头孢曲松钠

第三代头孢菌素类药物

头孢曲松钠(Ceftriaxone 钠 )属于 第三代头孢菌素 类药物。 对 革兰阳性菌 、 革兰阴性杆菌 及部分 厌氧菌 具有广谱抗菌作用。 该药适用于治疗敏感菌所致 呼吸道感染 (如 肺炎 ); 腹腔感染 (如 腹膜炎 、胆道及胃肠道感染)等严重感染。亦用于手术前预防感染。对 感染性心内膜炎 、 伤寒 、性侵犯受害者预防性传播疾病和预防 细菌性心内膜炎 也有一定治疗作用。

该药不良反应与治疗的剂量、疗程有关。局部反应有 静脉炎 (1.86%),此外可有 皮疹 、瘙痒、发热、 支气管痉挛 和 血清病 等过敏反应(2.77%),头痛或头晕(0.27%)、 腹泻 、恶心、呕吐、等 消化道 反应(3.45%)。对该药及其他头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

头孢曲松钠可通过肌内或静脉给药等方式进行给药,常见的剂型有注射剂等。 该药为医保甲类。

医学用途

适应证

适用于敏感菌所致下列感染:

用法与用量

制剂与规格

注射用头孢曲松钠(按头孢曲松计):(1)0.25 g;(2)0.5 g;(3)1 g;(4)2 g;(5)4.0 g。

药理机制

药代动力学

风险与禁忌

不良反应

不良反应与治疗的剂量、疗程有关。局部反应有 静脉炎 (1.86%),此外可有 皮疹 、瘙痒、发热、 支气管痉挛 和 血清病 等过敏反应(2.77%),头痛或头晕(0.27%)、 腹泻 、恶心、呕吐、腹痛、 结肠炎 、 黄疸 、胀气、 味觉障碍 和 消化不良 等 消化道 反应(3.45%)。实验室检查异常约19%,其中 血液学 检查异常占14%,包报 嗜酸性粒细胞增多症 、 血小板增多症 或减少和 白细胞减少症 肝、肾功能异常者分别为5%和1.4%。严重的不良反应有 多形红斑 、 史-约综合征 、中毒性表皮剥脱性坏死、变态反应、 溶血性贫血 、 新生儿胆红素脑病 、肺和肾的 钙盐 沉淀等,但均属少见。

药物过量

无特殊解毒药,过量时对症和支持治疗。中至重度 腹泻 者,需补液、 电解质 及 蛋白质 等,不宜用减少肠蠕动的止泻药,可口服 万古霉素 、 甲硝唑 、 杆菌肽 或考来 烯胺 。有临床指征时可给予抗惊厥药。血透或 腹膜透析 不会降低血药浓度。

药物相互作用

特殊人群用药

禁忌症

注意事项

风险提示

2008年7月10日,国家药品监督管理局发布《药品不良反应信息通报》第14期,警惕头孢曲松钠的严重过敏反应、头孢曲松钠临床使用中应注意的问题。

国家中心病例报告数据库资料分析提示,头孢曲松钠 严重不良事件 主要表现为过敏反应,特别是 过敏性休克 ,可能对患者的生命健康造成严重威胁。因此临床在应用头孢曲松钠时,不仅应关注其抗感染方面的优势,还应高度重视其不良反应的严重性,只有科学、合理、规范地使用该药品,才能降低或尽量避免严重不良反应的重复发生。

历史

1969年,瑞士罗氏( 罗氏制药 )公司的赖纳(Reiner)开始从事头孢菌素的研究,结果发现改变C-7位 氨基 上的 酰基 基团 ,并且在 C-3 位 甲基 位置引入多种硫代 杂环化合物 ,可以使得头孢菌素的活性发生显著变化。经过近10年的努力,1978年研制成功。

1982年,头孢曲松钠首次在 瑞士 上市。1984年12月21日,该药获得 美国食品药品监督管理局 认证。直到1996年后,头孢曲松钠在中国开始迅速成长,是国家批准的22种临床应用的头孢类抗生素制剂品种之一。

使用情况

据医药媒体报道,在 发达国家 ,第五代头孢菌素用量约占抗生素消耗量的一半左右。2017年,全球年销售额较高的头孢菌素生产商主要有︰ 安斯泰来 (Astellas)公司、印度鲁宾(Lupin)制药公司、 葛兰素史克 、 默克公司 等。上述大公司的头孢菌素产量约占国际头孢菌素市场的8成左右。

美国市场咨询公司AMR报道称,2017年全球头孢菌素类药品销售额为118.6亿美元,2018年为129.4亿美元,今年将达135亿美元以上。中国抗生素市场头孢菌素类产品约占40%~45%的份额。

化学信息

专利

参考资料

  1. Ceftriaxone and Dextrose in Duplex Container | C18H17N8NaO7S3 | CID 23679441 - PubChem PubChem 2023-09-30
  2. 国家医疗保障 国家医保服务平台 2023-09-30
  3. 非处方药化学药品目录 国家药品监督管理局 2023-10-24
  4. 药品不良反应信息通报(第14期) 警惕头孢曲松钠的严重过敏反应、头孢曲松钠临床使用中应注意的问题 国家药品监督管理局 2023-09-30
  5. 2023-09-30
  6. 2019国际抗生素市场 将达572亿美元 医药经济报 2023-09-30
  7. 2023-09-30