林可霉素(Lincomycin)为林可 胺类抗菌药。 该药对 革兰阳性菌 如 葡萄球菌 属(包括耐 苄青霉素 株), 链球菌 等有较高抗菌活性。对阴性菌也有良好抗菌活性。该药系抑菌药,高浓度时,对高度敏感细菌也有杀菌作用。 适用于敏感 需氧菌 及 厌氧菌 所致各种感染,如肺炎链球菌、其他链球菌属( 肠球菌 除外)等;也用于治疗盆腔感染和 腹腔感染 时常与抗需氧 肺炎克雷伯菌 药联合应用等;还用于敏感菌感染所致的外眼感染,如 结膜炎 、 角膜炎 、 睑缘炎 、 泪囊炎 等。
该药常见的不良反应为腹痛、 腹泻 、 肛门瘙痒症 、恶心、呕吐等胃肠道症状;严重者可出现 假膜性肠炎 ,表现为 肠痉挛 、腹部压痛、严重腹泻(水样或脓血样),伴发热,异常口渴、疲乏等。 对该药或该类药物过敏者禁用。
林可霉素可通过口服、肌内注射、静脉滴注、外用、眼部给药等方式进行给药,常见的剂型有片剂、胶囊剂、注射剂、滴眼液、 凝胶 制剂、软膏剂等。 该药为医保甲、乙类。
医学用途
适应证
用法与用量
制剂与规格
注:按林可霉素计。1.13 g 盐酸 林可霉素相当于林可霉素1 g。
药理机制
该药对 革兰阳性菌 如 葡萄球菌 属(包括耐 苄青霉素 株), 链球菌 等有较高抗菌活性。对阴性菌也有良好抗菌活性。该药系抑菌药,高浓度时,对高度敏感细菌也有杀菌作用。作用机制是与敏感菌 核糖体 的50S亚基结合,阻止肽链的延长,从而抑制细菌 细胞 的蛋白质合成。该药与 氯霉素 、 四环素 类间无交叉耐药,与 大环 内酯 类有部分交叉耐药,与 克林霉素 有完全交叉耐药性。
药代动力学
空腹口服仅吸收给药量的20%~30%,进食后服用则吸收更少。成人口服500 mg后,t max 为2小时,C max 为2.6 mg/L;进食后口服同等剂量,t max 为4小时,C max 为1.0 mg/L,给药后12小时血中仍有微量。单次口服剂量增加至1g,血药峰浓度并不成倍增加。单次肌注600 mg,t max 为30分钟,C max 为11.6 mg/L;每8小时肌注600 mg,血药浓度维持在5.8~13.2 mg/L。2小时内静滴2.1 g后,血药浓度可达37 mg/L,4小时后降至12 mg/L。
除 脑脊液 外,该药广泛分布于各种 体液 和组织中,包括骨组织;不过林可霉素渗入脑脊液的浓度不能到达有效水平,因此不适用于脑膜炎的治疗。静脉给药后眼组织中可达到有效治疗浓度。该药可迅速经 胎盘 屏障进入胎儿 血液循环 ,在胎儿血药浓度可达母体同期血药浓度的25%。 血浆 蛋白结合率为77%~82%。林可霉素主要在肝中代谢,某些 代谢产物 具有抗菌活性,儿童中该药代谢率较成人为高。该药的血消除半衰期(t 1/2 )为4~5.4小时。肾功能减退时,t 1/2 可长达10~20小时;肝功能减退时,t 1/2 延长至9小时。
该药可经胆道、肾和肠道排泄,口服后40%的给药量以原形随粪便排出,9%~30%以原形自尿中排出。也可从乳汁中分泌。林可霉素不为 血液透析 或 腹膜透析 所清除。
风险与禁忌
不良反应
药物过量
处理意见:采取对症及支持治疗,如 洗胃 、催吐及补液等。
药物相互作用
特殊人群用药
禁忌证
对该药或该类药物过敏者禁用。
注意事项
风险提示
国家药品监督管理局 发布《药品不良反应信息通报(第5期)》,警示 克林霉素 注射液的不良反应:
提醒临床医师严格掌握适应症,避免不合理使用。使用时严格遵照药品使用说明书的用法用量,注意输注速度,避免疗程过长,同时在用药过程中加强临床监护。用药前详细询问药物过敏史,对克林霉素和林可霉素过敏者禁用。克林霉素具有神经肌肉阻滞作用,与麻醉药、肌松药联合应用时应调整用量。此外,克林霉素体内 血浆 蛋白结合率较高,与其他药物联合使用时应注意药物相互作用。
历史
1962年,Marson等从美国内布拉斯加州 林肯市 附近的土壤中分离得到了第一株林可 链霉菌属 NRRL2936( 链霉菌属 lincolnensis NRRL2936),该菌株产生一种林可酰胺类抗生素―林可霉素A(LlincomycinA,Lin-A),体内和体外对 革兰氏阳性菌 作用均较强,对革兰阴性菌亦有一定的抑制作用。
使用情况
1964年9月,林可霉素被正式宣布用于医疗用途。1964年12月29日,林可霉素注射液获 美国食品药品监督管理局 批准上市(商品名:LINCOCIN®),原研公司为The Upjohn Company(现更名为Pharmacia and Upjohn Co.)。1965年4月28日,林可霉素注射液获得日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准上市,此后,林可霉素注射液陆续在欧洲国家批准上市,包括 法国 、 比利时 、 意大利 、 希腊 、 保加利亚 和 西班牙 等国家和地区。
2022年12月26日, 普利制药 发布公告称,公司收到了 美国食品药品监督管理局 (FDA)签发的林可霉素注射液批准通知。
治疗猪痢疾:在生猪养殖中,林可霉素的应用非常广泛,林可霉素对 链球菌 、 葡萄球菌 以及 大肠杆菌 等多种细菌均能够起到良好的控制效果。猪痢疾的 病原体 为猪痢疾密 螺旋体 ,属 革兰氏阴性杆菌 ,林可霉素对该类细菌疾病的治疗,效果良好。