琥珀酸亚铁

铁离子补充剂

琥珀酸亚铁( 二价铁 Succinate)作为一种铁补充剂能够预防或治疗各种原因引起的缺铁,包括儿童或婴儿期需铁量增加而食物中铁供应量不足、铁吸收障碍、 妊娠 中后期以及慢性失血等 。

该药不良反应少,若发生恶心、呕吐、 腹泻 等,可适当减少剂量或停用 。

琥珀酸亚铁可通过口服方式进行给药 ,常见的剂型有片剂、颗粒剂。琥珀酸亚铁片为中国国家医保甲类药品,琥珀酸亚铁缓释片、琥珀酸亚铁颗粒为中国国家医保乙类药品 。

医学用途

适应症

缺铁性贫血 。

用法用量

该药含铁量35%,吸收平稳,胃肠道反应较轻 。

预防量

成人0.1g/d, 妊娠期 妇女0.2g/d,小儿30~60mg/d,分2~3次 饭后服 。缓释片,0.2g,隔日1次服用 。

治疗量

成人0.4~0.6g,小儿0.1~0.3g/d,分2~3次饭后服 。缓释片,0.2~0.4g,1次/日 。

剂型与规格

琥珀酸亚铁片(胶囊):0.1g 。

琥珀酸亚铁缓释片:0.2g 。

琥珀酸亚铁颗粒:(1)0.03g ;(2)0.1g (3)0.05g 。

药理机制

铁为 血色素 及 肌红蛋白 的主要组成成分。血红蛋白为红 细胞 中主要携氧者,肌红蛋白系 肌细胞 贮存氧的部位,以助肌肉运动时供氧需要;与 三羧酸循环 有关的大多数酶和因子均含铁,或仅在铁存在时才能发挥作用;所以对缺铁患者积极补充 铁剂 后,除血红蛋白合成加速外,与组织缺铁和含铁酶活性降低的有关症状如生长迟缓、行为异常、体力不足、黏膜组织变化以及皮肤、指甲病变也均能逐渐得以纠正 。

该药为口服补铁药,作为一种结合 铁蛋白 的有机 螯合肥 ,该药含铁量达35%在 水溶液 中可高度溶解,该药在pH值小于4的环境中为 沉淀物 ,而在pH值较高时又重新变为可溶性物质 。

药代动力学

吸收:铁剂以 亚铁 离子(Fe² + )形式主要在十二指肠降部及空肠近端吸收。非缺铁者口服铁的吸收率为5%~10%,随着体内贮存量的缺乏,铁吸收量可成比例增加。饭后铁的吸收量较空腹时减少1/3~1/2。代谢和排泄:铁的每日排泄量,男性为0.5~1.0mg,女性因月经或哺乳,平均为1.0~1.5mg。经代谢的铁主要通过肾排泄,未被吸收的铁经肠黏膜 细胞 脱落部分从粪便排出,少量铁由胆汁、尿、汗液排出 。该药吸收平稳,较其他 铁剂 有更高的吸收率, 生物利用度 高 。

风险与禁忌

不良反应

不良反应少,如恶心、呕吐、 腹泻 等 。

肝功能异常( 铁中毒 )、便秘、 柏油便 。

药物过量

过量误服该药,可能产生 新生儿坏死性小肠结肠炎 、胃炎、患者可能有严重呕吐、腹泻及腹痛,以致血压降低、代谢性酸中毒,甚至 昏迷 等急性中毒症状。24~48小时后,严重中毒可进一步发展至休克及血容量不足,肝损害及心功能衰竭,患者可能全身抽搐。中毒后期症状有皮肤湿冷、发 、 嗜睡 、极度疲乏及虚弱、心动过速。有急性中毒征象应立即用喷替酸钙钠救治。中毒获救后,有可能遗有 幽门 或 贲门狭窄 、肝损害、 中枢神经系统 病变,要及早妥善处理 。

药物相互作用

禁忌症

铁过度负荷者、含铁血黄素沉着症和铁利用障碍性贫血患者禁用; 肝硬化 和 珠蛋白 生成障碍性贫血等患者慎用 。

特殊人群用药

注意事项

历史

1962年 瑞典 的布里斯(Brise)和哈尔伯格(Halliberg)建议使用 琥珀酸 作为吸收 促进剂 ,他们认为“从化合物中吸收铁是决定治疗价值的主要因素” 。

琥珀酸亚铁由 意大利 Italfamacao(意大利法莫考)公司生产,1992年在中国注册,注册号为X920299 。

使用情况

琥珀酸亚铁属 世界卫生组织 基本药物 。其2014年被列入中国《妊娠期铁缺乏和缺铁性贫血诊治指南》。

化学信息  

专利

琥珀酸亚铁于1960在 瑞典 提交专利申请,专利名称为用于口服给药的铁的 药物制剂专业 。

中国北京德众万全药物技术开发有限公司于2006年申请以 六水丁二酸钠 和 硫酸亚铁 为原料生成琥珀酸亚铁的专利 。

金陵药业 Inc. 南京金陵制药厂于2005年申请琥珀酸亚铁缓释制剂及其制备方法的专利 。

其他相关研究

参考资料

  1. 琥珀酸亚铁 国家医保服务平台-药品分类与代码查询 2023-11-11
  2. 非处方药化学药品目录 国家药品监督管理局 2023-11-28
  3. Ferrous-succinate pubchem.ncbi 2023-11-26
  4. Ferrous Succinate 国家知识产权局 2023-11-12
  5. 琥珀酸亚铁的制备方法 https://www.patent9.com/ 2023-10-28
  6. 琥珀酸亚铁缓释制剂及其制备方法 https://www.patent9.com/ 2023-10-28