卡麦角林

一种多巴胺受体激动剂

卡麦角林(Cabergoline),中文别名为6-烯 丙基 -N-[3-(二甲基氨基)丙基]-N-(乙基氨基甲酰基)麦角林-8-甲酰胺, 是一种多巴胺受体激动剂,属于内分泌系统用药, 用于治疗震颤麻痹、高催乳素血症等疾病及抑制生理性泌乳,同时也用于犬的诱导/同步发情和作为犬或猫的堕胎药。 卡麦角林片剂分为0.5mg或1mg。

卡麦角林不良反应的发生率高达60%以上,与剂量大小有关。用药早期可见恶心、呕吐、眩晕、 直立性低血压 甚至晕厥,还可出现鼻充血、红斑性肢痛、 心律失常 、心绞痛加重、口干、便秘等。与食物同进,可能减轻。 使用卡麦角林治疗帕金森综合征的患者发生纤维化疾病、心 心脏瓣膜病 的风险升高。

医学用途

适应症

制剂与规格

卡麦角林片0.5mg或1mg。

用法与用量

药理机制

卡麦角林具有DA受体激动作用,其特点是强力、长效并有选择性,与D 2 受体有高度亲和力。用于 高催乳素血症 。给予卡 麦角菌 林后,由于DA受体受到刺激,可抑制泌乳素达2周。卡麦角林也有试用于乳腺癌和乳腺痛。近年还用于治疗 帕金森病 。一些神经学家将其用于早期治疗以延缓 左旋多巴 的应用,而另一些人则将卡麦角林留待左旋多巴不再有效或不能耐受时使用。卡麦角林与左旋多巴同用时,对改善“开关”现象中的"关”期有较好效果。据报道,一日给卡麦角林1次就可显著改善患者的日常生活能力和UPDRS运动检查评分,并减少DA的需要量达18%,呈“开"状态的时间也明显增加。

药代动力学

卡麦角林通过胃肠道吸收,0.5~4小时达血药峰浓度,消除t1/2约为6小时,血浆蛋白结合率约为40%。存在首关代谢,该药被广泛代谢成失活代谢物后,主要通过粪便排泄,少数通过尿液排出。

风险与禁忌

药物相互作用

不良反应

特殊人群用药

用药注意事项

风险提示

2008年12月8日,中国国家药品监督管理局发布的药物警戒快讯2008年第12期(总第61期)中表示,2008年11月27日,英国药品和健康管理局(MHRA)发布有关使用卡麦角林治疗 帕金森病 的患者发生纤维化疾病、心 心脏瓣膜病 的风险升高的重要安全信息,并进一步限制此药物的使用。

使用情况

动物用药

对于犬和猫来说,卡麦角林对于发情,用于早期或中期的乏情期, 乳房炎 ,治疗假孕,或是作为治疗乳腺肿瘤的前治疗药物,以及怀孕后期终止 妊娠 ,都很有效。卡麦角林对于治疗一些依赖于 垂体 的肾上腺皮质机能亢进也很有效。

上市情况

2014年9月22日由绿岩制造的卡麦角林在美国进行市场推广。

化学信息

卡麦角林为白色或类白色结晶性粉末,具多晶型。几乎不溶于水,易溶于 乙醇 ,极微溶 于正 己烷 。微溶于0.1mol/L的 盐酸 ,化学名为(8R)-6-Allyl-N-3-(dimethylam-ino)-propyl]-N-(ethylcarbamoyl)ergoline-8-carboxamide,分子式是C 26 H 37 N 5 O 2, 分子量为451.6。

参考资料

  1. 药物警戒快讯 国家药品监督管理局 2024-09-13
  2. 卡麦角林-卡麦角林片 绿岩 2024-09-14
  3. 卡麦角林 www.chemblink.com 2025-05-09