马来酸氯苯那敏（ Chlorpheniramine Maleate ）是H 1 受体拮抗剂 ， 属于第一代 抗 组胺 药 ， 有抗组胺的作用，可抑制组胺介导的过敏反应， 又称 扑尔敏 。 临床上用于治疗 过敏性鼻炎 、 荨麻疹 和各种过敏性 皮肤病 。
马来酸氯苯那敏口服吸收迅速而完全， 生物利用度 为25%~50％， 不良反应可见 嗜睡 、疲劳、 口干 、咽干、 咽痛 等；少见皮肤 瘀斑 、出血倾向、 胸闷 、 心悸 的症状，少数患者服用后可能会出现 药疹 。
服药期间不得驾驶车船或操作危险的机器， 新生儿、 早产 、癫痫患者、接受 单胺氧化酶 抑制药治疗和对马来酸氯苯那敏过敏者禁止使用， 马来酸氯苯那敏是 化学 药品，剂型包括片剂、注射剂和丸剂，其中马来酸氯苯那敏片属于医保甲类药物，马来酸氯苯那敏注射液属于医保乙类药物。
医学用途
适应症
用法用量
口服给药： 成人， 每次4~8mg，一日3次 ；儿童，一日0.3～0.4mg/kg，一日3~4次。
肌内注射：成人，一次5~20mg。
制剂与规格
药理机制
马来酸氯苯那敏是 烷基 胺类的抗 组胺 药， 有抗组胺的作用，可与组胺竞争性拮抗H 1 受体，抑制组胺介导的过敏反应， 且对组胺的代谢和释放没有影响； 还有抗M- 胆碱 受体作用 和中枢抑制的作用。
药代动力学
口服给药吸收迅速且完全， 与食物、水或奶同服可减少对胃的刺激。 口服后15～60分钟起效，肌内注射后5~10分钟起效，作用可维持4～6小时， 生物利用度 25%~50％，血浆蛋白结合率为72％，清除相 半衰期 （t 1/2β ）为12～15小时， 可透过 胎盘 ， 人体半衰期较治疗效应长3倍。 马来酸氯苯那敏主要经肝脏代谢， 中间 代谢产物 没有 药理 活性， 代谢产物和未代谢的药物通过尿液、粪便和汗液进行排泄， 主要经肾脏排出， 也可经乳汁分泌。
毒理
急性毒性
大鼠口服马来酸氯苯那敏的 半数致死量 （LD 50 ）为306mg/kg，皮下注射为365mg/kg； 小鼠 口服马来酸氯苯那敏的LD 50 为130mg/kg，腹腔注射为76.7mg/kg，皮下注射为104mg/kg， 静脉注射 26.1mg/kg；犬静脉注射马来酸氯苯那敏的LD 50 为97.6mg/kg。
长期毒性
大鼠的研究剂量范围为3.75～60mg/kg，小鼠为12.5～200mg/kg，用药13周后发现与受试物相关的体重增重减少、多动和过度兴奋没有与受试物有关的大体或镜下 病理学 发现。
生殖和发育毒性
未见 生殖毒性 的报道，在 小鼠 中也未发现致畸作用。
遗传毒性
马来酸氯苯那敏在细菌回复突变试验和15178Y细胞TK 基因突变 试验为阴性结果。在CHO细胞在无代谢活化时可引起姐妹染色单体交换稍有增加：在有代谢活化时最高剂量组引起染色体畸变。
致癌性
在F344/N大鼠和B6C3F1小鼠的2年灌胃致癌性研究中，均未见致癌性证据。
风险与禁忌
不良反应
药物过量
药物相互作用
耐药性
慢性变态反应病患者不宜长期单独使用马来酸氯苯那敏，防止产生耐药性。
特殊人群用药
妊娠期 妇女：孕妇用药可通过脐带血影响胎儿， 美国FDA妊振期药物安全性分级为口服给药B， 所以妊娠期妇女及哺乳期妇女慎用。
老年人：老年人应酌情减量， 因为老年患者易出现头晕头痛等不良反应， 低血压 患者易出现头痛头晕等症状，宜慎用。
儿童：新生儿和 早产 禁用，婴幼儿慎用，因为马来酸氯苯那敏有 嗜睡 、疲劳等不良反应，个别有兴奋作用。
肝功能不全患者：肝功能不良患者慎用。