吡格列 ( Pioglitazone )是 噻唑烷 二酮 类口服降糖药, 为 过氧化 物酶体增生因子 激活剂 的γ型受体(PPARγ)激动剂,具有高选择性, 可减少外周组织和肝的 胰岛素 抵抗,增加胰岛素依赖的 葡萄糖 处理,并抑制 糖原 输出, 属于胰岛素增敏剂。 临床上常用于治疗 2型糖尿病 ,单独使用或与 磺酰脲类 和双胍类药物合用均可。
吡格列酮 是 化学 药品, 剂型包括片剂和胶囊剂, 为医保乙类药物。 空腹时口服后约30分钟可在 血清 中测到吡格列酮,2小时内可达血药峰浓度, 食物可轻微延迟达峰时间但不会改变吸收度,在体内与 血浆 蛋白结合率为99%,经肝脏代谢,大部分以原型或 代谢产物 通过胆汁和粪便排出,其活性成分和总吡格列酮的平均血清 半衰期 为3~7小时和16~24小时。
不良反应可见水肿、贫血、上呼吸道感染、肌痛、牙齿疾病和 心力衰竭 等。 对 吡格列酮 过敏者、 1型糖尿病、 糖尿病酮症酸中毒 、肝功能不全、新功能不全、有心衰史、严重肾功能障碍、严重感染、手术与严重创伤者、 妊娠期 和哺乳期妇女、18岁以下儿童及青少年禁用。 活动性 膀胱癌 和有膀胱癌病史的患者也禁止使用。 心肌梗死 、心绞痛、 心肌病 、 高血压 心脏病、水肿、 排卵障碍 月经女性、 垂体 或 肾上腺 功能不全者应慎用。 吡格列酮单独使用不会导致低血糖,但合并其他可导致低血糖的药物时,需注意有低血糖的风险。