伊曲康唑(Itraconazole)为 三唑 类抗真菌药,用来治疗肺部及肺外 芽生菌病 、 组织胞浆菌病 和中性粒细胞缺乏伴发热患者经广谱抗生素治疗无效,高度怀疑真菌感染的经验性治疗等。
该药在使用期间常出现 消化不良 、腹痛、恶心、呕吐、便秘、 腹泻 、头痛等不良反应。美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服、肠道外给药为C级,妊娠期妇女禁止使用该药治疗 甲癣 ,哺乳期妇女使用该药应停止授乳。在年龄>65岁患者中应用本品注射剂的临床资料少,因此65岁以上的老年人应慎用。
伊曲康唑常用剂型为胶囊剂、口服液、颗粒剂和注射液,给药方式为口服和 静脉注射 给药,属于医保乙类药物。
医学用途
适应证
用法用量
成人
儿童
制剂与规格
药理机制
药代动力学
风险与禁忌
不良反应
消化道不良反应
腹痛、恶心、呕吐、便秘、 腹泻 (使用口服液时)、头痛和头晕。
过敏反应
表现为瘙痒、 皮疹 、 荨麻疹 和 血管性水肿 ,个别患者发生斯-约综合征。
血清转氨酶升高
肝炎 和 胆汁淤积性黄疸 可能出现,尤其在持续用药1个月以上者。
其他
脱发 、水肿、 低钾血症 与长期用药有关。
药物过量
使用高剂量时可能发生 肾上腺 抑制、月经障碍和周围神经病。
注意事项
特殊人群用药
禁忌证
药物相互作用
历史
使用情况
1996年伊曲康唑首次在中国注册,伊曲康唑给 深部真菌 治疗提供了又一种新的选择。伊曲康唑具有较 氟康唑 更宽的抗菌谱,2003年上市的注射剂型弥补了其胶囊剂吸收不规则、血药浓度不稳定的缺陷,成为不能口服给药的危重患者最好的选择;同时,该产品灵活的序贯疗法应用于预防和治疗,大大改善了深部真菌感染高危人群的预后,并且有效地降低了治疗费用,成为治疗深部真菌感染新的理想选择。伊曲康唑已被列为中国 基本药物 ,其销售在学术推广的促进下稳步前行,牢牢控制了一定的市场份额。2004年,伊曲康唑的销售金额和市场份额均有很大的增长,2003年其销售金额和市场份额增长了4.5%,销售金额滚动年增长率高达94.7%,大有取代 氟康唑 地位的趋势。伊曲康唑的中国生产厂家数量有限,主要有 成都倍特药业有限公司 (商品名易启康)、 西安杨森 (商品名斯皮仁诺)和 力生制药 (商品名美扶)。伊曲康唑作为一个有发展潜力的抗真菌药,其市场利润空间还很宽广。随着药物学术的进一步推广以及营销手段的不断展开,它将会占有全身用抗真菌药市场更多的份额。
化学信息
伊曲康唑(Itraconazole)为三唑类抗真菌药,该药为白色或几乎白色的粉末。几乎不溶于水,极微溶于 乙醇 ,易溶于 二氯乙烷 ,略溶于 四氢呋喃 。 化学 名:(±)-2- sec- Butyl-4-[4-(4-(4-[(2R',4S’)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1H-1,2,4- 三唑 1-yl methyl )-1,3-diox-olan-4-ylmethoxy ] phenyl }-piperazin-1-yl) phenyl]-2,4-dihydro-1,2,4- triazol- 3-one, 分子式 为C 35 H 38 Cl 2 N 8 O 4 ,分子量为705.6。