阿米卡星

一种氨基糖苷类抗生素

阿米卡星(Amikacin) 一种 氨基糖苷类抗生素 ,适用于敏感 绿脓杆菌 及其他 假单胞菌属 、 大肠杆菌 、 变形杆菌属 ( 吲哚 阳性和吲 阴性)、 普罗威登斯菌属 、 克雷伯氏菌属 、 肠杆菌属 、 沙雷氏菌属 、 不动杆菌属 与 葡萄球菌 属等所致严重感染,如 细菌性心内膜炎 、血流感染(包括新生儿脓毒血症)、 下呼吸道感染 、骨与关节感染、皮肤及 皮肤和软组织感染 、 胆道感染 、 腹腔感染 (包括 腹膜炎 )、 烧伤感染 、手术后感染(包括血管外科手术后感染)及反复发作性 尿路感染 等,临床应用该药大多与β 内酰胺 类或其他抗感染药物联合应用 。

阿米卡星对大部分 氨基 糖苷 类钝化酶稳定,故尤其适用于治疗 革兰阴性杆菌 对 庆大霉素 或 妥布霉素 耐药菌株所致感染 ;不宜用于单纯性尿路感染初治病例 。该药常见的不良反应包括耳毒性、肾毒性、神经肌肉麻痹以及过敏反应 。

阿米卡星剂型主要为注射剂、滴眼剂、洗剂 。阿米卡星注射剂为中国国家医保甲类;滴眼剂、洗剂为非医保 。

阿米卡星于1976年由 Bristol- Myers Squibb推出 。阿米卡星注射液同时被中国《国家基本药物(2018版)》和《 世界卫生组织 基本药物标准清单》2023年版收录 。

医学用途

适应证

适用于敏感 绿脓杆菌 及其他 假单胞菌属 、 大肠杆菌 、 变形杆菌属 ( 吲哚 阳性和吲哚阴性)、 普罗威登斯菌属 、 克雷伯氏菌属 、 肠杆菌属 、 沙雷氏菌属 、 不动杆菌属 与 葡萄球菌 属等所致严重感染 ,如:

临床应用该药大多与β 内酰胺 类或其他抗感染药物联合应用;阿米卡星对大部分 氨基 糖苷 类 钝化酶稳定,故尤其适用于治疗 革兰阴性杆菌 对 庆大霉素 或 妥布霉素 耐药菌株所致感染;阿米卡星不宜用于单纯性尿路感染初治病例 。

用法与用量

阿米卡星注射剂

阿米卡星滴眼液

阿米卡星洗剂

剂型与规格

阿米卡星的剂型主要有注射剂、滴眼剂、洗剂 :

药理机制

抗菌谱

与青霉素类或头孢菌素类联合常可获得协同作用,可能具有协同作用的联合用药 :

作用机制

氨基糖 类药物包括阿米卡星的作用机制为:药物经主动转运通过细菌细胞膜,与细菌 核糖体 30S亚单位的特殊受体蛋白结合,干扰信使 核糖核酸 (mRNA)与30S亚单位形成起始 复合物 ,也使mRNA密码发生错读,合成无功能性错误 蛋白质 而插入细胞膜,导致细胞膜的 渗透性 发生改变,细胞内钾离子、 6-氨基嘌呤 、 核苷酸 等重要物质外漏,并加速了大量 氨基 糖苷 类 继续进入菌体,导致细菌迅速死亡 。

耐药性

细菌对氨基糖苷类产生耐药性的主要机制为 :

药代动力学

风险与禁忌

不良反应

禁忌症

对阿米卡星或其他 氨基糖甙类 药过敏者 。

药物过量

由于缺少特异性拮抗药,阿米卡星过量或引起毒性反应时,主要用对症疗法和支持疗法, 腹膜透析 或 血液透析 有助于从血中清除该药。新生儿也可考虑换血疗法 。

药物相互作用

特殊人群用药

注意事项

风险提示

2003年12月23日国家 国家食品药品监督管理总局 发布《药品不良反应信息通报(第5期)阿米卡星注射液、 林可霉素 注射液、 环丙沙星 注射液、克林霉素注射液的不良反应》提醒阿米卡星可引起严重的不良反应,为防止严重不良反应的重复发生,故提醒临床医师严格掌握适应症,避免不合理使用。使用前应注意询问患者的药物过敏史,对阿米卡星或其他 氨基糖甙类 过敏的患者禁用,儿童及老年人慎用。同时要选择合理的剂量,避免长期、超量或过速静脉滴注。鉴于 氨基糖苷类抗生素 普遍存在耳毒性和肾毒性的安全隐患,在用药过程中应注意听力和肾功能检查 。

历史

使用情况

化学信息

专利

参考资料

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  2. 非处方药化学药品目录 国家药品监督管理局 2023-11-16
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  4. 国家基本药物(2018年版) 国家药品监督管理局 2023-12-03
  5. 药品不良反应信息通报(第5期) 阿米卡星注射液、林可霉素注射液、环丙沙星注射液、克林霉素注射液的不良反应 国家药品监督管理局 2023-10-14
  6. 2023-11-17
  7. 盘点10月份中美欧批准上市的新药 中国食品药品网 2023-12-01
  8. 阿米卡星 ChemicalBook 2023-12-01
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