甲硝唑（ Metronidazole ），属于抗 厌氧菌 药、 抗 滴虫性阴道炎 药，主要作用于由厌氧菌引起的相关疾病，如血流感染、 心内膜炎 、 腹腔感染 、 妇科学 感染、 脑膜炎 、皮肤及 皮肤和软组织感染 、 难辨梭状芽孢杆菌 引起的抗生素相关 肠炎 、 螺旋菌 相关性胃窦炎或消化性溃疡等；可用于治疗 阴道 滴虫病、小袋虫病、麦地那龙线虫病、 贾第虫病 、肠道和肠外阿米巴病（如 阿米巴肝脓肿 、胸膜阿米巴病等）及皮肤 利什曼病 等疾病；可作为术前预防用药，如 放射性肠炎 、直肠择期手术等；用于治疗口腔厌氧菌感染，作为 牙周炎 辅助用药，治疗牙周感染等。
甲硝唑常见的不良反应包括恶心、食欲不振、呕吐、 腹泻 、腹部不适、味觉改变、口干、口腔 金属味 等症状 。对甲硝唑过敏者、孕妇及哺乳期妇女、中枢神经系统疾病患者禁用该药 。
甲硝唑剂型较为多样，主要有片剂、注射剂、 栓剂 、冻干粉针剂 。甲硝唑为 非处方药 ，已纳入医保。
医学用途
适应证
用法与用量
（1）治疗 阿米巴肠病 ，剂量为0.4~0.6g/次（2～3片）， 一日3次，疗程为7日；治疗肠道外阿米巴病，一次剂量为0.6~0.8g（3~4片），一日3次，疗程为20日。
（2）蓝氏贾第鞭毛虫病：剂量为0.4g/次，一日3次，疗程为7~10日。
（3）滴虫病：剂量为0.2g/次，一日4次，疗程为7日。可同时用甲硝唑栓剂，每晚0.5g，置于阴道内，连用7~10日；或同时用甲硝唑阴道泡腾片，每晚0.2g，置于阴道内，疗程为7~10日。
制剂与规格
药理机制
甲硝唑杀菌浓度高于抑菌浓度，其杀菌机制尚未完全明确，其对大部分厌氧菌有着强大的抗菌作用，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中有着重要作用。但该药对 需氧菌 和 兼性厌氧菌 无作用。甲硝唑的抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他 拟杆菌属 、梭形杆菌、产气荚膜杆菌、真杆菌、韦荣球菌、消化球菌和消化链球菌等。甲硝唑为硝基咪唑衍生物，其硝基被还原后的代谢产物能抑制细菌的 脱氧核糖核酸 代谢过程，从而加快细菌的死亡。
甲硝唑为硝基咪唑衍生物。其硝基需要被易感生物体还原激活，才能起作用。甲硝唑可抑制 阿米巴虫 氧化还原反应 ，使原虫的氮链发生断裂。此外，该药还有杀灭滴虫作用。 痢疾内变形虫 、 阴道毛滴虫 和 蓝氏贾第鞭毛虫 及各种 厌氧菌 含有能转移电子的成分，例如铁氧还原蛋白等，这些成分能给甲硝唑输送电子的负性还原氧化能力，电子的转移可使其形成具有高度活性的硝基 阴离子 ，并通过以DNA 和其他重要 生物分子 为目标，由根团介导的机制杀死易感的生物体。体外实验证明，当甲硝唑药物浓度为1~2 mg/L时，溶组织阿米巴于6~20 小时即可发生形态改变，24 小时内全部被杀灭；浓度为 0.2mg/L时，72 小时内可杀死 痢疾内变形虫 。
药代动力学
口服效果好吸收快而完全，最大浓度时间t max 为1~2小时，生物利用度达80%以上。食物对该药的吸收有延缓，但对吸收量无影响。直肠 栓剂 的 生物利用度 为 60%~80%。该药单次口服250 mg、500mg和2g，其达峰浓度C max 分别为6mg/L、12 mg/L和40mg/L。单次静脉给药500mg后，达峰浓度C max 分别为20mg/L。
表观分布容积为0.6~0.8L/kg。血中主要为原形药，少量为2-羟 甲基 代谢产物 ，二者均具有抗菌作用。 血浆 蛋白结合率低于20%。 脑脊液 、唾液、乳汁、 胎盘 、胆汁中的药物浓度与同期血药浓度相近。 肝脓肿 病灶内脓液、肺、骨、精液、 阴道 分泌物中均可达到有效杀菌浓度。
该药在肝脏中代谢，其羟化代谢产物具有抗菌活性。该药的肾清除率为10 ml/min。原形药的消除半衰期t 1/2β 为7~8小时，酒精性 肝硬化 患者的t 1/2β 可达18 小时(10~29 小时)。羟化代谢产物的 t 1/2β 比原形药物略长，在 肾脏损伤 患者中可延长。该药及其 代谢产物 可经 血液透析 清除，血液透析患者t 1/2β 为 2.6 小时。需注意， 腹膜透析 不能清除甲硝唑。肾功能减退者单次给药后的药代 动力学 参数不变，但肝功能减退者使用该药清除减慢。 妊娠期 28~30周、32~35 周、36~40 周出生的新生儿，其t 1/2β 分别为75小时、35 小时和 25 小时。
该药及其代谢产物60%-80%经尿排出，其中约20%以原形排出，6%-15%经粪便排出。
风险与禁忌
不良反应
（1）胃肠道反应：部分患者会出现食欲不振、味觉改变、恶心、呕吐、 腹泻 、腹部不适、 口干 、口腔 金属味 等症状。
（2）血液系统反应：部分患者有 白细胞减少症 、 血小板减少 以及可逆性中性 粒细胞减少 的情况。
（3）过敏反应：患者可能会出现 皮疹 、 荨麻疹 等过敏反应。
（4） 中枢神经系统 症状：如头痛、 眩晕 、晕厥、 脊髓小脑性共济失调 和精神错乱等。
（5）局部反应：出现 静脉炎 等。
（6）其他：可能出现发热、 阴道 念珠菌病 感染、 阴道炎 、 宫颈炎 等症状。尿色发黑可能是甲硝唑 代谢产物 所导致，目前无明确的临床意义。
药物相互作用
特殊人群用药
禁忌
注意事项
耐药性
甲硝唑的硝基被还原后的代谢物能抑制细菌的 脱氧核糖核酸 代谢过程，但耐药菌常缺乏硝基 还原酶 ，因此具有耐药性。 放线菌属 、 乳酸杆菌 属、 丙酸杆菌属 均对甲硝唑有耐药性。
风险提示
甲硝唑在美国 美国食品药品监督管理局 妊振期用药安全性分级为B。（在动物实验中，口服无毒性，腹腔给药对胎崽具有明显毒性。此外，目前该药对人类胎儿的影响暂未有充足的数据资料。）
历史
甲硝唑的发现源于氮霉素（azomycin），日本东京Hamao Umezawa实验室于1953年发现了氮霉素，该药是由一种 身份不明 的甲硝唑物种产生的。1955年，法国巴黎Rhone Poulenc（罗纳普朗克大学）的研究人员，从印度洋Reunion岛收集的泥土样本中，分离出 链霉菌属 的天然提取物，可产生三种抗生素，其中一种是氮霉素（2- 硝基咪唑 ），后证实该化合物在两年前已在日本被发现。
法国研究人员经研究发现氮霉素的结构与抗毛 滴虫性阴道炎 药物（如氨硝唑）相似，也具有抗滴虫作用。但经实验后发现氮霉素毒性太大，无法应用于临床，研究人员先后合成了多个化合物，进而于1957年成功开发了氮霉素的硝基咪唑 衍生物 。该衍生物为α，β- 羟乙基- 2- 甲基 5-硝基咪唑，通用名称为甲硝唑，在 滴虫病 的全身治疗中有显著效果 。1959年，加可勃（ Jacob ）公开报道甲硝唑的合成方法 ，人们获得 临床试验 结果。1962 年， 科学家 偶然发现甲硝唑对溃疡性 牙龈炎 （一种牙龈细菌感染）具有活性 。
使用情况
1960年， 英国 和法国应用甲硝唑治疗 滴虫性阴道炎 。之后甲硝唑于1963年首次获得 美国食品药品监督管理局 批准。 1978 年，甲硝唑被世卫生组织确定为抗 厌氧菌 首选药，随后广泛地应用于临床治疗，效果显著。 1964年，甲硝唑在中国试制成功。
化学信息
成份：甲硝唑
IUPAC Name ：2-(2- methyl- 5- nitro 咪唑 1-yl)ethanol
分子式 ：C₆H₉N₃O₃
分子量：171.16
性状 ：白色或微黄色的结晶或结晶性粉末，味道微臭。
熔点 ：159-163℃
溶解性：微溶于水，略溶于 乙醇 中，极微溶于 乙醚 。
密度：1.3994g/cm³
沸点 ：301.12°C
专利信息
该药物最初由法国巴黎Rhone Poulen的研究人员在1950年代开发 ，并授权给G.D. Searle公司 ，商品名为“Flagyl” 。之后G.D. Searle公司于2003年被 辉瑞公司 （ Pfizer ）收购 ，甲硝唑最初的专利于1982年1月1日到期，但该药于1997年11月26日通过常青改革配方批准（Evergreened Reformulation Approval）。