尿 （英文名：Fluorouracil ）用于 乳腺癌 、 消化道 癌肿(包括原发性和 继发性肝癌 、胆道系统癌肿和 胰脏癌 )、卵巢癌；为治疗恶性葡萄胎和绒毛膜 上皮癌 的主要化疗药物；浆膜腔癌性积液和膀胱癌的腔内化疗；头颈部恶性肿瘤和 肝癌 的动脉内 插管 化疗；局部治疗，如瘤内注射，其软膏用于 皮肤癌 以及乳腺癌的胸壁转移等；也可外用治疗多种皮肤疾病。
其不良反应包括：一般剂量多见食欲缺乏、恶心、呕吐；偶见口腔黏膜炎或 溃疡 、腹部不适或 腹泻 ；常见周围血白细胞减少(大多在疗程开始后2~3周内达最低点，在3~4周内恢复正常)；罕见 血小板减少 ；极少见咳嗽、气急或 小脑 脊髓小脑性共济失调 等；多见脱发或注入药物的静脉上升性色素沉着。本品可致先天性畸形， 妊娠期 妇女应禁用，儿童用药尚不明确。
氟尿嘧啶的剂型包括：片剂、注射剂、乳膏剂、植入剂、口服乳剂，其中片剂和注射剂为医保甲类，乳膏剂为医保乙类。
医学用途
适应症
用法用量
片剂
注射剂
植入剂
口服乳剂
乳膏剂
体外给药
制剂与规格
联合用药
适应症
用法用量
药理机制
氟尿 嘧啶 是临床上应用最广的抗嘧啶类药物， 氟尿嘧啶在体内先转变为5-氟-2-脱氧嘧啶 核苷酸 ，后者抑制 胸腺嘧啶 核 酸合成酶，阻断脱氧 尿嘧啶核苷酸 转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制 脱氧核糖核酸 的 生物合成 ，具有抗肿瘤活性。此外，还能掺入 核糖核酸 ，通过阻止 尿嘧啶 和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用；氟尿嘧啶还具有免疫抑制作用。
药代动力学
注射剂
氟尿嘧啶主要经由肝脏分解代谢，大部分分解为CO 2 ，经 呼吸道 排出体外，约15%在给药1小时内经肾以原形排出体外。氟尿嘧啶为 细胞周期 特异性药，主要抑制S期瘤细胞，大剂量用药能透过 血-脑屏障 ， 静脉注射 后于半小时内到达 脑脊液 中,并可维持3小时。分布相 半衰期 (t 1/2 )为10~20分钟，消除相半衰期(t 1/2 )为20小时。
乳膏剂
氟尿嘧啶用于整个面颈部单次涂抹5%制剂1g(含药50 mg)并保留12小时，约有用药剂量5.98%的药物被吸收；如每日涂药两次(含药为100 mg)，其进入系统循环的药量为5~6mg。
风险与禁忌
不良反应
药物过量
使用氟尿嘧啶后最早出现的不良反应有食欲不振、恶心、呕吐、 口炎 、 腹泻 ，此时可以证明用药量已达到充分的程度。如果进一步持续用药就可能引起胃肠道黏膜 溃疡 、腹泻加重，伴发任何部位的出血、休克，甚至导致死亡。
药物相互作用
特殊人群用药
禁忌
注意事项
风险提示
美国 FDA妊娠期药物安全性分级为肠道外给药D，局部/皮肤外用X。
2020年6月12日，国家药品监督管理局发布的《药物警戒快讯2020年第4期(总第204期)》中提到: 2020年3月13日， 欧洲药品管理局 （EMA）网站发布信息，建议在开始使用含氟 尿 嘧啶 的抗肿瘤药注射剂（包括输液）之前，应先检测患者的二氢嘧啶 脱氢酶 （ DPD ）缺乏情况。体内缺乏DPD将影响氟尿嘧啶的分解，导致氟尿嘧啶在血液中聚积，可能会引起严重且危及生命的不良反应，如 中性粒细胞减少症 、神经毒性（对人体 神经系统 造成的损伤）、严重 腹泻 和口腔黏膜炎。完全缺乏DPD的患者，不得注射或滴注氟尿嘧啶，部分缺乏DPD的患者，应考虑减少上述药物的起始剂量。对于在体内可以转化为氟尿嘧啶的相关药品 卡培他滨 、替加氟，也应采取同样措施。
历史
氟尿 嘧啶 是第一个根据一定设想而合成的嘧啶类抗代谢抗肿瘤药物。1954 年， 美国 生化学家亚伯拉罕·坎塔罗(Abraham Can-tarow)和卡尔·帕施克斯(KarPaschkis)发现肝癌细胞比正常 肝细胞 更容易吸收放射性尿嘧啶。美国 肿瘤学 家查尔斯·海德尔伯格(Charles Heidelberger) 发现氟乙酸中的氟原子具有酶抑制作用，因此他邀请罗伯特·杜辛斯基 (Robert Duschinsky) 和罗伯特·施尼策尔( Robert Schnitzer)合成氟尿嘧啶， 首次报告5-氟尿嘧啶的抗肿瘤作用。
1982年1月1日氟尿嘧啶首次获得 美国食品药品监督管理局 批准上市。
使用情况
氟尿嘧啶作为一种合理合成的抗癌剂，在十九世纪五十年代首次被引入，广泛应用于 大肠癌 、 乳腺癌 和 皮肤癌 等几种常见恶性肿瘤的治疗中。
1997年门格尔（Menger）将氟尿嘧啶与 阿糖胞苷 联合开发出新型氟尿嘧啶衍生物，可更好治疗肿瘤。
1989年菲茨帕特里克（Fitzpatrick R.E.）博士开始使用浓度为50 mg/ml的5-FU治疗 痕疙瘩和HTS，结果呈阳性。
2009年03月31日， 南通海尔斯医药有限公司 的原料药氟尿嘧啶获得首次GMP认证。
2009年02月10日， 精华制药集团 南通有限公司的原料药氟尿嘧啶获得首次GMP认证。
2005年10月20日，天津太和制药有限公司的原料药氟尿嘧啶获得首次GMP认证。
2017年，伯曼（Berman B）等人临床研究发现 曲安奈德 与5-氟尿嘧啶联合使用减轻 红斑 和阻碍 疤痕 效果更好。
2022年，全球氟尿嘧啶原料药市场销售额达到了2.8亿美元，预计2029年将达到3.7亿美元，年复合增长率（CAGR）为4.5%（2023-2029）。
日本 制药公司开发出了一种由氟尿嘧啶为主的口服药物UFT，并于1984年在日本上市，广泛应用于胃肠道恶性肿瘤的治疗。
化学信息
化学名称：5-Fluoropyrimidine-2，4(1H，3H)-dione
化学 结构式 ：
理化 性质：
专利
美国 肿瘤学 家查尔斯·海德尔伯格(Charles·Heidelberger) 发现氟乙酸中的氟原子具有酶抑制作用，因此他邀请美国霍夫曼-拉(Hoffman-la)公司的罗伯特·社辛斯基 (Robet·Duschinsky) 和罗伯特·施尼策尔(Robert Schnit-zer)合成氟尿嘧啶，并于1957年获得 美国 专利。
2011年01月12日，氟尿嘧啶口服乳获得专利（专利号：201010204325.3），专利持有者为 湖南中和制药有限公司 ，于2030年06月21日到期。
2018年08月17日，注射用氟尿嘧啶获得专利（专利号：201810248633.2），专利持有者为海南海和制药有限公司，于2038年03月24日到期。
2020年09月04日，氟尿嘧啶注射冻干粉获得专利（专利号：201810248623.9），专利持有者为海南海和制药有限公司，于2038年03月24日到期。
2022年07月22日，氟尿嘧啶片获得专利（专利号：202210534223.0），专利持有者为海南海和制药有限公司，于2042年05月17日到期。