尼莫地平

尼莫地平（Nimodipine）是一种 钙通道阻滞药 ，能够有效的阻止Ca 2+ 进入血管平滑肌细胞，松弛血管平滑肌，从而解除血管 肌肉痉挛 ，预防和治疗各种原因的 蛛网膜下腔出血 后的 脑血管痉挛 和 脑卒中 恢复期的 血液循环 改善。

尼莫地平 常见不良反应有血压下降、 肝炎 、皮肤刺痛、 腹泻 、胃 绞痛 、胃肠道出血、 血小板减少 、恶心等。美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药、肠道外给药C ；哺乳期妇女使用尼莫地平时，对乳儿的危害不能排除。

尼莫地平有片剂、胶囊剂、注射剂、 冻干粉针剂以及口服溶液剂， 已纳入国家医保，其中尼莫地平片、尼莫地平缓释片、尼莫地平胶囊、尼莫地平软胶囊为医保甲类，注射用尼莫地平、尼莫地平注射液为医保乙类。

医学用途

适应症

预防和治疗各种原因的 蛛网膜下腔出血 后的 脑血管痉挛 和 脑卒中 恢复期的 血液循环 改善。

用法与用量

蛛网膜下隙出血，预防性给药应在发病后96小时内开始，在血管痉挛最大危险期连续给药（持续到出血后10-14日）。

脑卒中 恢复期，口服，一次30-60mg，一日3次。 脑梗死 患者原则上不采纳静脉滴注 尼莫地平 。

常见制剂与规格

尼莫地平片（胶囊）：20mg/30mg

尼莫地平缓释片（胶囊）：60mg

尼莫地平软胶囊：20mg

尼莫地平分散片：20mg

尼莫地平注射液：（1）10ml：2mg，（2）20ml：4mg，（3）40ml：8mg，（4）50ml：10mg；（5）100ml：20mg。

尼莫地平口服溶液：20ml:60mg,20ml/杯

注射用尼莫地平（冻干粉针剂）：2mg/4mg/8mg，4mg（以C21H26N2O7计）

药理机制

尼莫地平 是一种 钙通道阻滞药 ，能够有效的阻止Ca 2+ 进入血管平滑肌细胞，松弛血管平滑肌，从而解除血管 痉挛 。动物实验证明，尼莫地平对脑动脉的松弛作用远较其他部位动脉的作用强，由于它的 脂溶性 高，容易透过 血脑屏障 。用于 蛛网膜下腔出血 时， 脑脊液 中药物浓度可达12.5ng/ml。

药代动力学

口服吸收快，达峰时间为1小时，有明显首关代谢， 生物利用度 （F）仅为13%。当每日口服4次，连续7日后血中没有明显蓄积。 血浆 蛋白结合率超过95%，结合浓度分别在10ng/ ml- 10μg/ml之间。口服后大部分以 代谢产物 的形式从尿中排出，不到1%为原型药物。终末消除 半衰期 为9小时，但最初血浓度下降很快，半衰期约为1-2小时。缓释制剂口服后达峰时间为3-4小时，半衰期约3-5小时。慢性肝功能损害患者中 尼莫地平 的生物利用度增加， 其峰 浓度可达正常人的2倍。

风险与禁忌

不良反应

药物相互作用

特殊人群用药

美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药、肠道外给药C 。

哺乳期妇女使用时，对乳儿的危害不能排除。

小儿科 患使用的安全性和有效性未建立。

注意事项

给药说明

风险提示

2006年2月15日， 美国食品药品监督管理局 （ FDA ）发布信息，要求 拜耳集团 在尼莫地平的说明书中加入黑框，警告尼莫地平的给药错误。当通过静脉或其他非 消化道 方式给予尼莫地平的口服剂型，可能导致 严重不良事件 发生，甚至死亡。FDA已收到因 尼莫地平 给药方式错误导致不良事件的报告。除2005年收到1例死亡报告外，之前也有类似事件发生，因此 FDA 要求生产商在说明书中加入黑框警告。

2017年，国家药品监督管理局提示，在使用抗老年痴呆药物时，需注意与包括尼莫地平在内的改善脑血液循环类药物之间的相互作用。

使用情况

1985年，由 拜耳集团 研发的尼莫地平在 德国 开始上市使用；

1988年，美国 FDA 批准 尼莫地平 在美上市使用；

1990年，中国开始仿制尼莫地平原料药及制剂；

2017年，尼莫地平的全球销售额达1.8亿美元，在中国的销售额超1亿元人民币，占据同类钙拮抗剂药物市场份额约10%。

化学信息

专利

1971年，尼莫地平注册专利，专利持有人为 德国拜耳公司 。1992年，尼莫地平专利到期。

部分其他相关专利：