酰化剂

应用于药物合成的试剂

使化合物分子中引入 基的反应称为酰化反应。在酰化反应中提供 酰基 的试剂( 酸酐 、 有机酸 和 等)称为酰化剂。

主要类型

①C-酰化 是一种形成新的碳-碳键的缩合反应,其中最重要的是酰基取代芳环上的氢生成芳 的过程。例如 乙酸酐 与 在 二氯乙烷 溶剂 中,在90°C发生如下酰化反应:

C-酰化最常用的催化剂是无水 氯化铝 ,因为它非常活泼。但是对于活泼的被酰化物,为了避免副反应,需要用温和的催化剂如无水 氯化锌 、 多聚磷酸 等。 ②N-酰化   伯胺 基或 仲胺 基上的氢被 酰基 取代生成 酰胺 的过程。例如:

如果 羧酸 不够活泼,就需要使用羧酸加 三氯化磷 、酸 酐 或酰氯化酰化剂。 ③O-酰化 醇或酚分子中 羟 基的氢原子被酰基取代或 炔烃 与酸反应的过程,因为生成的产物是酯,所以又称酯化。