多西环素（英文名：doxycycline），主要用于 立克次体病 、 支原体 或衣原体属感染、 回归热 、布氏菌病、霍乱、 兔热病 、 莱姆病 、 鼠疫 ； 敏感的 金黄色葡萄球菌 、肺炎链球菌、化脓性链球菌等所致呼吸道、胆道、尿路和皮肤、 皮肤和软组织感染 ，也可用于 痤疮 的治疗； 对 青霉烷 过敏的 破伤风 、 气性坏疽 、雅司病、 梅毒 、 淋病 和 钩端螺旋体病 以及放线菌属、 单核细胞增生李斯特氏菌 感染；中、重度痤疮； 前列腺炎 ； 牙周炎 ；预防旅游者 腹泻 等。
其不良反应包括：胃肠道，如恶心、呕吐、 上腹不适 等；血液，偶见 血小板减少 症，少见 溶血性贫血 等；菌群减少，导致 维生素 缺乏、真菌繁殖等；长期可致耐药金黄色葡萄球菌、 革兰阴性菌 和真菌等的消化道、呼吸道和 尿路感染 ，严重者可致 败血症 ；肝脏，通常为肝脂肪变性；肾脏，可致肾功能损害者的 氮质血症 加重等；过敏反应，可致药物热或 皮疹 等；范科尼综合征，表现为多尿、恶心、烦渴等；其他，如良性颅内压增高、牙齿黄染变色、静脉注射局部疼痛等症状。
多西环素的剂型较多，包括片剂、分散片、胶囊剂、肠溶胶囊、注射剂，其中注射用 盐酸 多西环素被列入 医保乙类 ，其他剂型均被列入医保甲类。
医学用途
适应证
用法用量
口服
静脉滴注
制剂与规格
药理机制
多西环素属于 四环素 类抗生素，具有广谱抗 病原菌 作用，为抑菌药，高浓度时具有杀菌作用。其作用机制在于能特异性地与病原微生物的 核糖体 30S亚基A位置结合，阻止氨基 -tRNA在该位置上的连接，从而抑制肽链的延长和影响细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。
治疗 牙周炎 的 药理 机制：多西环素与其他 四环素 族抗生素均有抑制胶原酶（尤其是中性粒细胞产生的胶原酶）的作用。在低于抑菌浓度的剂量下（如20mg）即可抑制胶原酶，尤其对合并 糖尿病 的患者效果明显。该低剂量并无抗菌作用，故长期服用不会改变牙周袋内的菌群，也不导致耐药菌的产生。
药代动力学
口服吸收完全，约可吸收给药量的90%以上，进食对多西环素的吸收影响小。单剂口服100mg后，Cmax为1.8~2.9mg/L。吸收后。广泛分布于全身组织和体液中，多西环素有较高的脂溶性，对组织穿透力较强，在胸导管淋巴液、腹水、肠组织，眼和前列腺组织中均有较高浓度，为血药浓度的60%~75%，在胆汁中浓度可达同期血药浓度的10~20倍，表观分布容积（Vd）为0.7L/kg， 血浆蛋白结合率为80%~93%，血消除半衰期（t₁/₂β）为12~22小时，肾功能减退者t₁/₂β延长不明显。
多西环素部分在肝内代谢灭活，主要自肾小球滤过排泄，给药24小时内可排出给药量的35%~40%。肾功能损害患者应用多西环素时，药物自胃肠道的排泄量增加，成为主要排出途径，因此肾功能损害者应用本品后在体内积聚不明显，是 四环素 类中可安全用于肾功能损害患者的药物，且多西环素不能被透析清除。
风险与禁忌
不良反应
药物过量
多西环素药物过量无特异性拮抗药，过量时应给予催吐、 洗胃 、大量饮水及补液等对症及支持治疗。
药物相互作用
特殊人群用药
禁忌
注意事项
风险提示
多西环素的美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药D。 D级是指对人类胎儿的危险有肯定的证据，但尽管有害，对孕妇需肯定其有利，方予应用（如对生命垂危或疾病 严重而无法应用较安全的药物或药物无效）。
历史
1944年，真菌学家 达格尔 （B. M. Duggar）在研究 放线菌 样本时注意到一种培养物（A377）形成了一个金黄色的 菌落 ，并产生了一种相似颜色的物质，这种物质具有异常广泛的抗菌活性，并将其产物命名为 金霉素 （盐酸氯四环素）。随后对 氯 四环素 基本结构的 化学 修饰产生了几种临床有用的化合物，包括 土霉素 （1950）、四环素（1953）、去 甲基氯 四环素或去环素（1957）和甲氧环素（1965），并且进一步化学修饰产生了半合成四环素化合物，包括多西环素（1967）和 米诺环素 （1972）。
使用情况
盐酸 多西环素的原研商为AQUA，于1967年在美国率先上市， 美国食品药品监督管理局 已批准AQUA、LANNETT、HIKMA的盐酸多西环素各一个规格作为参比制剂； 日本 参比药物为 辉瑞公司 Japan的50mg、100mg两种规格； 欧洲 的英、德两国有其他剂型上市。1981年地奥集团的0.1g片剂在中国率先上市， 盐酸 多西环素在中国的批文规格为50mg、100mg。
兽医 临床上常用多西环素。 虽然没有FDA批准的兽用多西环素产品，但其药动学参数（更长的 半衰期 、更高的CNS 渗透性 ）与 盐酸四环素 或 土霉素 相比，更适于在小动物中使用，特别是对于氮血症患畜的治疗。常用于治疗小动物由一些不同微生物，包括包柔氏 螺旋体 、 钩端螺旋体 、 立克次氏体 、衣原体、 支原体 、巴尔通氏体及博德特氏菌引起的感染。
化学信息
多西环素是由 土霉素 衍生的一种半合成 四环素 类抗生素， 分子式 为C 22 H 24 N 2 O 8 ·H 2 O，分子量为462.4。 临床常用其盐酸盐，为淡黄色或黄色结晶性粉末，无臭，味苦。在水或 甲醇 中易溶，在 乙醇 或 丙酮 中微溶，在 三氯甲烷 中几乎不溶。1% 水溶液 的pH为2~3，多西环素的pK a =3.5、7.7和9.5。
专利
1965年，四环素类多西环素获得 美国 专利（专利号：3200149），专利持有者为辉瑞（美）。
2016年01月20日，盐酸多西环素获得专利（专利号：CN201510707392.X），专利持有者为成都中牧生物药业有限公司，于2035年10月28日到期。