奋乃静 为 吩噻嗪 类的 哌嗪 衍生物 。 药理学 作用与 氯丙嗪 相似,镇静作用较弱。主要用于 精神分裂症 及其他精神病性障碍;器质性精神病、老年精神障碍以及儿童攻击行为障碍;各种原因的呕吐及治疗顽固性 呃逆 。 其锥体外系不良反应较明显,如急性 肌张力障碍 、 帕金森病 、静坐不能、 迟发性运动障碍 等。还可能造成 泌乳素 水平升高、溢乳、月经紊乱或闭经、性功能改变。
孕妇及哺乳期妇女慎用奋乃静,美国FDA妊娠安全性分级为口服给药C级。 基底 神经节 病变、帕金森病、帕金森综合征及对 奋乃静 和对 吩噻嗪 类过敏者禁用奋乃静。
奋乃静为白色或乳白色结晶粉末,不溶于水,溶于 乙醇 。 其包含片剂和注射剂两种剂型 ,属医保甲类 , 处方药 。
医学用途
适应证
用法与用量
给药说明
制剂与规格
药理机制
该药作用类似 氯丙嗪 ,在结构上,该药有一个 哌嗪 侧链。抗精神病作用、镇吐作用较强,镇静、M胆碱能受体阻断、α 盐酸肾上腺素 能受体阻断作用较弱。该药有抗焦虑、紧张、 幻觉 、妄想及改善淡漠的作用,对急性幻听、妄想、 对立反抗症 、冲动具有较好的效果。
药代动力学
风险与禁忌
不良反应
药物过量
表现
处理
采取对症和支持治疗。
药物相互作用
特殊人群用药
精神病:>12岁,口服或静注可参考成人用法用量。<12岁者可视病情和耐受情况逐渐调整至有效量。一般建议尽量口服给药,慎用静注。
禁忌症
基底 神经节 病变、 帕金森病 、帕金森综合征、 青光眼 、 昏迷 及对该药和对 吩噻嗪 类过敏者禁用。
注意事项
戒断反应
奋乃静忽然停药时,可引起成断症状,老年人发生率相对较高,与药物剂量无关,而与药物的抗胆碱能作用强弱有关。戒断症状类似“感冒”症状。
风险提示
历史
使用情况
化学信息
化学名称:2-氯-10-{3-[1-(2- 羟乙基 )一4- 哌嗪 基] 丙基 } 吩噻嗪
分子式 :C 21 H 26 ClN 3 OS
分子量:403.97
性状 :为白色或乳白色结晶粉末,味苦。不溶于水,溶于 乙醇 和 丙酮 。
专利
2016年1月26日, 黑龙江大学 李强,刘旭阳,赵学玲,龚显峰, 张华 ,孙少平,发明专利,该发明涉及 药物制剂专业 领域,公开了一种超长效奋乃静缓释微球注射剂的制备方法,通过超长效缓释,减少 给药次数 ,降低药物毒性,提高患者用药顺应性的奋乃静缓释制剂。通过将药物与缓释材料以酯键结合,降低药物突释,降低血药浓度的波动,减少药物不良反应的发生频率。