替硝唑（Tinidazole），硝基咪唑类药物。 对各种常见的致病 厌氧菌 和 滴虫性阴道炎 均有明显的杀灭作用，活性较 甲硝唑 强2~4倍，对 阿米巴虫 痢疾和肠道外阿米巴病的疗效与甲硝唑相当，而毒副作用明显比甲硝唑小。主要用于各种厌氧菌感染，如 败血症 ， 骨髓炎 、 腹腔感染 、盆腔感染、肺 支气管 感染、 肺炎 、 鼻窦炎 ，皮肤 蜂窝织炎 、牙周感染及术后伤口感染；用于 放射性肠炎 直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防；用于肠道及肠外阿米巴病，阴道滴虫病﹑贾第鞭毛虫病等的治疗；也可作为 甲硝唑 的替代药用于 幽门螺杆菌 所致的胃窦炎及消化性 溃疡 的治疗。
替硝唑的不良反应少见而轻微。常见的有恶心、呕吐、食欲下降、口腔异味及 阴道 念珠菌病 感染等。 服药期间或停药1周后不可饮酒，否则引起 双硫仑 样反应：呕吐、面部潮红、腹部 痉挛 等。 其可通过 胎盘 进人胎儿血循环，故 妊娠 早期禁用，妊娠中、晚期及哺乳期慎用。 有血液病史者及器质性神经系统疾病患者、对硝基咪唑类过敏者、12岁以下儿童禁用。
替硝唑制剂包括片剂、胶囊、注射剂、 栓剂 、泡腾片、含漱剂等多种剂型， 为医保甲类和医保乙类药。
医学用途
适应症
用法用量
制剂与规格
药理机制
替硝唑为 甲硝唑 的乙磺酞基 衍生物 ，与甲硝唑同属 硝基咪唑 类化合物，结构与甲硝唑相似，抗微生物作用机制与甲硝唑基本相仿，抗原虫和抗 厌氧菌 的活性比甲硝唑强。
药代动力学
与 甲硝唑 相比，替硝唑吸收快，血药浓度较高，持续时间较长。药物的 血浆 t 1/2 为12~14h，口服1次，有效血药浓度可维持72h。体内分布广泛，对 血脑屏障 的穿透性较 甲硝唑 高。
吸收
分布
代谢和排泄
该药在肝脏中代谢，原形药物及 代谢产物 主要从尿排出，少量从粪便排出。替硝唑排泄缓慢，t 1/2β 为11.6~13.3小时，平均12.6小时。肾功能不全者的药动学参数不变。
风险与禁忌
不良反应
药物相互作用
耐药性
特殊人群用药
禁忌症
注意事项
风险提示
历史
替硝唑是常见的硝基咪唑类抗菌药，其研发史可追溯到20世纪50年代初，人们从 肠系膜 诺卡菌病 （ 诺卡氏菌属 mesenterica)和 肉桂链霉菌 （ 链霉菌属 eurocidicus）发酵产物中提取到具有抗菌活性的2-硝基咪唑（氮霉素)。后来法国罗纳普朗克（Rhone-Poulenc)公司的研究人员在 全合成 5- 硝基咪唑 (2-硝基咪唑同分异构体） 衍生物 的过程中，发现了抗原虫活性更强的 甲硝唑 ，进一步评价显示具有很强的抗专性 厌氧菌 活性，最终开发成药并得到广泛应用。20世纪60年代，美国辉瑞（ 辉瑞公司 ）公司进一步研制出硝基咪唑衍生物替硝唑，其 药理学 作用与甲硝唑类似，但疗效更高，给药间隔延长，疗程缩短、副作用更小。
使用情况
替硝唑于1971年首次在 德国 上市，不久相继在 法国 、 意大利 和 美国 上市。 中国 在20世纪90年代初试制成功，于1993年获得批准生产。 1996年批准生产胶囊剂及注射剂。 截至2023年2月，在中国获批的相关制剂产品超210个。
化学信息
专利
1965年10月25日，Pfizer & CO C申请申请了化合物专利（GB4513465）“5- Nitroimidazoles and process for their preparation”，于1968年8月7日获得授权，并于1985年10月25号到期。