喷托维林

非成瘾性镇咳药

喷托维林(Pentoxyverine)是一种非成瘾性镇咳药 ,对咳嗽中枢具有选择性抑制作用。同时具有轻度的阿托品样作用和局麻作用,大剂量时能够解除 支气管 平滑肌 肌肉痉挛 。因此,喷托维林兼有中枢性和末梢性镇咳作用。其镇咳作用的强度约为 可待因 的1/3,每次给药作用可持续4~6小时 。可以用于各种原因引起的 干咳 ,对小儿疗效优于成人 。

喷托维林服用后因其药物的阿托品样作用偶可导致轻度头晕、头痛 、 嗜睡 、 口干 、恶心、 腹泻 、便秘 及皮肤过敏等不良反应 。

喷托维林剂型主要有片剂、滴丸、颗粒 和 果葡糖浆 等 。喷托维林已纳入医保,片剂为医保甲类;喷托维林氯化 糖浆为医保乙类 。

医学用途

适应证

喷托维林适用于患有无痰干咳症状的患者。对于 急性气管支气管炎 、 慢性支气管炎 以及其他各种原因引起的咳嗽,均可应用此药物进行治疗 。

用法与用量

(1) 枸 酸喷托维林 片与枸橼酸喷托维林滴丸:一次25mg,一日3~4次 ;

(2)枸橼酸喷托维林糖浆:一次10ml,一日3~4次 。

(3)复方枸橼酸喷托维林颗粒 :一次一袋,一日3~4次 。

(1)枸橼酸喷托维林片与枸橼酸喷托维林滴丸:一次0.5~1mg/kg,一日2~3次 。

(2) 枸橼酸喷托维林 果葡糖浆 (≥5岁):一次5ml,一日2~3次 。

(3)复方枸橼酸喷托维林颗粒 :儿童用药需遵医嘱 。

剂型与规格

喷托维林剂型主要有片剂、滴丸、颗粒 和 糖浆 等 。具体如下(表一):

药理机制

该药为非成瘾性镇咳药,镇咳作用强度只有 可待因 的1/3。具有中枢和外周性镇咳作用,除对延髓的呼吸中枢有直接抑制作用外,还有微弱的阿托品样作用。吸收后可轻度抑制 支气管 内感应器,减弱咳嗽反射,并可使 肌肉痉挛 的支气管平滑肌松弛,减低 呼吸道 阻力 。

风险与禁忌

不良反应

喷托维林的阿托品样作用偶可导致轻度头晕、眩晕、头痛 、 嗜睡 、 口干 、恶心、腹胀、 腹泻 、便秘 及皮肤过敏等不良反应 。

药物相互作用

喷托维林与马来酸醋奋乃静、 阿伐斯汀 、阿吡坦、异戊巴比妥、安他唑啉、 阿普比妥 、阿扎他定、 巴氯芬 、溴 利多、 溴苯那敏 、布克力 、丁苯诺啡、 丁螺环酮 、 水合氯醛 合用,可使该药的 中枢神经系统 和 呼吸系统 抑制作用增强 。

特殊人群用药

药物过量

喷托维林药物过量可出现阿托品中毒样反应,如烦躁不安、癫痫样发作、精神错乱等,还可见面部及皮肤潮红、瞳孔散大、对光反射消失、腱反射亢进等 。

禁忌证

注意事项

风险提示

国家药品监督管理局发布《药物警戒快讯 2012年第12期 (总第116期)》提到: 澳大利亚 治疗产品管理局(TGA)对儿童使用咳嗽与感冒药进行了评估( 英国 、 美国 、 加拿大 与 新西兰 也先后实施过相似的独立评估。相关咳嗽与感冒药在儿童中的使用缺乏有效性并存在潜在风险的结论与TGA基本相同)。2012年11月26日TGA公布了该评估,公布对患者和医务人员建议可待因、 氢溴酸右美沙芬 、 双氢可待因 、喷托维林、福尔可定等咳嗽与感冒药物不可用于小于6岁的儿童,6~11岁的儿童应在医生、药师或者执业护士的指导下使用本类药物,并且从2012年9月份开始,所有销售的咳嗽与感冒类药物必须纳入上述警告与说明,并使用儿童安全包装。

历史

由于成瘾性镇咳药存在成瘾和呼吸抑制等不良症状,因此开发非成瘾性中枢镇咳药的需求日益增加,以替代 可待因 等药物 。1956年,莫润(morren)合成了一种新型药物——喷托维林,同年, 比利时 联合化学公司也开始对其进行开发 。经过多次应用和验证,喷托维林被确认具有无成瘾性的特点,适用于治疗由上呼吸道炎症引起的 干咳 和阵咳,且不良反应相对较轻 。

使用情况

1962年喷托维林于中国正式开始生产,其后1963年 日本 批准生产,日本和中国药典均已收载 。

化学信息

化学名称

2-[2-(Diethylamino)ethoxy] 乙酯 1-phenyl cyclopentane carboxylate

化学结构式

理化性质

分子式 :C 20 H 31 NO 3

分子量:333.50

性状 :白色或类白色的结晶性或颗粒性粉末;无臭 。

水溶性:在水中易溶,在 乙醇 中溶解,在 乙醚 中几乎不溶 。

熔点 :88~93℃

沸点 :165-170 °C (1.33Pa)

专利

参考资料

  1. 国家医疗保障 国家医保服务平台 2023-10-09
  2. 喷托维林 中国医药信息查询平台 2023-10-29
  3. 喷托维林 国家药品监督管理局 2023-10-29
  4. 药物警戒快讯 2012年第12期 (总第116期) 国家药品监督管理局 2023-10-09
  5. Carbetapentane | C20H31NO3 | CID 2562 - PubChem pubchem 2023-10-09