美替诺龙（英文名：Metenolone），别名 甲基 异睾酮，是一种合成代谢 类固醇 ，为 双氢睾酮 （DHT）的衍生物，适用于 骨质疏松症 、 乳腺癌 、 再生不良性贫血 等病症的治疗。
美替诺龙具有雄激素活性，但其对 睾丸 功能的抑制作用弱于 睾丸素 。 该药可通过口服或注射给药。成人治疗再生障碍性贫血的常规剂量为每日1～3 mg/kg。其不良反应包括液体和 电解质 潴留、 高血钙 、骨生长增加；男性还可出现阴茎异常勃起、 无精子症 、多毛症、 痤疮 、水肿、 脱发 ；女性则可能出现男性化、闭经、月经紊乱、泌乳抑制及性欲旺盛。此外，该药可增强抗 糖尿病 药、 环孢素 、 华法林 和左 甲状腺素 的作用。
美替诺龙既被 世界反兴奋剂机构 列为体育赛事违禁药物，也在中国被禁止零售。 2026年3月，央视新闻报道 上海市 一名健身爱好者因使用教练推荐的无合法来源的美替诺龙后健康恶化并报警，该案已进入检察机关审查起诉阶段。
医学用途
适应证
用法用量
美替诺龙的给药途径为口服或注射。口服片剂的理想剂量为：男性每日50～100毫克，女性每日10～25毫克。注射剂的剂量为：男性每周350～650毫克，女性每周100毫克。
制剂与规格
该药为片剂或者注射剂。
药理机制
美替诺龙具有雄激素活性，但其对 睾丸 功能的抑制作用弱于 睾丸素 。作为一种合成代谢 类固醇 ，它的雄激素活性较弱、合成代谢作用中等，且能强效结合雄激素受体，结合能力优于睾酮。
药代动力学
1990年发表于《Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology》的一项人体药代动力学研究，探究了口服50 mg 美替诺龙醋酸酯 ‘（17β- 乙酰氧基 1- 甲基 5α-雄甾-1-烯-3-酮）在男性体内的代谢与排泄特征。结果显示，该药在人体内可生成12种尿液代谢产物，代谢产物主要以 葡萄糖醛酸 结合物、 硫酸酯 结合物以及游离 类固醇 三种形式经尿液排出；口服给药后原型药物美替诺龙可在尿液中持续检出至给药后90 h，原型药经尿液累积排泄率仅为给药剂量的1.63%，药物体内代谢转化率极高。该药主要生物转化产物为3α- 羟基 1- CH2 5α-雄烷-17-酮，其余代谢物均经次要代谢途径低浓度排泄；其中绝大部分代谢物以葡萄糖醛酸结合态存在，硫酸酯结合组分仅含16α、16β羟基取代的甾体同分异构体，游离类固醇组分仅有1种代谢产物。该药体内主要代谢通路包括17位羟基氧化、甾体A环取代基还原，同时可伴随C6位与C16位 位点 的 羟基化 反应，所有代谢物结构均通过质谱衍生图谱结合标准对照品比对得以确认。
风险与禁忌
不良反应
药物相互作用
特殊人群用药
注意事项
该药可影响多项临床检验结果，用药期间进行相关检查需结合用药史综合判断。
风险提示
历史
1960年，美替诺龙被报道。1962年， 百时美施贵宝 公司推出其注射制剂。
相关规定
相关事件
赛场兴奋剂
2012年8月14日， 1908年伦敦奥运会 女子铅球 金牌 得主、 白俄罗斯 名将 奥斯塔普丘克 因为两份尿液样本都被检验出了美替诺龙而被剥夺金牌。
健美类固醇
2026年3月，央视新闻报道 上海市 一名健身爱好者小陈经过长时间训练，萌生了参加业余健美比赛的想法。为了备赛，小陈聘请了一位教练，开始高强度训练。教练推荐她使用“美替诺龙”，称可以帮助肌肉恢复，完全没有副作用。“美替诺龙”是一种在健美圈流行的类固醇针剂，也就是人工合成雄激素，号称能帮助使用者快速增加肌肉和力量，减少体脂。半年时间，小陈服用了康利龙、 氧甲氢龙 、美替诺龙等多种合成代谢类固醇，出现了明显男性化特征：皮肤粗糙、体毛增多、胸口大面积爆痘，声音变粗，生殖器官异常发育。花费不菲却健康恶化，且教练无法说明产品合法来源。最终，小陈选择了报警，截至当月，该案件处于检察机关审查起诉阶段。
化学信息
参考资料：