莨菪碱

有机化合物

莨菪碱(英文名:Hyoscyamine ),又名天仙子碱、天仙子胺, 是一种 有机化合物 ,属于莨菪烷类生物碱,是 颠茄碱 的左旋异构体。 其 化学式 为C 17 H 23 NO 3 , 为白色结晶粉末,可溶于水(pH9.5)、乙醚、苯、氯仿,在乙醇、稀酸中易溶。

莨菪碱通常从 茄科 植物中提取获得, 如 颠茄 的叶和果实、 曼陀罗 的叶和花等, 属于副交感神经抑制剂, 药理学 作用似阿托品,有止痛 解痉 功能,对 坐骨神经痛 有较好疗效,有时也用于治疗癫痫、 晕动病 等。 由于右旋异构体几乎无生理活性,莨菪碱的效力约为阿托品的两倍。

莨菪碱可引起中毒反应,临床表现为口渴、咽喉干燥、皮肤干而发红、 鼻出血 、呕吐、脉速而细、瞳孔扩大、高热、烦躁不安、 脊髓小脑性共济失调 、精神症状、谵妄、神志不清、呼吸困难等。可用1%~2% 碳酸氢钠 或4%鞣酸溶液洗胃,灌入浓茶或0.5%药用炭混悬液等方法进行治疗。

理化性质

物理性质

莨菪碱为白色结晶粉末,1克莨菪碱可溶于281毫升水(pH9.5)、69毫升 乙醚 、150毫升苯、1毫升 三氯甲烷 ;在 乙醇 、稀酸中易溶。

化学性质

莨菪碱的 化学式 为C 17 H 23 NO 3 , 受光和热影响。

应用领域

莨菪碱是副交感神经抑制剂, 药理学 作用似阿托品,但毒性较大,临床应用较少。莨菪碱有止痛 解痉 功能,对 坐骨神经痛 有较好疗效,有时也用于治疗癫痫、 晕动病 等。 由于右旋异构体几乎无生理活性,莨菪碱的效力约为阿托品的两倍。

生理作用

药代 动力学

按0.02mg·kg -1 剂量给男性志愿受试者肌注DL-莨菪碱, 血浆 中L-莨菪碱的t max (吸收率)为8.67min,t 1/2 (清除率)为2.43h,DL-莨菪碱的平均C max 是L-莨菪碱的2.9倍,平均AUC是L-莨菪碱的6.0倍。从DL-莨菪碱和L-莨菪碱浓度计算的D-莨菪碱的浓度,在给药后1~2h之间达到最高。L-莨菪碱的肾分泌大部分发生在6h内,是给予剂量的34%,没有发现共价结合物代谢产物存在。仅在0.02mg·kg -1 高剂量组发现心率增加,发生在30min和2h之间。L-莨菪碱的 血浆 浓度和心率变化用百分率表示呈线性关系:在0.5μg·L- 1 浓度引起心率缓慢,在高浓度引起心率过速。因此,止涎作用(30min~3h)与血浆浓度相关。按1.3mg剂量给予人阿托品,阿托品和L-莨菪碱的血药浓度一时间曲线皆呈双指数下降,分布相皆很广,t 1/2 分别为0.63和1.38min;清除相t 1/2 分别为1.86h和2.09h,非常低。

生物活性

S-(-)-莨菪碱、R-(+)-莨菪碱和阿托品对 乙酰胆碱 诱导的 豚鼠 回肠收缩有抑制作用,其相对活性分别为100、1和85,S-(-)-莨菪碱的活性最强。

制备方式

莨菪碱通常从 茄科 植物中提取获得, 如 颠茄 的叶和果实、 曼陀罗 的叶和花、洋金花的叶、角状茎曼陀罗、 天仙子 的叶和果实、智利茄的叶以及 马尿脬 的根。

安全事宜

GHS分类

图形标识

分类说明

健康危害

莨菪碱影响中枢神经系统, 可引起中毒反应,临床表现为口渴、咽喉干燥、皮肤干而发红、 鼻出血 、呕吐、脉速而细、瞳孔扩大、高热、烦躁不安、 脊髓小脑性共济失调 、精神症状、谵妄、神志不清、呼吸困难等。

治疗

①1%~2% 碳酸氢钠 或4%鞣酸溶液洗胃,灌入浓茶或0.5%药用炭混悬液。②导泻。③给予足量镇静剂,如水合氯醛等( 忌用 Morphine 和长效巴比妥类)。④可予 新斯的明 或依酚 氯胺 拮抗。⑤对症治疗。

贮存

密封,置阴凉避光处保存。

参考资料

  1. Benzeneacetic acid, alpha-(hydroxymethyl)-, (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo(3.2.1)oct-3-yl ester, (alphaS)- National Library of Medicine 2026-05-15
  2. Hyoscyamine National Library of Medicine 2026-05-15