利多卡因（Lidocaine）属Ⅰb类抗 心律失常 药，具有局麻作用。可抑制心肌 细胞 舒张期除极，减低心室肌及心肌传导纤维的自律性及 应激性 ，但对心房及窦房结作用很轻。适用于室性心律失常， 静脉注射 适用于因 心肌梗死 、外科手术、 毛地黄 中毒等所致急性室性心律失常（包括 室性期前收缩 、 室性心动过速 及心室颤动），癫痫持续状态用其他抗癫痫药无效者，局部或椎管内麻醉等。
利多卡因的不良反应包括： 神经系统 反应，如头昏、眩晕、恶心、呕吐、倦怠、说话不清、感觉异常及肌肉颤抖、 惊厥 、神志不清及呼吸抑制；心血管系统反应，如严重 窦性心动过缓 、心脏停搏、严重房室传导阻滞及心肌收缩力减低；过敏反应，如红斑 皮疹 及 血管性水肿 等表现。禁用于严重心脏传导阻滞，严重窦房结功能障碍，对利多卡因过敏者。美国FDA妊娠药物安性分级为肠道外给药B，作为局麻药或抗心律失常药使用时。
利多卡因为白色结晶性粉末；无臭。需密封保存 。该药主要为注射剂、胶浆剂、气雾剂、 凝胶 剂等 ，其中 盐酸利多卡因 注射液为甲类，利多卡因气雾剂、盐酸利多卡因胶浆、盐酸利多卡因凝胶为乙类 。
医学用途
适应证
用法与用量
成人
儿科
麻醉
给药说明
制剂与规格
利多卡因 常用制剂主要包括 盐酸利多卡因 注射液、利多卡因气雾剂、盐酸利多卡因胶浆等，具体如下：
药理机制
该药属Ib类抗 心律失常 药，具有局麻作用。可抑制心肌 细胞 舒张期除极，减低心室肌及心肌传导纤维的自律性及 兴奋性 ，但对心房及窦房结作用很轻。相对地延长有效不应期，降低心室肌兴奋性，提高室颤阈值。治疗剂量不减慢正常心肌的房室传导速度，也不减低心肌收缩力及血压，甚至加快心肌传导纤维的传导速度，减轻单向传导阻滞，从而消除折返性室性心律失常。
药代动力学
该药 静脉注射 后立即起效（约45~90秒），持续10~20分钟。药物进人体内迅速分布入心、脑、肾及其他血运丰富的组织，然后分布至脂肪及 肌肉组织 。表观分布容积约1L/kg， 心力衰竭 时分布容积减低。蛋白结合率约66%，吸烟者结合率可比不吸烟者高。治疗血药浓度为1.5~5μg/ml，中毒血药浓度5μg/ml以上。持续静脉滴注3~4小时达 稳态 血药浓度， 心肌梗死 者需8~10小时。90%经肝代谢，代谢物单 乙基 甘氨酰 二 甲苯胺 （MEGX）及甘氨 二甲苯胺（GX）具有 药理 活性，持续静脉滴注24小时以上者， 代谢产物 可产生治疗及中毒作用。 静脉注射 后t 1/2a 约30分钟，t 1/2β 约1～2小时。GXt 1/2β 较长约10小时， MEG Xt 1/2β 近似原药。该药由肾脏排泄，10%为原形药，58%为代谢物（GX）。心衰、 肝病 患者、老年人及持续静脉滴注24~36小时以上，该药的清除减慢。该药不能被直液 透析 清除。
风险与禁忌
不良反应
总的发生率约为6.3%，多数不良反应与剂量及长时间应用有关。
药物过量
该药大剂量可产生严重窦性心动过缓、心脏停搏、严重房室传导阻滞及心肌收缩力减低，需及时停药，必要时用阿托品、异丙 盐酸肾上腺素 或起博器治疗；血压下降时给予吸氧、纠正酸中毒，升压药及保持气道通畅等措施。
药物相互作用
特殊人群用药
禁忌
注意事项
风险提示
美国FDA（ 美国食品和药物管理局 ）妊娠药物安性分级为肠道外给药B，作为局麻药或抗心律失常药使用时 。B级是在动物生殖试验中并未显示对胎儿的危险，但无孕妇的 对照组 ，或对动物生殖试验显示有副反应（较不育为轻），但在早孕妇女的对照组中并不能肯定其副反应（并在中、晚期 妊娠 亦无危险的证据） 。
历史
瑞士 教授 莱昂哈德·欧拉 （Euler）分离了一个生物碱称为“gramine”（芦竹碱）。为了肯定它是2-（dim ethyl aminoethyl）-indole，瑞士教授欧拉（Euler）的助手霍尔格·厄特曼（Holger Erdtman）于1935年合成了这个化合物。这个合成的产品结果是gramine的异构体，并因此被命名isogramine（某生物碱））。
当试验isogramine痕量时，Erdtman注意到他的舌头麻木。进一步研究显示类似于局部麻醉剂的活性存在于它的开链合成的 前体 。这个说服，Erdtman和他的研究生 瑞典 助理讲师洛夫格伦（Lofgren）去寻找临床可能使用的刺激性较小的同类物。1943年， 瑞典 助理讲师洛夫格伦（Lofgren）和他的学生伦德奎斯特（Lund-qvist）合成了 利多卡因 。 瑞典 助理讲师洛夫格伦（Lofgren）通过瑞典的小公司阿斯特拉（Astra），导致利多卡1948年在瑞典上市。过了几年，由于它的作用出现迅速，相对安全和无刺激性。它有超过当时所有其他局麻药的优点，它也可静脉给药作为冠心监护病房抗心律紊乱用药。1960年Lofgren合成了 丙胺卡因 （prilocaine），它有更宽的 安全阀 。
1957年来自瑞典AB制药公司的博福斯（Bofors）研究一系列利多卡因同类物的药物活性的科学家们对其中侧链已经部分的组成环的系统。是否环的同类物表现有任何优点。结果化合物之一， 布比卡因 是更长效，产生神经阻滞可达8小时，它成为 分娩 时广泛用于连续硬膜外阻滞麻醉。
使用情况
1943年， 瑞典 助理讲师洛夫格伦（Lofgren）和他的学生伦德奎斯特（Lund-qvist）合成了 利多卡因 ，并于1944年申请专利，1948年该药首次在瑞典推出，随之推广到各个国家，收载于1963年版《 中华人民共和国药典 》，有粉剂与针剂两种供临床应用。
2023年02月23日，湖南埃威格林医药科技有限公司的 盐酸利多卡因 注射液获国家药品监督管理局批准上市 ；2023年08月11日， 山西晋新双鹤药业有限责任公司 的盐酸利多卡因注射液获国家药品监督管理局批准上市 ；2023年09月07日， 西南药业股份有限公司 的盐酸利多卡因注射液获国家药品监督管理局批准上市 。
化学信息
专利
1943年， 瑞典 助理讲师洛夫格伦（Lofgren）和他的学生伦德奎斯特（Lund-qvist）合成了利多卡因，并于1944年申请专利。
2015年11月4日，浙江汇能生物股份有限公司申请了一种 盐酸利多卡因 的制备方法，于2035年11月4日到期。
2020年2月26日，浙江康德药业集团 股份有限公司 申请了一种盐酸利多卡因胶浆剂，于2040年2月26日到期。
2020年11月9日，北京中泰邦医药科技有限公司申请了一种盐酸利多卡因凝胶及其制备方法，于2040年11月9日到期。