安静娴

东北制药高级工程师

安静娴(1929.2.12-2015.7.10), 山东省 烟台人, 中国化学制药 专家,中国制药工业企业第一位中国工程院院士, 东北制药 高级工程师 及终身员工。

1952年安静娴毕业于 北京大学医学部 ,之后进入 东北制药总厂 工作。1997年当选为中国工程院院士。

60年代提出并组织实施“磺胺 ”重大技术路线的改进,使其得以顺利工业化;70年代与 中国军事 医学科学院微生物流行病学研究所合作主持研究发明的抗 疟疾 新药—脑疟佳、全 化学 合成 小檗碱 均为世界首创;80年代以来组织和主持头孢类药物,脑血管用药等产品的研究开发,取得显著的经济效益和社会效益,其中头孢噻 钠、头孢 三嗪 、 头孢他啶 、头孢氨 的成功开发,填补了国内企业头孢类抗生素的生产空白,被誉为“中国头孢第一人”。

人物生平

安家家境殷实,家族中出了很多太学生、贡生,整个家族对教育很是重视,开明的父亲还给兜儿请了家庭教师,安静娴这个名字就是她的启蒙老师给改的。和师承 梁思成 、一生致力田野考古的哥哥不同,安静娴从小痴迷数理化,这也让她刚刚有懵懂志向时,将未来职业指向医生。做医生的念头伴随她升入 高中 ,用安静娴自己的话说,“我最早的时候是想学医的,等我到高中时,还是在为学医作准备。”

1947年9月,安静娴如愿考取了北京大学药学系。5年后,安静娴从北京大学毕业后,即进入 东北制药 总厂 工作。

1952年7月,东北制药总厂技术员。

1967年,承担攻克 疟疾 病项目,研制出抗疟疾新药“脑疟佳”,获得国家发明专利。

1978年,首创了抗生素药磺胶嘈院合成新路线,获 全国科学大会 奖。1989年,研制的脑疟佳获国家发明专利。

1993年,安静娴开始创新药物尝试,研制成一项拥有自主 知识产权 的新产品,并通过卫生部专家委员会评审。

1996年,安静娴研制成功的 长春西汀 获得新药证书,其改进后的工艺方法获得国家发明专利。

1997年,安静娴当选中国工程院院士,成为 中国化学制药 企业唯一工程院女院士。

2006年,退休。从24岁进入 东京药科大学 ,到79岁停止工作,安静娴一生未曾离开工厂和生产线。

2015年7月10日4时38分,安静娴因病医治无效在北京逝世。

学术贡献

科技成果

α- 二甲胺 基环巳氧基-二 甲基 镓 及其类似物的制备方法

本发明是属于精细化工药物合成领域。是一种新结构类型的抗疟药——2-二甲 胺基 环已氧基-二甲基镓及其类似物的制备方法,该方法是以分子内含有一个活性氢原子以及一个具有游离电子对原子的带取代基或不带取代基的脂肪族或芳香族 环状化合物 如2-二甲胺基环已醇,8- 羟基喹啉 类化合物、 愈创木 酚类化合物 、邻胺基 苯酚 类化合物、 苯并咪唑 类化合物、胺基 硫醇类 化合物、胺基醇类化合物与 三甲基镓 醚合物在 石油醚 中反应制得了2- 二甲胺 基环已氧基-二甲基镓和2-二甲胺基环已氧基-二甲基镓的类似物。

阿扑长春胺酸乙 制备的新方法

本发明提供一种治疗脑血管疾病药物阿扑长春胺酸乙酯制备的新方法。该方法在脱水、酯化反应中加入阳性的或阴性的离子交换树脂作脱水剂,使反应收率提高15%以上,割掉了用苯重结晶工序,缩短了工艺路线,减少了处理费用,操作方便,使成本大幅度下降,为阿扑 长春胺 酸 乙酯 工业化生产创造了有利条件。

阿扑长春胺酸 乙酯 制剂的制备方法

本发明涉及一种治疗脑血管疾病药物阿扑长春胺酸乙酯制剂的制备方法,该方法是在阿扑长春胺酸乙酯原粉中除了加入其它药剂中常用的赋形剂外,还加入了吸收 促进剂 ,经混合、搅拌、过筛、制粒、压片、包衣即成。该方法由于加入了吸收促进剂,使其生物利用度提高了40%以上,显效时间快, 半衰期 长,AUC增大。

异丁基 力复霉素的制备方法

本发明提供一种简便合成异丁基哌嗪力复霉素的合成方法。该方法的特点是以利福S与过量的异丁基哌嗪反应,异丁基哌嗪自身作为反应溶媒,生成异丁基哌嗪利福S,转晶在含水 乙醇 中有 稳定剂 存在下生成Ⅳ型结晶。本发明的优点是以 异丁基 哌嗪本身作为反应溶媒,过量的溶媒可回收套用,减少溶媒种类和用量,缩短反应周期,收率高,成本低,产品内在质量好,适于工业化生产。

7- 氨基 头孢霉 酸的精制方法

本发明提供一种头孢类药物中间体-7-氨基头孢霉烷酸的精制方法。该方法是将高聚物含量超限的7-氨基头孢霉烷酸溶于 稀盐酸 中,经 吸附 剂吸附后,用 氨水 调3.3—3.5收集产品为7-氨基头孢霉烷酸之精品。此法优点为7-氨基头孢霉烷酸精制率提高10%以上,高分子聚合物含量下降率提高70%以上,操作简便,适于工业化生产。

长春胺 及其衍生物在制备毛发生长剂中的应用

本发明涉及一种公知口服脑血管用药——长春胺及其衍生物的新的医药用途。以其为活性成分可与 增 溶剂 、透皮剂及一种或多种赋形剂结合,经常规制备外用水、乳、膏剂的方法将其制成液态、固态或半固态制剂形式,用于促进头发、眉毛、睫毛的生长。采用本发明制得的促毛发生长剂具有成本低、见效快、制备方法简单、无毒副作用等优点。

用于毛发生长的复合制剂

一种用于毛发生长的复合制剂,其特征在于:由0.05-10%通式(I)或通式(II)或通式(III)或通式(III’)或通式(IV)化合物分别组合作为活性成份,选用量分别是总制剂量的0.5-5%, 增 溶剂 0.5-5%,透皮剂0.5-5%,一种或多种赋形剂1.5-90%组成,经搅拌、溶解、加热、融熔、研磨等常规制备外用水剂、乳剂的方法,将其制成液态,半液态制剂形式,用于促进毛发之生长。本发明是利用 长春胺 及其衍生物具有的改善微循环,增加血液中 atp (三磷三腺 )含量,进而达到刺激 毛囊 、营养发根,能促进毛发再生的功能;同时还利用左卡尼汀具有的能抑制ATP酶(ATP#-ase),减少ATP的 水解 ,增加糖吸收、增加能、加速油脂分解的特点,将两种活性物质配伍制成复合制剂,优势互补,弥补了“黑丝品育发液”存在的对中度 脂溢性脱发 治愈速度慢于长压定的不足。

学术论著

1. 安静娴 磷霉素的特点及其在临床应用上的研究新动向(未公开发表)

2. 安静娴 头孢噻肟( 头孢噻肟 )的抑菌药物 动力学 及临床(未公开发表)

3. 安静娴 The Discovery of Naonuejia and its High Efficacy to 疟原虫属 berghei;(脑疟佳的发明及其对 疟原虫 的高效作用)(1989年在北京召开的国际抗疟会议上因合成部分保密,仅代表军事医科院发表其中的 药理学 药效和临床部分)

4. 安静娴 7- 氨基 头孢烷酸(7-ACA)精制方法的研究(未公开发表)

5. 安静娴 β-内 胺类抗菌素的概况介绍[为 头孢噻肟 鉴定会资料之一。登在头孢噻肟《HR756》钠工艺试制研究资料汇编上.(1985.3)]

6. 安静娴 氨噻肟头孢菌素工艺调研(同上).

7. 安静娴 2-(2- 氨基 — 噻唑 4)-2-(2-特丁氧 丙基 2-氧) 亚胺 乙酸 苯并噻唑 硫代酸酯 之合成其反应机制的初步探讨(未公开发表).

科研项目

头孢噻肟钠 试制研究,该品具有广谱、高效、低毒、耐酶等特点。对 革兰氏阴性杆菌 特别是肠道细菌有较强的抗菌作用,对 金黄色葡萄球菌 及部分 绿脓杆菌 亦有一定的抗菌活性。该品吸收分布快、生物利用度高、 半衰期 短。临床试用对敏感菌引起的重症感染有效率达92.9%。头孢噻肟钠试制的关键原料7- ACA 制备,采用改进 硅酯 法,合成收率达78%~80%,成品含量达96%,高于 日本 进口商品含量92%的水平;侧链酸合成,顺式体含量达90%以上。致敏性杂质高聚物含量低于进口商品,生产工艺和产品质量达到80年代国类产品的先进水平。几年来 头孢噻肟钠 新增产值1650万元,新增利税366万元。

获奖记录

所获奖项

抗疟药物获1978年 全国科学大会 奖。

小檗碱 获国家发明 三等奖 。

头孢类药物获国家科技进步三等奖。

长春西汀 的改进技术和新用途获国家发明专利。

荣誉称号

全国先进工作者、全国“三八”红旗手、省劳动模范等荣誉称号。

人物评价

安静娴先生的一生是为科学事业不懈奋斗的一生,她淡泊名利、无私奉献、创新求是、严谨治学、甘为人梯的高尚品格和精神财富,永远值得我们继承和发扬。她的逝世是科学界的一大损失。

中国院士馆评价她是中国头孢菌素系列产品的研发者;她的学术成果始终处于业内前沿、高峰,但却从不著书立说;她研发的药品救人无数并且她终身未婚,过着极简生活。

个人生活

1929年的 大连市 ,位于寺儿沟的一姓安的大户人家出生了一个小女孩。起初父母给女儿取名叫安馥芳,是希望这个女孩的人生永远像花儿一样馥郁芬芳。安家家境殷实,又因为家族中出了很多太学生、贡生,整个家族对教育很是重视,开明的父亲还给女儿请了家庭教师,安静娴这个名字,就是她的启蒙老师给改的。

参考资料

  1. 院士馆-中国工程院院士-医药卫生学部-安静娴 中国工程院院士馆 2022-02-12
  2. 【穿越历史的感动】潜心制药静且娴 甘将韶华献中华 人民网 2022-02-12