氟哌啶醇

丁酰苯类抗精神病药

醇(Haloperidol)为丁 苯类抗精神病药。该药的 药理学 作用及机制类似 盐酸 氯丙嗪 。锥体外系反应强,而镇静作用、α受体和M受体拮抗作用较弱。 适用于急、慢性 精神分裂症 ,躁狂症及其他具有兴奋、躁动、 幻觉 、妄想等症状的精神病。还可用于治疗儿童抽动秽语综合征(Tourette综合征)。

该药以锥体外系反应为最常见,随着用量的增加,出现的概率增多,可见颈部与四肢肌肉僵直、双手或手指震颤或发抖、头面部、口部或颈部抽动;静坐不能,即不停地踱步等。 帕金森病 、 帕金森综合征 和任何病因引起中枢神经抑制状态者和对氟 哌啶 醇过敏者禁用。

氟哌啶醇可通过口服、肌内注射、静脉滴注的方式进行给药,常见的剂型有片剂、注射剂、口服溶液剂,该药除口服溶液剂未纳入医保外,其余剂型均为医保甲类。

医学用途

适应证

适用于急、慢性 精神分裂症 ,躁狂症及其他具有兴奋、躁动、 幻觉 、妄想等症状的精神病。还可用于治疗儿童抽动秽语综合征(Tourette综合征)。

用法与用量

制剂与规格

按氟哌啶醇计:

药理机制

该药属丁酰苯类抗精神病药,抗精神病作用与其阻断脑内 多巴胺 受体,并可促进脑内多巴胺的转化有关,有很好的抗 幻觉 妄想和抗兴奋躁动作用,阻断锥体外系多巴胺的作用较强,镇吐作用亦较强,但镇静、阻断α- 盐酸肾上腺素 受体及 胆碱 受体作用较弱。

药代动力学

口服可有70%被吸收,由于肝脏首关代谢,口服时血药浓度比肌内注射时低,达峰时间(t max )为3~6小时(口服)或10~20分钟(肌内注射)。 血浆 蛋白结合率高(92%)。体内分布广,易通过 血脑屏障 ,可进入乳汁。在肝内代谢,单次口服后约40%在5日内随尿排出,其中1%为原形药物,少量通过胆汁从粪便排泄。 半衰期 (t 1/2 )约为21小时(13~35小时)。

风险与禁忌

不良反应

药物过量

药物相互作用

特殊人群用药

禁忌症

注意事项

风险提示

历史

1958年2月11日,化学家B·赫尔曼(Bert Hermans)在 比莱 的实验室合成了R1625,即后来的氟哌啶醇。

经过巴黎圣安妮医院的J·底雷(Jean Delay)和P·迪尼克(Pi-erre Deniker)两位医生进行测试,结果表明氟哌啶醇应当属于精神抑制药,可以有效缓解精神病人出现的过度兴奋、 错觉 、幻想等症状。在氟哌啶醇发现后40年,它一直都是医生药方上首选的抗精神病药物。

使用情况

2021年7月27日, 健友股份 子公司 香港健友实业有限公司 产品癸酸氟哌啶醇注射液获得美国FDA药品注册批件。

2022年2月15日,上海阳光医药采购网公布2022年第一批临床紧缺药品挂网采购通知,江苏朗欧药业有限公司的氟哌啶醇注射液等7款药品进行挂网采购,2月17日生效议价。

化学信息

专利

参考资料

  1. Haloperidol | C21H23ClFNO2 | CID 3559 - PubChem PubChem 2023-10-10
  2. 国家医疗保障 国家医保服务平台 2023-10-10
  3. 关于公布第三批化学药品说明书目录的通知 国家药品监督管理局 2023-10-10
  4. Haloperidol Oral Solution, Concentrate Description Drugs.com 2023-11-06
  5. 药物警戒快讯 2007年第15期(总第46期) 国家药品监督管理局 2023-10-10
  6. 药物警戒快讯 第1期(总第225期) 国家药品监督管理局 2023-10-10
  7. 南京健友生化制药股份有限公司 关于子公司产品癸酸氟哌啶醇注射液获得美国FDA药品注册批件的公告 中国证劵报 2023-10-28
  8. 人血白蛋白等7款临床紧缺药品挂网采购 为今年首批 新京报网 2023-10-28
  9. 2023-10-10
  10. 2023-10-10
  11. 2023-10-10