氯雷他定（Loratadine ）属于 抗组胺药 ，可选择性拮抗外周H 1 受体，起效快，作用强 。该药主要作用于 过敏性鼻炎 、急性或 慢性荨麻疹 、特异性 皮炎 、变应性鼻炎和 过敏性哮喘 及其他过敏性 皮肤病 ，有效缓解瘙痒、喷嚏、流涕、鼻塞、眼痒及 烧灼感 等症状 。
氯雷他定剂型较为多样，主要有胶囊、 果露 、片剂、颗粒 。常见的不良反应包括头晕、乏力、 口干 和、 口渴 、 嗜睡 、疲乏等，少数人会出现罕见的视觉模糊、血压变化、 心悸病 、肝功能改变、全身过敏等反应。对氯雷他定及辅料过敏者禁用。 氯雷他定为 非处方药 ，已纳入医保 。
氯雷他定于1988年由 先灵葆雅 推出，直至2004年专利期满。之后氯雷他定于1993年以商品名“克敏能”在中国上市。
医学用途
适应证
氯雷他定在眼科多用于皮肤黏膜变态反应，还可用于 过敏性鼻炎 、急性或 慢性荨麻疹 、眼睑接触性皮炎、过敏性结膜炎、花粉症、特异性 皮炎 、变应性鼻炎和 过敏性哮喘 及其他过敏性皮肤病，有效缓解瘙痒、喷嚏、流涕、鼻塞、眼痒及 烧灼感 等症状。
用法与用量
成人及 12 岁以上儿童：每日一次，每次10mg，空腹温水服用。日夜均有发作的患者，每日早上、夜晚各服一次，每次5mg。
2~12 岁儿童：体重大于30kg者，每日一次，每次10mg；体重小于30kg者，每日一次，每次5mg，一日1次。
制剂与规格
药理机制
氯雷他定是一种 哌啶 类化合物，其可选择性地拮抗外周H 1 受体，见效快，作用强。氯雷他定或其代谢物都不能通过 血-脑屏障 ，无明显的中枢抑制和抗胆碱能作用。
药代动力学
空腹口服后见效快，通常1-3小时便显现作用，8-12小时达到最大效果，可持续作用保持24小时以上，食物会使血药浓度达到峰值的时间延长1小时左右，分别使氯雷他定及其代谢物的曲线下面积AUC（吸收量）增加40%和15%，但血药的峰值浓度不受食物的影响。
在成年人中，氯雷他定的消除半衰期为8.4小时，其代谢物去羧酸乙氧基氯雷他定的清除相半衰期为28小时。此外，氯雷他定及其代谢物地氯雷他定与血浆蛋白结合率分别为97%～99%和73%～76%。该药品及其代谢产物均不易通过血脑屏障，但可在乳汁中检测出。
风险与禁忌
不良反应
药物过量
药物过量中毒时，若患者 意识清醒 可进行催吐。可用0.9% 氯化钠 注射液 洗胃 ，并给予 活性炭 吸附 物。还可以用盐类泻药比如 硫酸钠 组织药物经肠道吸收。
药物相互作用
本品经肝脏CYP450酶代谢，因此抑制肝药物代谢酶活性的药物能使本品的代谢减慢，有可能导致不良反应增加。一天同时服用 酮康唑 400mg，可使氯雷他定及其活性代谢物去 羧酸 乙氧基 氯雷他定的 血浆 浓度升高，但心电图没变化。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。
特殊人群用药
禁忌
对本品及辅料过敏者禁用。
注意事项
历史
先灵葆雅 （schering plough）于1988年率先推出氯雷他定，产品定位为长效、速效和不良反应小。之后于1993年，氯雷他定以商品名“克敏能”在中国上市。次年， 先灵葆雅 的子公司爱尔兰·艾汪达尔化学公司的氯雷他定在中国获得行政保护，商品名“开瑞坦”。
使用情况
1988年，氯雷他定首先在 比利时 批准上市，之后陆续在欧洲多个国家销售，并于1993年4月获得 美国食品药品监督管理局 批准上市。1993年6月，氯雷他定片以 进口药品 在中国获批上市 。2001年， 地氯雷他定 获得 欧盟 批准上市，商品名为Aerius 和Neoclarityn，是用于治疗 过敏性鼻炎 、慢性特发性 荨麻疹 的新药。
随着该药的广泛使用，2002年9月在 日本 批准上市。同年11月，FDA批准该药作为 非处方药 销售。 2005年，由于该药抗过敏效果的不错，并且安全性可靠，中国 国家食品药品监督管理局 正式批准“开瑞坦”在中国成为非处方药。2007年10月，氯雷他定片在日本获批可用于7岁以上儿童。 2021年，在中国第四批国家药品集采品种目录中，包含治疗过敏症状的氯雷他定 。
化学信息
分子式：C 22 H 23 ClN 2 O 2
化学名：4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯 并[5,6] -环庚 并[1,2-b] 吡啶-11-烯基)-1-哌啶羧酸乙酯
IUPAC Name：ethyl 4-(13-chloro-4-azatricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(11),3(8),4,6,12,14-hexaen-2-ylidene) 哌啶 1-carboxylate
分子量：382.9
性状：白色或类白色结晶性粉末，无臭
是否溶于水：在甲醇、乙醇或丙酮中易溶；在0.1mol/L 盐酸 溶液中略溶；在水中几乎不溶
熔点 （2010年版药典二部附录Ⅵ C）：133~137℃
紫外吸收波长的测定：取本品适量，加乙醇制成每1mL中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录IV A）测定，氯雷他定的最大吸收波长为247nm，最小吸收波长为230nm。
专利
1988年 先灵葆雅 率先推出氯雷他定，以长效、速效和不良反应小为产品定位，2004年，专利期满。 1993年，氯雷他定以商品名克敏能在中国上市。