利匹韦林（Rilpivirine）是一种非 核苷类 抗 人类免疫缺陷病毒 （HIV-1） 逆转录酶抑制剂 ，与其他抗逆转录病毒病毒药物（ARV）合用治疗未经抗逆转录病毒治疗的患者HIV-1感染 。
常见不良反应包括腹痛、恶心、呕吐、疲乏、头晕、抑郁、失眠、梦魇、 皮疹 。少见不良反应包括 腹泻 、腹部不适、 胆石症 、胆囊炎、食欲降低、困倦、睡眠障碍、焦虑、 肾小球肾炎 、 膜性肾小球肾炎 、系膜增生性肾小球肾炎、 肾结石 。实验室检査异常包括ALT、AST及总 胆红素 、 肌酸酐 升高，胆固醇升高， 三酸甘油脂 升高。
对该药或怀疑对其 赋形剂 过敏者禁用。该药禁用于正在哺乳的妇女。
利匹韦林于2002年获得专利 ，并于2011年在美国被批准用于医疗用途 。利匹韦林部分制剂已纳入医保，片剂为乙类药品；注射剂未纳入医保 。
医学用途
适应证
与其他抗逆转录病毒病毒药物（ARV）合用，治疗未经抗逆转录病毒治疗的患者 人类免疫缺陷病毒 （HIV-1）感染，治疗前HIV-1 核糖核酸 应≤1000000/ml 。
用法与用量
口服，一次25mg，一日1次，进餐时服用。
制剂规格
药理机制
利匹韦林是HIV-1的二 芳基 嘧啶 非 核苷类 反转录酶 抑制剂（NNRTI），并通过非竞争性抑制HIV-1逆转录酶（RT）而抑制HIV-1的复制。利匹韦林不抑制人 细胞 脱氧核糖核酸 聚合酶 α、β和γ。
药代动力学
风险与禁忌
不良反应
药物过量
关于该药用药过量的经验有限。如果发生用药过量，应根据临床指征对患者进行支持性治疗，必要时监测生命体征和ECG（QT间期）。由于利匹韦林与 血浆 蛋白高度结合，因此 透析 不会显著清除活性物质。
药物相互作用
特殊人群用药
禁忌
对该药或怀疑对其赋型剂过敏者禁用 。
注意事项
历史
利匹韦林由美国Tibotec公司（后被 强生 收购并入其杨森制药部门）开发 ，于2008年4月进入III期 临床试验 。
使用情况
2011年5月， 美国食品药品监督管理局 （ FDA ）批准将利匹韦林片剂与其他抗逆转录病毒药物（ARV）联合使用，用于未经HIV治疗（初治）的成人1型 人类免疫缺陷病毒 （HIV-1）的治疗 ；11月， 欧洲药品管理局 （EMA）批准 。
2021年1月，美国食品药品监督管理局批准卡替拉韦/利匹韦林用于治疗成人HIV-1感染，以取代目前的抗逆转录病毒方案 ；12月，欧洲药品管理局批准 。
2023年10月，中国国家药品监督管理局（NMPA）批准利匹韦林注射液 。
化学信息
化学 名称：4-[[4-[[4-[(E)-2- 氰基 乙烯 ]-2,6- 二 甲基 苯基 ] 氨基 ]-2- 嘧啶 基]氨基] 苯甲腈 单
化学 结构式 ：
分子式 ：C 22 H 18 N 6
分子量：366.42
性状 ：白色或近白色粉末 。
水溶性：几乎不溶于水 。
专利
美国 杨森公司于2002年在美国申请专利（HIV inhibiting pyrimidines derivatives），2004年获得专利，2022年专利过期 。