阿维菌素（avermectin），阿巴美丁、海正灭虫灵、爱福丁、农哈哈、阿维虫清 ，是一种大环 内酯 [zhǐ]类抗生素。天然阿维菌素共有8种组分，主要有4种即A1a、A2a、B1a和B2a，其总含量≥80%；对应的4个比例较小的 同系物 是A1b、A2b、B1b和B2b，其总含量≤20%。 其中，B 1a 活性最强 ，其分子式为C 48 H 72 O 14 ，分子质量为873.1 。阿维菌素外观为白色或淡黄色粉末，无味 ，高毒 ，制剂为浅褐色液体 。易溶于乙酸乙酯、丙酮、三氯甲烷，微溶于正乙烷、石油醚、甲醇、乙醇，在水中几乎不溶 。在25℃、pH6~9的溶液中，阿维菌素无分解现象，但对强酸和强碱敏感。 性质不稳定，光线非常敏感 ，存在光照的条件下，阿维菌素在土中和水中的半衰期分别为12小时和21小时。
阿维菌素主要用于防治农业害虫及各种牲畜体外 寄生昆虫 的治疗 。当害虫摄入或接触药剂后，会通过害虫的口腔、爪垫、足节窝和体壁等器官进入体内，阻碍神经系统的传导，使其肌肉不能收缩，进而导致害虫死亡 。在施用阿维菌素后，通常在2~3天内后达到效果高峰，且对 鳞翅目 害虫的持效期为10~15天， 螨形总目 30~40天。阿维菌素的杀虫范围非常广泛，可杀灭 蜱螨目 、 鞘翅目 、 半翅目 （原同翅目）、鳞翅目等至少84种害虫，并且与有机磷、 氨基甲酸酯 和 拟除虫菊酯 无交叉抗性。是一款高效、广谱的抗生素类杀虫剂。
发现历史
1974年， 大村智 教授在 静冈县 伊东市川奈地区的土壤样本中分离出了一种新的 链霉菌属 放线菌 。后来，默克研究所对这些菌株样本进行了研究，发现该批菌株对寄生虫Nematospiroides dubius Baylis感染大鼠表现出很强的活性，并将其命名为Streptomyces avermitilis Kim&Goodfellow（阿维链霉菌、除虫链霉菌、 链霉菌 ） 。
在之后的一系列研究中，Tomas W.Miller通过色谱方法发现了一类含有16元环的大环内酯类化合物，并将其命名为阿维菌素。同时，William C.Campbell对阿维菌素B 1a 进行研究发现，这种化合物对动物寄生虫、昆虫及蛛形类生物具有显著的活性。1979年，大村智团队、Tomas W.Miller团队与William C.Campbell发表了Avermectins，new family of potent anthelmintic agent为主题的三篇论文，这标志着杀灭虫药阿维菌素的诞生。
2015年，大村智和William C.Campbell凭借其衍生物伊维菌素在抗寄生虫方面的卓越贡献，与屠呦呦共享了当年的诺贝尔生理学奖。
物质结构
阿维菌素是一组由十六元 大环 内酯与齐墩果糖（ 二糖 ）所生成的 ， 周围还有一个含两个六元环的螺 缩酮 系及六氢 苯并呋喃 环系。由 C-5 位上 取代基 的不同，存在“A”“B”两组分；由C-22与C-23之间的单 双键 的不同，有“1”“2”组分；由C-25位上的取代基的不同，分为“a”“b”组分。 阿维菌素共有8种组分，分别为A 1a 、A 1b 、A 2a 、A 2b 、B 1a 、B 1b 、B 2a 、B 2b 。 链霉菌 天然的 代谢产物 中A 1a 、A 2a 、B 1a 、B 2a 的总含量大于80%，A 1b 、A 2b 、B 1b 、B 2b 的总含量小于20%，其中，活性最强的是B 1a ，同时也是阿维菌素的主要成分 ，其 分子式 和相对分子质量等可见下表。
理化性质
外观为白色或淡黄色粉末，无味， 在常温下不易水解。制剂为浅褐色液体，常温下可稳定储放2年。 蒸气压2.0X10 -7 Pa，相对密度为1.16±0.05（水=1，21℃） ，熔点在155至157摄氏度之间 。易溶于乙酸乙酯、丙酮、三氯甲烷，微溶于正乙烷、石油醚、甲醇、乙醇，在水中几乎不溶 。在21 摄氏度 的环境条件下，溶解度分别为，水10μg/L，丙 酮[tóng] 100g/L，乙醇20g/L，甲醇19.5g/L，氯仿10g/L，环乙 烷[wán] 6g/L，异丙醇70g/L，煤油0.5g/L，甲苯350g/L。在25℃、pH6~9的溶液中无分解现象。对强酸和强碱敏感。 性质不稳定，对光线尤为敏感 ，光照条件下，在土中和水中的半衰期分别为12小时和21小时。
制备
分布
阿维菌素是一种 天然产物 ，主要存在于阿维链霉菌（ 链霉菌属 avermitilis ）和 酿酒酵母 Saccharomyces cerevisiae 中。
制备方法
阿维菌素一般由阿维链霉菌发酵提取制成。 其生产步骤分为两段，即发酵培养和提取工艺。
发酵培养
发酵工艺的主要步骤有斜面种子的制备、摇瓶种子的制备、 种子罐 种子培养及发酵。其发酵步骤大致如下：首先纯化培养菌种，将其接种至种子罐，制备种子液。然后将其转移至 发酵罐 进行发酵，在28 摄氏度 的条件下经过160小时后发酵完成。
提取工艺
提取工艺的主要步骤有 溶剂 浸泡 萃取 、 吸附 与解吸、浓缩与结晶。其大致步骤如下：首先将发酵阶段获得的发酵液经板框过滤，得到滤渣。将其干燥，并加入溶剂进行浸泡、压滤。然后加入 吸附剂 及解吸剂后得到阿维菌素解吸液，将其浓缩结晶，并且进行 提纯 ，即可得到阿维菌素原粉产品。
主要剂型
阿维菌素常见的剂型有1.8%、18g/L乳油，5%泡腾片剂，1.8% 水乳剂 ，1.8%微乳剂，0.5%、1.8%、3%可湿性 粉剂 ，0.5%、1%颗粒剂，2%可溶液剂，5% 悬浮剂 ，3%维囊悬浮剂，10%水分散粒剂。此外还有口服剂、注射针剂和外用的浇泼剂等，其中以0.2%或1%纯粉制成的口服预制剂最为常用。
应用
用途
阿维菌素主要用于果树、蔬菜、花卉等各种农业害虫的防治。如 小菜蛾 、 斑潜蝇 、 螨形总目 、 蚜虫 、 马、 菜青虫 、 棉铃虫 、梨黄 木虱 、 烟蚜 夜蛾 、 烟草夜蛾 、大豆夜蛾等。此外，阿维菌素也常用于猪、马、牛、羊、犬等动物的各种体内外 寄生虫 的治疗，如 蛔虫病 、肺 线虫 、 马胃蝇 、牛皮蝇蚴、 痒螨科 、毛虱、 血虱 ，以及各种鱼虾的 寄生虫病 等。
作用机理
阿维菌素对螨类和昆虫具有胃毒和触杀作用，不能杀卵。作用机制与一般杀虫剂不同的是干扰神经生理活动，刺激释放 γ-氨基丁酸 ，而氨基丁酸对 节肢动物门 的神经传导有抑制作用。当害虫接触或咬食药剂后，其有效成分可通过害虫的口腔、爪垫、足节窝和体壁等器官进入体内。而这会引起 γ-氨基丁酸 （GABA）的增加以及 谷氨酸 门控CI - 通道的开放，使Cl - 内流增加，引起 神经元 休止电位的超极化，导致正常的动作电位无法释放，从而使神经麻痹， 肌细胞 逐渐失去收缩能力，最终引发虫体死亡。
作用特点
阿维菌素是一种高效、广谱且具有触杀、胃毒效果的抗生素（ 大环 内酯 双糖 ）类杀虫剂。当喷洒在植物叶面时，其有效成分可渗入植物体内，并在植物体内持续一段时间，因而具有长效性。同时，阿维菌素还具有微弱的熏蒸作用。缺点是无内吸性，也不杀卵。使用后通常在2~3天内后达到效果高峰。一般对 鳞翅目 害虫的持效期为10~15天， 螨形总目 30~40天。可杀灭 蜱螨目 、 鞘翅目 、 半翅目 （原 同翅目 ）、鳞翅目等至少84种害虫。此外，阿维菌素的作用机制不同于有机磷、 氨基甲酸酯 和 拟除虫菊酯类杀虫剂 ，因此，与这些杀虫剂无交互抗性。
使用方法
农业害虫
家畜 寄生虫
安全事宜
GHS分类
健康危害
阿维菌素原药对高等动物高毒，制剂低毒。原药 大白鼠 急性经口LD 50 10mg/kg，急性经皮LD 5 380mg/kg，急性吸入LC 5 5.76mg/L。制剂 大白鼠 急性经口LD 5 1210mg/kg。对眼睛有轻度刺激。对鼠、大鼠和兔未发现致癌、致畸作用。对狗连续饲喂一年后，未发现累积毒性。对兔眼粘膜无刺激作用。对鱼类、 蝌蚪 、 蜜蜂属 、 桑蚕 等动物高毒
中毒症状
阿维菌素轻度中毒的情况下，一般无明显症状。但在重度中毒时，可出现明显的临床症状，如焦虑、烦躁、 嗜睡 、抑郁、兴奋、 惊厥 、皮肤水肿、肌肉颤抖或疼痛、血压降低、呕吐、 瞳孔放大 、 心律失常 、 呼吸困难 、意识出现障碍等，严重时可出现呼吸衰竭、 昏迷 甚至死亡。此外，阿维菌素也可引起代谢性酸中毒、 电解质紊乱 等肾功能损害。
急救措施
呼吸道吸入：迅速转移至空气新鲜处，保持呼吸道通畅；若出现呼吸困难，给予吸氧；若呼吸停止，需行气管插管并给予呼吸机辅助呼吸。
皮肤接触：立即脱去被污染的衣物，使用肥皂和大量流动清水冲洗患处至少15分钟，并及时就医。
眼睛接触：应采用流动清水和 生理盐水 冲洗至少15分钟，严重时应及时就医。
消化道摄入：摄入0.5小时内可采取刺激 喉咙 的方式进行催吐，采用温水洗胃、使用活性炭吸附毒物，必要时及时入院接受相关治疗。
环境影响
阿维菌素对 捕食 性昆虫和 寄生 天敌虽有直接触杀作用，但因植物表面残留少，因此对益虫的损伤很小。阿维菌素在土内与土壤颗粒紧密结合，被吸附后不会移动，是一种非流动性的化合物，说明其在环境中缺乏生物有效性，并且被微生物分解，因而在环境中无累积作用，可以作为综合防治的一个组成部分。而在水中，阿维菌素在12小时内即可被光解。施药24~48小时后，阿维菌素不会对蜜蜂产生明显毒性。当残留量小于等于12mg/kg时，也不会对鸟类造成危害。阿维菌素在植物中残留很低，降解迅速，因此昆虫体内也不会有较高的残留，也不会在昆虫体内产生浓缩现象，也不会对 捕食 昆虫的哺乳动物造成严重影响。此外，由于阿维菌素的有机碳系数很大，进入土壤后能与土壤或粪便中的有机物紧密结合，使得其在环境中难以迁移，因此阿维菌素不会在环境中蓄积或在生物链中富集。