昂丹司琼(Ondansetron)是5-HT 3 受体拮抗药,其能选择性拮抗中枢及 迷走神经 传入纤维的5-HT 3 受体,产生强大止吐作用。对顺铂、 环磷酰胺 、多柔比 星等 化疗药物及放疗引起的呕吐可产生迅速而显著的止吐作用。但对 晕动病 及 多巴胺受体 激动药 阿扑吗啡 引起的呕吐无效 。
该药的 生物利用度 为60%,t 1/2 ( 半衰期 )为3~4小时, 代谢产物 大多经肾排泄。临床主要用于化疗、放疗引起的恶心、呕吐。不良反应较轻,可有头痛、疲倦、便秘、 腹泻 。哺乳期妇女禁用。
根据国家药监局发布的多项药物警戒快讯提示, 盐酸昂丹司琼 可能发生增加心电活动异常变化的风险从而导致潜在的致命性的心率异常, 还可能会影响心脏电活动(QT间期延长),使患者出现尖端扭转型 室性心动过速 。 同时婴儿患 腭裂 的风险增加与在怀孕的前三个月暴露盐酸昂丹司琼有关。
昂丹司琼已纳入医保,常见剂型有片剂、胶囊、注射剂和膜剂;其中片剂与胶囊属于医保甲类,注射剂与膜剂属于医保乙类。
医学用途
适应证
用法与用量
治疗放、化疗所致呕吐
用药剂量和途径应视化疗及放疗所致恶心、呕吐的严重程度而定。
成人
儿童
术后的恶心和呕吐
成人
儿童
制剂与规格
药理机制
昂丹司琼是强效、高选择性的5-HT 3 受体拮抗药。化疗药物和 放射治疗 可造成 小肠 释放5-HT,经由5-HT 3 受体激活 迷走神经 的传入支,触发呕吐反射。该药可通过拮抗位于周围和中枢神经局部的 神经元 的5-HT受体而发挥止吐作用。手术后恶心呕吐的作用机制未明,但可能具类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。尚能抑制因阿片诱导的恶心,其作用机制尚不清楚。由于高选择性而不具有其他止吐药的副作用,如锥体外系反应、过度镇静等。
药代动力学
口服约2小时左右达血药峰浓度,其 生物利用度 大约为60%(老年人则更高)。口服或静脉给药时,该药的体内情况大致相同,其消除 半衰期 约3小时。老年人可能延长至5小时。药物彻底代谢, 代谢产物 经肾脏(75%)与肝脏(25%)排泄。 血浆 蛋白结合率为75%。
风险与禁忌
不良反应
可有头痛、腹部不适、便秘、 口干 、 皮疹 ,偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂性无症状 氨基 转移酶 升高。上述反应轻微,无需特殊处理。个别患者有 癫痫发作 。并有 胸痛 、心律不齐、 低血压 及心动过缓的罕见报告。
昂丹司琼注射制剂上市后收到的不良反应报告主要如下。这些报告多来自于自发报告,无法准确估计用药人数,难以计算发生率。
注意事项
药物相互作用
禁忌
特殊人群用药
风险提示
历史
使用情况
化学信息
化学 名称:9- 甲基 -3-[( 2-甲基咪唑 1-基)甲基]-2,3-二氢-1H- 咔唑 4-
化学 结构式 :
分子式 :C 18 H 19 N 3 O
分子量:293.4g/ 摩尔
熔点 :231-232°C
溶解性:微溶于水;极易溶于酸溶液
专利
昂丹司琼由Wooton Gordon和Sanger Gareth John发现和研制,1986年3月10日申请专利,归属于必成公司(BEECHAM GROUP PLC);该专利于2006年3月10日到期。