苄星青霉素（英文名：Benzathine 苄青霉素 ），别名长效西林、比西林、安唐西林等，是 青霉烷 中的一种，适用于预防 风湿热 、治疗各期 梅毒 ，以及控制 链球菌感染 的流行。
苄星青霉素为长效青霉素，该品肌内注射后自局部缓慢释出， 水解 成青霉素G，因此血药浓度低，但作用持续时间长。 临用前加入灭菌注射用水适量制成混悬液，供深部肌内注射。成人常规用量为一次60万～120万U，每2～4周1次；治疗梅毒一次240万U，每周1次，连用2～3周。儿童一次为30万～60万U，每2～4周1次。 苄青霉素 所致的过敏反应在应用该药时均可能发生，其中以 皮疹 等过敏反应为多见， 应用前需进行青霉素皮肤试验。 有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用，有哮喘、 湿疹 、 花粉症 、 荨麻疹 等过敏性疾病史者慎用。
苄星青霉素由Szabo等人于1951年合成，中国于1960年开始生产。 2013年至2025年， 日本 梅毒 病例从千余例增至1.3万余例。有分析指出，日本梅毒疫情失控主要原因之一是关键特效药苄星青霉素的供应链脆弱。
成分和性状
成分：该品为(2S,5R,6R)-3,3-二 甲基 7-氧代-6-(2-苯 乙酰氨基 )-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0] 庚烷 2- 甲酸 的N,N'-二 苄基 乙二胺 盐四 水合物 ，或加适量 中和剂 及助悬剂制成的无菌粉末。按 碘化钠 物计算，含二苄基乙二胺（C 16 H 20 N 2 ）应为24.0%~ 27.0%，含 苄青霉素 （C 16 H 18 N 2 O 4 S）应为69.9%~75.0%，每1mg含青霉素应为1244~1335单位。
性状：该品为白色结晶性粉末。其在N,N-二甲基 甲酰胺 或甲酰胺中易溶，在 乙醇 中微溶，在水中极微溶解。
医学用途
适应证
苄星青霉素用于预防 风湿热 、治疗各期 梅毒 ，也可用于控制 链球菌感染 的流行。
用法用量
临用前加入灭菌注射用水适量制成混悬液，深部肌内注射。
成人：常用量一次60万～120万U，每2～4周1次；治疗梅毒一次240万U，每周1次，连用2～3周。
儿童：一次30万～60万U，每2～4周1次。
制剂与规格
注射用粉针剂：30万U；60万U；120万U（苄星 苄青霉素 每1mg相当于1309U青霉素）。
药理机制
该品为青霉素的二苄基乙二胺盐，与 中和剂 及悬浮剂适量混合制成无菌粉末，内含等量苄星青霉素和等量普鲁卡因青霉素。苄星青霉素为长效青霉素，该品肌内注射后自局部缓慢释出， 水解 成青霉素G，故血药浓度低，但作用持续时间长。
药代动力学
成人肌内注射苄星青霉素240万U后，14天时血药浓度为0.12mg/L；新生儿肌内注射苄星青霉素5万U，t max 为13～24小时，C max 为1.23mg/L，用药后4天和12天的血药浓度分别为0.65～0.92mg/L和0.07～0.09mg/L。
风险与禁忌
不良反应
过敏反应： 苄青霉素 所致的过敏反应在应用该药时均可能发生，其中以 皮疹 等过敏反应为多见， 白细胞减少症 、间质性肾炎、哮喘发作和 血清病 型反应等少见，严重者如 过敏性休克 偶见；过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用 盐酸肾上腺素 、糖皮质激素等治疗措施。
二重感染： 可出现耐青霉素金葡菌、 肺炎克雷伯菌 或 念珠菌病 二重感染。
药物相互作用
四环素 、 红霉素 、 氯霉素 等抑菌药： 减弱该药抗菌作用。
丙磺舒 、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺类药： 升高该药血药浓度。
华法林 等抗凝药： 可能增强抗凝作用，致出血时间延长。
特殊人群用药
儿童： 该药局部刺激症状较强，一般不宜用于婴儿。
老人： 老年患者因各组织器官功能下降，使用该药可能需调整剂量。
孕妇： 动物生殖试验未发现该药可引起胚胎损害。孕妇仅在确有必要时方可使该药。
哺乳妇女： 少量药物可从乳汁中分泌，故哺乳妇女用药时应暂停哺乳。
肾功能不全/透析者： 严重肾功能不全者慎用。
禁用与慎用
有 苄青霉素 类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用； 有哮喘、 湿疹 、 花粉症 、 荨麻疹 等过敏性疾病史者慎用。
注意事项
鉴别
在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两个主峰的保留时间应分别与对照品溶液中相应两个主峰的保留时间一致。
检查
酸碱度
取该品50mg，加水10mL制成混悬液，依法测定（通则0631），pH值应为5.0~7.5。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定，临用新制。
磷酸盐 缓冲液：取 磷酸二氢钾 6.8g与 磷酸氢二钾 1.14g，加水溶解并稀释至1000mL。
供试品溶液：取该品约70mg，精密称定，置50mL量瓶中，加 乙腈 10mL振摇使均匀分散后，加 甲醇 10mL充分振摇使溶解，立即用磷酸盐缓冲液稀释至刻度，摇匀。
对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用磷酸盐缓冲液稀释至刻度，摇匀。
系统适用性溶液：取该品70mg，置50mL量瓶中，加乙腈10mL和甲醇5mL使溶解，加0.1mol/L 盐酸 溶液2.0mL，放置10分钟，加0.1mol/L 氢氧化钠 2.0mL中和，用0.05mol/L 磷酸盐 缓冲液（pH6.0）稀释至刻度，摇匀。
色谱条件：用十八 烷基 硅烷 键合硅胶为填充剂，0.05mol/L 磷酸二氢钾 溶液（用磷酸调节pH值至3.1）为流动相A， 甲醇 为流动相B，按下表进行线性 梯度 洗脱，柱温为40℃，检测波长为220nm，进样体积20µL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中， 苄青霉素 峰的保留时间约20分钟，二 苄基 乙二胺 峰与相邻杂质峰间的分离度和青霉素峰与相邻杂质峰间的分离度均应符合要求。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液两主峰面积和的2倍（2.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液两主峰面积和的3.5倍（3.5%），小于对照溶液两主峰面积和0.05倍的峰忽略不计。
水分
取该品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分应为5.0%~8.0%。
抽针试验
取该品1.0g，加水4mL，摇匀，用装有5又1/2号针头的注射器抽取，应能顺利通过，不得阻塞。
可见异物
取制剂项下的最大规格量5份，分别加N,N-二甲基甲酰胺适量溶解后，依法检査（通则0904），应符合规定。（供无菌分装用）
细菌内毒素
取该品，依法检査（通则1143），每1000单位 苄青霉素 中含内毒素的量应小于0.25EU。（供注射用）
无菌
取该品，用适宜 溶剂 使分散均匀，加青霉素酶灭活后，依法检查（通则1101），应符合规定。（供无菌分装用）
含量测定
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液
取该品约35mg，精密称定，置50mL量瓶中，加 乙腈 10mL振摇使均匀分散后，加 甲醇 10mL充分振摇使溶解，立即用 磷酸盐 缓冲液稀释至刻度，摇匀。
对照品溶液
取节星青霉素对照品约35mg，精密称定，置50mL量瓶中，加乙腈10mL振摇使均匀分散后，加甲醇10mL充分振摇使溶解，立即用磷酸盐缓冲液稀释至刻度，摇匀。
磷酸盐缓冲液
取 磷酸二氢钾 6.8g与 磷酸氢二钾 1.14g，加水溶解并稀释至1000mL。
系统适用性溶液
取该品70mg，置50mL量瓶中，加 乙腈 10mL和甲醇5mL使溶解，加0.1mol/L 盐酸 溶液2.0mL，放置10分钟，加0.1mol/L 氢氧化钠 2.0mL中和，用0.05mol/L 磷酸盐 缓冲液（pH6.0）稀释至刻度，摇匀。
色谱条件
用十八 烷基 硅烷 键合硅胶为填充剂，以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至5.1）-乙腈（83:17）为流动相，检测波长为220nm，进样体积20μL。
系统适用性要求
系统适用性溶液色谱图中，二 苄基 乙二胺 峰与相邻杂质峰间的分离度和 苄青霉素 峰与相邻杂质峰间的分离度均应符合要求。
测定法
精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算供试品中青霉素（C 16 H 18 N 2 O 4 S）和二苄基乙二胺（C 16 H 20 N 2 ）的含量。每1mg的C 16 H 18 N 2 O 4 S相当于1780青霉素单位。
历史
1951年，苄星青霉素由Szabo等人合成。1960年，中国开始生产该药。
化学信息
参考资料：
安全信息
参考资料：
贮藏
密封，在干燥处保存。
相关事件
2019年之前， 日本 药企由于利润低下，主动关停或缩减了包括 苄青霉素 在内的多种常用抗生素日本生产线。在美国 辉瑞公司 的Bicillin L-A（苄星青霉素）获得日本上市许可后，日本市场便将供应完全交由辉瑞负责。2025年，由于辉瑞公司的产品和生产设备出现问题，导致2026年日本市场青霉素紧缺。2026年9月，日本媒体披露的监测数据显示，该国2013年报告梅毒感染病例1000多例，2021年增至近8000例，2025年超过1.3万例。有分析指出，日本梅毒疫情失控主要原因之一是关键特效药苄星青霉素的供应链十分脆弱。依据 日本 医药品医疗器械综合机构的监管要求，海外生产的同类制剂要进入日本市场，必须经过漫长的再注册审批。从提交资料到现场核查，正常流程至少需要8个月。该监管制度虽保障了药品的绝对安全，但在危机时刻丧失了供应链的弹性。因此，日本的 梅毒 患者只能等待辉瑞青霉素恢复供应。