雷尼替丁（Ranitidine ），又名 呋喃 硝胺 ，是一种选择性的H 2 受体拮抗药，能竞争性的拮抗 组胺 与胃壁 细胞 上的H 2 受体结合，有效地抑制基础 胃酸 分泌及由组胺、五脑促胃液素和食物刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酶的活性，还能抑制 胃蛋白酶 的分泌，但对促胃液素及性激素的分泌无影响。雷尼替丁适用于活动性 、 、 反流性食管炎 、佐林格-埃利森综合征、消化性溃疡并发出血等疾病的治疗，还可用于缓解胃酸过多所致的 胃痛 、烧心、 反酸 等症状等。
该药的常见的不良反应包括恶心、乏力、头痛、头晕、瘙痒、便秘等，与西咪替丁相比，雷尼替丁对肾功能、性腺功能和中枢神经的不良反应较轻。此外，少数患者用药后会出现引起肝功能损伤，停药后症状消失。
雷尼替丁是类白色至淡黄色的结晶性粉末，溶于水，有异臭，极易 潮解 。 该药为医保甲类药物 ，可通过口服、肌肉注射、 静脉注射 、静脉滴注、泡水服用的方式给药，常见剂型包括片剂、胶囊剂、注射剂。
医学用途
适应证
临床上可用于治疗活动性 十二指肠溃疡 、 胃溃疡 、 反流性食管炎 、佐林格-埃利森综合征、消化性溃疡并发出血等疾病，也可用于缓解胃酸过多引起的 胃痛 、烧心、 反酸 等症状。此外，还用于预防十二指肠 溃疡 复发，以及预防与治疗 应激性溃疡 及药物性溃疡等。
用法与用量
成人
（1）十二指肠溃疡和良性胃溃疡：
急性期治疗：标准剂量为一次150mg，一日2次，早/晚饭时服；或300mg睡前一次服，疗程4~8周，如需要可治疗12周，大部分患者在4周内治愈，少部分在8周内治愈。有报道每晚一次服300mg，比一日服用2次，一次150mg的疗效好。 十二指肠溃疡 患者，一次300mg，一日2次的治疗方案，用药4周的治愈率高于一次150mg，一日2次或夜间服300mg的方案，且剂量增加并不提高不良反应的发生率。
长期治疗：通常采用夜间顿服，一天150mg。对 急性十二指肠溃疡 愈合后患者，应进行一年以上的维持治疗，以避免溃疡复发。
（2）非甾体类 抗炎药 引起的胃黏膜损伤：
急性治疗：150mg/次，每天2次，或夜间顿服300mg，疗程8~12周。
预防：在非甾体类抗炎药治疗的同时服用，150mg/次，每天2次或夜间顿服300mg。
（3） 胃溃疡 ：150mg/次，每天2次。绝大部分患者于4周内治愈，未能完全治愈的患者通常在接下来的4周治愈。
（4） 胃食管反流病 ：
急性 反流性食管炎 ：150mg/次，每天2次或夜间服300mg，治疗8~12周；
中度至重度 食管炎 ：剂量可增加至150mg/次，每天4次，治疗12周。
反流性食管炎的长期治疗：口服150mg/次，每天2次。
（5）佐林格-埃利森综合征：宜用大量，每天600~1200mg。
（6）间歇性发作性 消化不良 ：标准剂量为150mg/次，每天2次，治疗6周。
（7）预防重症患者的 应激性溃疡 出血或消化性溃疡引起的反复出血：一旦患者可恢复进食，可用口服150mg/次，每天2次，以代替注射给药。
（8）预防Mendelcon综合征：于麻醉前2小时服用150mg，最好麻醉前每天晚上也服150mg。也可用注射剂。 产科学 分娩 患者可口服150mg/次，每6小时1次。如需要 全身麻醉 ，应另外给予非颗粒的抗酸药（如枸 酸钠）。
治疗 溃疡病 出血，25~50mg/次，每4~8小时1次。
消化性 溃疡 出血：25~50mg/次，每4~8小时1次。将雷尼替丁注射剂50mg用0.9%氯化注射液或5% 葡萄糖 稀释至20ml，做缓静脉注射(超过2分钟)。
术前用药：手术前1.5小时静脉注射100mg。
消化性溃疡出血：以每小时25mg的 速率 间歇静脉滴注2小时，每天2次或每6~8小时1次。
术前用药：静脉滴注100~300mg，加入5%葡萄糖注射液100ml，30分钟内滴完。
每次150mg，每天2次，每次1片投入一杯约200ml的清水中溶解完全后即饮；或300mg睡觉前一次吞服；疗程一般4~8周。治疗佐林格-埃利森综合征时宜用大剂量，600~1200mg/d。
儿科
（1）口服：对于 胃食管反流病 ，给药遵循每日4~6mg/kg；消化性 溃疡 给药则为每天3~5mg/kg；
这两者均为每12小时给药一次或睡前给药一次。
（2）缓慢 静脉注射 ：一次给予0.5~1mg/kg，每天2次或者每6~8小时给药一次。
其他情况
对于严重肾功损害的患者（肌酐清除率小于50ml/min)来说，在口服该药时，剂量为75mg/次，每天2次；注射时的推荐剂量为25mg。
对于肝功能不全的患者，用药时剂量应减少。
由于老年人的肝肾功能降低，该药的剂量应进行调整，以保证用药安全。
对于长期非卧床 腹膜透析 或长期血透的患者，在透析后应立即口服150mg。
制剂与规格
药理机制
该药是一种选择性的H 2 拮抗剂 ，能够竞争性地拮抗 组胺 与胃壁 细胞 上H 2 受体的结合，有效地抑制基础 胃酸 的分泌，此外，还能抑制由组胺、五肽促胃液素和食物刺激后引起的胃酸分泌，从而降低胃酶的活性，抑制了 胃蛋白酶 的分泌，但对促胃液素及性激素的分泌没有影响。
此外，雷尼替丁对胃酸的抑制作用以 摩尔 计是西咪替丁的5~12倍，该药对胃以及 十二指肠溃疡 有较高的疗效，具有速效、长效的特点；对肝药酶的抑制作用比西咪替丁轻（与细胞色素P 450 的亲和力比后者小10倍）。
药代动力学
风险与禁忌
不良反应
（2）少数患者服药后可引起轻度肝功能损伤，停药后症状消失，肝功能也恢复正常。曾怀疑可能系药物过敏反应，与药物的用量无关。
（3）长期服用可持续降低胃内酸度，有利于胃内细菌繁殖，从而将食物内 硝酸盐 还原成 亚硝酸盐 ，形成N- 亚硝基化合物 ，在有 反胃 流的情况下可能出现感染。
（4）曾有报道发生伴或不伴有 黄疸 的 肝炎 （ 肝细胞 性、胆小管性或混合性），通常呈可逆性；也偶有发生 胰腺炎 的报道。
（5）对肝脏微粒体 混合功能氧化酶 的抑制程度比西咪替丁低10倍，因而对肝脏代谢药物的干扰作用较小。
（1）长期使用可致 维生素 B 12 缺乏。
（2）男性 乳房 女性化少见，其发生率随年龄的增加而升高，停药后可恢复。
（3）有极少数报道提示可能导致急性血 卟啉病 发作，所有有急性 史的患者应避免服用雷尼替丁。
（1）可引起肾功能损伤等，减少用量或停药，症状可好转或消失。
（2） 静脉注射 后部分患者可出现面热感、头晕、恶心、出汗及胃刺激症状，持续10分钟可自行消失。有时在静脉注射部位可出现瘙痒、发红，1小时后可消失。患者有时还可产生焦虑、兴奋、 健忘 等。
用药过量
用药过量时没有特殊的处理方法，通常采用对症治疗。
药物相互作用
特殊人群用药
禁忌证
注意事项
风险提示
2019年9月13日， 美国食品药品监督管理局 发布有关雷尼替丁类药物含有低剂量致癌物质 N-亚硝基二甲胺 （NDMA）的安全警告。 不久后，多个国家宣布禁售或召回。
新加坡 卫生科学局（HSA）于2019年9月16日宣布暂停8种与雷尼替丁相关药品的销售和供应； 加拿大 卫生部于25日要求停止该药的 分销 ，同日，法国药品管理局（ANSM）宣布，所有药房的胃药雷尼替丁下架召回 。
同月26日，韩国食品药品安全部(MFDS)要求暂停使用雷尼替丁，禁止该药的生产、进口和销售 ； 意大利 药品监管局（AIFA）宣布撤回多批次由Saraca Laboratories Limited 药厂 生产的含有雷尼替丁成分的药物 。
同年，12月9日，中国药典委发布《关于盐酸雷尼替丁及其制剂国家药品标准修订草案的公示》和《关于枸橼酸铋雷尼替丁、枸橼酸雷尼替丁片、枸橼酸雷尼替丁胶囊国家药品标准修订草案的公示》 ，宣布对雷尼替丁相关的药品标准进行了修订，拟增加NDMA杂质控制。根据新修订内容，NDMA最终测出的限度不得超过千万分之三。
2020年4月1日， 美国食品药品监督管理局 公布，雷尼替丁产品中含有 潜在致癌物 N-亚硝基二甲胺 （NDMA），而且NDMA水平会随时间的延长和温度的升高而增加。FDA要求药品制造商立即下架所有雷尼替丁，包括 处方药 与 非处方药 。
2020年9月17日， 欧盟 （EMA）发布通知，确认雷尼替丁因存在致癌物质N- 亚硝基化合物 二甲胺 （NDMA），要求停用欧盟境内所有雷尼替丁药物。
历史
雷尼替丁于1977年由前 葛兰素史克 组织艾伦和汉伯里斯（Allen &Hanburys）研究实验室所研发。 葛兰素史克公司的前身法国史克公司（Smith,Kline&French）发明了第一种组胺H 2 受体拮抗剂西咪替丁，葛兰素公司（Glaxo）为此研究雷尼替丁，旨在与西咪替丁相竞争 。1976年，科学家约翰·布拉德肖（John Bradshaw）代表艾伦和汉伯里斯研究实验室合成了雷尼替丁。之后，布拉德肖在1979年阐明其 药理学 ，次年，贝斯塔（Berstad）报告该药用于治疗 十二指肠溃疡 有效。
使用情况
雷尼替丁，商品名为“Zantac”，于1981年10月在 英国 首次上市 ，并于1983年获得 美国食品药品监督管理局 批准的新药申请 (“NDA”)，编号为18-703 。之后陆续在世界近百个国家应用 ，迅速成为 葛兰素史克 最成功的产品，成为历史上第一个销售额达到10亿美元的 处方药 。 中国于1985年由上海第六制药厂生产该药 。
1986年，该药成为当时世界上销售业绩最大的药物，同时，是制药史上首个累计销售额达500亿美元的药物。2018年，雷尼替丁在累计销售收入TOP10药物中排名第7位，累计销售额为947.2亿美元。