头孢 辛 （英文名：Cefuroxime Axetil）， 头孢呋辛酯 是头孢呋辛的 乙酰 乙酯 ，是头孢呋辛的口服制剂，头孢呋辛酯在体内 水解 后释放头孢呋辛而发挥抗菌作用，抗菌谱和抗菌作用同头孢呋辛 。头孢呋辛酯为 第二代头孢菌素 类药物，其抗菌原理与 苄青霉素 相同，能与细菌细胞膜上的PBPs结合，妨碍黏肽的形成，抑制 细胞壁 合成 。常用来治疗 肺炎链球菌 、 流感嗜血杆菌 、化脓性链球菌等敏感菌所致的轻、中度感染。
头孢呋辛酯 的不良反应发生概率低而轻微，不良反应多但不影响疗效，主要为胃肠道不良反应，如恶心、呕吐、 腹泻 等。
头孢呋辛酯为白色或类白色粉末，略溶于水和 乙醇 ，溶于 丙酮 、 乙酸乙酯 和 甲醇 。头孢呋辛酯给药方式为口服给药，常见剂型为片剂、胶囊剂、颗粒剂和 混悬剂 ，其中头孢呋辛酯片、头孢呋辛酯胶囊为医保甲类，部分头孢呋辛酯颗粒、头孢呋辛酯干混悬剂为医保乙类。
医学用途
适应证
头孢呋辛酯 为头孢呋辛的口服制剂，主要适用于敏感菌所致轻、中度感染 ：
用法用量
片剂：成人，一日0.5g， 下呼吸道感染 可加至一日1g，分2次口服；单纯性下 尿路感染 ，一日剂量0.25g，分2次口服；单纯性 淋病 和奈瑟菌 尿道炎 ，单剂口服1g ，
混悬液：3个月~12岁儿童不可口服片剂，而宜应用该药的混悬液， 急性咽炎 或 急性扁桃体炎 ，一日20mg/kg，分2次给药，通常一日最高量不超过500mg； 急性中耳炎 、脓疱病，一日30mg/kg，分2次给药，一日最该剂量不超过1000mg。
制剂与规格
药理作用
头孢呋辛 酯为 第二代头孢菌素 类药物，是头孢呋辛的 前体 药，抗菌活性甚低，但口服经胃肠道吸收后，在 酯酶 作用下迅速 水解 ，释放出头孢呋辛而发挥其抗菌作用 。其抗菌原理与 苄青霉素 相同，能与细菌细胞膜上的PBPs（ 青霉素结合蛋白 ）结合，妨碍黏肽的形成，抑制 细胞壁 合成，从而使病毒难以形成 。第二代头孢菌素对G + 菌作用略逊于第一代，对G - 菌有明显作用，对 厌氧菌 有一定的作用，但对 绿脓杆菌 无效，对多种 β-内酰胺酶 比较稳定，可用于治疗敏感菌所致 肺炎 、 胆道感染 、 菌血症 、 尿路感染 和其他组织器官感染等。
药代动力学
风险与禁忌
不良反应
头孢呋辛酯的不良反应发生率低而轻微，多不影响疗程的完成。主要为胃肠道反应（3.0%~3.7%），如恶心、呕吐、 腹泻 等；以及 阴道炎 （0.1%~5.4%）。过敏反应的发生与其他头孢菌素类相似，偶可导致 多形红斑 、 史－约综合征 、中毒性表皮剥脱性坏死、 皮疹 、瘙痒、药物热、 血清病 、速发过敏反应以及严重的过敏样反应等 。偶可发生 假膜性肠炎 ；1.1%的患者可发生 嗜酸性粒细胞增多症 ；1.0%~1.6%的患者可发生一过性 血清 氨基 转移酶 升高。该药对 凝血酶原时间 无影响。
药物过量
长期或过量使用 头孢呋辛酯 容易导致菌群失调，引发二重感染 ，大剂量使用头孢菌素类可发生头痛、头晕及可逆性中毒性精神病等 中枢神经系统 反应。
药物相互作用
特殊人群用药
耐药性
细菌易对头孢菌素产生耐药性，并与青霉素类间有部分交叉耐药。
注意事项
风险提示
美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服、注射给药B级，即在动物生殖试验中并未显示对胎儿的危险，但无孕妇的 对照组 ，或对动物生殖试验显示有副反应（较不育为轻），但在早孕妇女的对照组中并不能肯定其副反应（并在中、晚期妊娠亦无危险的证据）。
历史
青霉素历史
头孢菌素历史
使用情况
化学信息
头孢呋辛酯（Cefuroxime Axetil），是头孢呋辛的 乙酰 乙酯，该药物为白色或类白色粉末，略溶于水和 乙醇 ，溶于 丙酮 、 乙酸乙酯 和 甲醇 。该药的 分子式 为C 20 H 22 N 4 O 10 S， 化学式 为（6R,7R）-7-[2- 呋喃 基（甲氧 亚氨基 ） 乙酰氨基 ]-3- 氨基甲酰 氧 甲基 8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2- 羧酸 ，（1RS）-1- 乙酰氧基 乙酯 ，分子量为510.5， 。取该药适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液，照紫外-可见 分光光度法 ，在276nm的波长处测定吸光度，吸收系数为390～420，贮存需遮光，密封，在阴凉处保存。
专利
2019 年9月27日， 广州白云山天心制药股份有限公司 公布了一项专利，为一种头孢呋辛酯甲氧 亚胺 异构体的制备方法，该发明涉及一种头孢呋辛酯甲氧亚胺异构 体的制备方法，属于 医药企业 药物质量研究、质 量控制和安全性研究，它公开了步骤（1 ）：在非质 子性、 质子 性 溶剂 中，头孢呋辛酯在紫外光催化 作用下产生头孢呋 辛酯 甲氧 亚胺 异构体和头孢 呋辛酯的 混合物 ；步骤（ 2 ）：将步骤（ 1 ）得到的头 孢呋辛酯及其甲氧异构体的混合物通过反相C18 柱制备液相色谱纯化制备，纯化的色谱条件为 水/ 甲醇 ＝40/60，流速40ml/min，紫外检测波长 为230nm，然后 萃取 ，干燥，浓缩即得头孢呋辛酯 甲氧 亚胺 异构体。该发明，反应操作简单，条件温 和，产物纯度高，所得的头孢呋辛酯甲氧亚胺异 构体可作为标准品应用在头孢呋辛酯原料药和 制剂的 质量控制 ，头孢呋辛是 葛兰素史克 研发的一个头孢类抗生素，1996年专利到期。