米托 （Mitoxantrone）为合成的蒽环类抗肿瘤药。 该药作用机制尚不清楚，可能抑制脱氧 核糖核酸 （ DNA ）及核糖核酸（ RNA ）合成， 为 细胞周期 非特异性药物，与蒽环类抗癌药有不完全交叉耐药性。 该药主要用于恶性淋巴瘤、 乳腺癌 和 急性白血病 。对 肺癌 、 黑色素瘤 、 软组织肉瘤 、 多发性骨髓瘤 、 肝癌 、 大肠癌 、 肾癌 、 前列腺癌 、子宫内膜癌、 睾丸肿瘤 、卵巢癌和头颈部癌也有一定疗效。
该药不良反应主要是 白细胞 及 血小板减少 、食欲缺乏、恶心、呕吐等；心脏毒性主要表现为心肌肥大和纤维化。偶见乏力、脱发、 皮疹 、口腔炎等。 对米托蒽醌有过敏史者、妊娠期妇女及哺乳期妇女禁用。
米托蒽醌可通过静脉滴注方式进行给药，常见的剂型有注射剂。 盐酸米托蒽醌 脂质体注射液和规格为0.5 ml：2.5 mg的示踪用盐酸米托蒽醌注射液未纳入医保，该药其余剂型为医保乙类。
医学用途
适应证
该药主要用于恶性淋巴瘤、 乳腺癌 和 急性白血病 。对 肺癌 、 黑色素瘤 、 软组织肉瘤 、 多发性骨髓瘤 、 肝癌 、 大肠癌 、 肾癌 、 前列腺癌 、子宫内膜癌、 睾丸肿瘤 、卵巢癌和头颈部癌也有一定疗效。
用法与用量
静脉滴注：（1）单药治疗：成人按体表面积一次10 mg/m 2 ，溶于5%葡萄糖注射液100 ml内，静脉滴注30分钟，每3~4周1次。
（2）联合用药：成人按体表面积一次6~8 mg/m 2 。其他同单药治疗。
制剂与规格
以米托蒽醌计：
药理机制
作用机制尚不清楚，可能抑制脱氧 核糖核酸 （ 脱氧核糖核酸 ）及核糖核酸（ 核糖核酸 ）合成。有报道在体外实验中可抑制 3 H- 胸腺嘧啶核苷 掺入DNA和 3 H- 尿嘧啶核苷 掺入RNA的能力。该药与DNA有两种结合形式：一是与 碱基 强有力结合而嵌入DNA，引起DNA链间和链内交叉连接，导致DNA单链及双链断裂；另一较弱的结合是通过与螺旋链外部 阴离子 的 静电 作用，此外对RNA聚合酶也有抑制作用。该药对各 细胞周期 肿瘤细胞均有抑制作用，但主要作用于S后期。
药代动力学
该药静脉滴注后，血药浓度下降很快，并迅速分布于各组织中，消除缓慢。该药分布容积为522 L/m 2 ， 血浆 蛋白结合率为78%。 半衰期 为40~120小时，有腹水者半衰期可进一步延长。该药主要在肝脏代谢，分解为一 羧基 酸与二羧基酸。代谢物主要由粪便排出，6%~11%经肾脏排泄（其中65%为原形药），可分泌入乳汁。
风险与禁忌
不良反应
药物过量
据报道，有4例患者偶注射该药140~180 mg/m 2 ，因严重的 白细胞减少症 伴感染而死亡。
药物相互作用
特殊人群用药
禁忌症
注意事项
风险提示
5月24日， 美国食品药品监督管理局 （ FDA ）发布信息，提醒神经、肿瘤、心脏病专家和消费者注意雪兰诺公司修改米托蒽醌（mitoxantrone，商品名：Novantrone）说明书的有关内容。在美国，米托蒽醌用于治疗神经功能障碍和 多发性硬化症 。修改的说明书在黑框部分警告了该药品潜在的心脏毒性与继发性 白血病 的危险。
历史
米托蒽醌于1979年首先由美国Murdock和Lederle实验室合成并证明其抗肿瘤活性。1987年，美国FDA批准 盐酸米托蒽醌 注射剂生产。
2010年， 石药集团 启动了盐酸米托蒽醌脂质体注射液的临床试验。2017年，石药集团盐酸米托蒽醌脂质体获得 美国食品药品监督管理局 治疗外周 t细胞淋巴瘤 的孤儿药资格认定。2022年1月11日，其附属公司 石药集团中诺药业 （ 石家庄市 ）有限公司开发的盐酸米托蒽醌脂质体注射液（10 ml：10 mg）已正式获得国家药监局颁发的药品注册批件，用于治疗复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL），是全球首个上市的米托蒽醌脂质体。
使用情况
据 恒瑞医药 2017年年报显示，报告期内，恒瑞医药抗肿瘤行业营收超57.22亿元，同比增长18.47%。
盐酸米托蒽醌 脂质体注射液上市20天，该药在 上海交通大学医学院附属瑞金医院 、 哈尔滨市 血液病肿瘤研究所、 苏州大学附属第一医院 、 华中科技大学同济医学院附属同济医院 、 中山大学肿瘤防治中心 等多家医院同步开出首批处方单。这标志着首个中国自主研发的盐酸米托蒽醌脂质体注射液开始正式惠及广大外周 t细胞淋巴瘤 患者。
化学信息
专利
1980年4月8日，米托蒽醌获得专利，专利持有者为美国 胺公司（AMERICAN CYANAMID CO）。
其它相关研究
延缓 阿尔兹海默症 （Alzheimer's disease，英文缩写AD）：米托蒽醌可通过抑制USP11（泛素化特异性蛋白酶 11）进一步促进BACE1（β-分泌酶）泛素化及降解，从而抑制Aβ 1-40 的表达，并有可能进而达到对Aβ 1-40 （β-淀粉样蛋白）引起的神经退行性病变起到抑制或延缓作用，可为米托 蒽醌 临床应用于治疗AD病变提供实验依据。