迪斯制药公司(SYNTEX CORP)申请了萘普生的专利权(DE2039639A1)“2-(6-Methoxy-2-naphthyl) propionic acid prepns. -anti-pyretics,analgesics,anti-inflammatoryagents”,于1971年4月获得授权,于1993年12月到期。