甲卡西酮

甲卡西（Methcathinone）是一种新型毒品，属于中国Ⅰ类精神管制药物，即α- 甲基氨基苯丙酮，又称甲基卡西酮，俗称“丧尸药”“浴盐”“土冰”等。甲卡西酮通常为白色、浅黄色粉末状，其滥用方式通常以鼻吸为主，还有口服、静脉注射和烟吸等。它是人工合成的苯丙胺类致幻型兴奋剂，其分子内含有β- 酮基，化学性质稳定、亲脂性较强，易通过血脑屏障作用于神经系统使中枢神经兴奋。

初次或小剂量使用甲卡西酮会产生欣快感、精力增加、性欲提高、记忆力增强、社交能力提高的效果；大剂量使用则产生严重的精神症状、肌肉抽搐、心率增加、视力改变、记忆力下降、抑郁、爆发性高热、流涎、惊厥等急性中毒症状，甚至导致死亡。甲卡西酮具有潜在的成瘾性，还具有明显的剂量依赖关系及戒断症状。常用中等剂量的苯二氮及物理降温等对甲卡西酮中毒后的心动过速和高温等症状进行对症治疗。

从2003年发现甲卡西酮的流行性滥用伊始，国际社会都对其滥用情况密切关注，世界各国相继出台法律法规对其进行严格管制。2005年，中国国家食品药品监督管理总局、公安部、卫生部联合发布公告，将甲卡西酮规定为第一类精神药品进行管制。甲卡西酮在美国被列为Ⅰ类精神管制药物，在临床上没有任何的医疗和使用价值。英国、魏玛共和国、丹麦、瑞典、挪威、罗马尼亚等国将甲卡西酮列为B类药物进行管制。之后，多个国家相继将甲卡西酮列为管制类药物。

毒性

毒理作用

甲卡西酮是一种苯丙胺类的中枢神经兴奋剂，主要作用于中枢神经系统的大脑皮质、纹状体及海马区，可同时刺激中枢神经系统和外周神经系统神经末梢释放单胺类神经递质如多巴胺（DA）、 5－羟色胺（5-HT），产生兴奋作用。在应激性神经递质受体的作用下，甲卡西酮滥用人群极易出现高冲动性及攻击性行为。

研究结果表明，甲卡西酮可能通过三个途径刺激单胺类神经递质的释放：（1）甲卡西酮通过识别单胺类神经递质转运体受体与单胺类物质竞争性结合转运体，从而抑制神经递质再摄取，使突触间隙的神经递质浓度升高，相应引起单胺类神经功能改变；甲卡西酮对各神经递质的作用程度及部位不同，对神经递质5-HT的作用主要集中作用于海马及前皮质部位，而对神经递质DA的作用主要作用于纹状体。（2）甲卡西酮还能作为一种体内神经刺激因子，直接刺激神经元释放单胺类神经递质，有助于神经递质浓度升高。（3）甲卡西酮对多巴胺类神经元胞体产生毒性，间接影响多巴胺类神经递质的释放。

中毒表现

初次或小剂量使用甲卡西酮会产生欣快感、精力增加、性欲提高、记忆力增强、社交能力提高的效果；大剂量使用则产生严重的精神症状、肌肉抽搐、心率增加、视力改变、记忆力下降、抑郁、爆发性高热、流涎、惊厥等急性中毒症状，甚至导致死亡。长期使用引起慢性中毒的研究较少见，但长期食用甲卡西酮会对心肌产生明显的毒性。也有大量食用甲卡西酮致帕金森病症状的情况出现，因为制备工艺的问题，合成的甲卡西酮会含有大量锰离子，锰是神经毒物能通过血脑屏障作用于神经系统导致退行性病变，所以长期滥用甲卡西酮者体内积蓄了大量锰离子，会引起严重的帕金森病症状和心血管毒性。而血锰含量的检测可作为甲卡西酮滥用的辅助证据。

成瘾性

甲卡西酮具有潜在的成瘾性，还具有明显的剂量依赖关系及戒断症状，其成瘾性与奖赏效应相关，当药物等因素刺激脑内奖赏系统，会引起伏隔核内DA释放量增多，就会产生奖赏效应。而甲卡西酮可通过多种途径引起中枢神经系统内神经元细胞外DA等神经递质的释放，参与了奖赏效应的形成。卡西酮类药物均可使大白鼠形成自身给药行为、强化运动行为及位置性偏爱行为，给慢性卡西酮类中毒患者DA受体抑制剂，可有效降低其产生的强化作用及早期戒断症状。

治疗措施

临床上，常用中等剂量的苯二氮䓬（benzodiazepines）及物理降温等对甲卡西酮中毒后的心动过速和高温等症状进行对症治疗，故进行法医学鉴定时应对治疗目的或联合滥用加以鉴别。

其他健康危害

采取注射方式滥用甲卡西酮类新精神活性物质，极易引发血源性疾病病毒，如乙型肝炎病、丙型肝炎病、艾滋病等疾病的流行与传播。由于合成甲卡西姆酮类新精神活性物质的作用时效较短，因此滥用者需要每日多次注射该类物质，这就极可能造成注射部位的开放性伤口、致病菌感染或者软组织损伤、脓肿、坏死等健康风险。

历史

甲卡西酮的前体物质是卡西酮，卡西酮是从天然植物恰特草中提取的主要活性物质。早在13世纪，非洲的埃塞俄比亚人就通过咀嚼恰特草的嫩芽和叶子来抵抗饥饿和疲劳，后来逐渐传播到非洲其他地区如吉布提、索马里等国。15世纪时，咀嚼恰特草的习俗又传播到也门等阿拉伯半岛地区；在埃塞俄比亚，32.5~42.0%的成年人会每天食用卡塔叶，这种习惯在肯尼亚、也门、吉布提和埃塞俄比亚尤其普遍，逐渐向美国、欧洲和澳大利亚等海外蔓延。

1928年，美国首次合成甲卡西酮。 1929年萨姆·德·伯纳加·桑切斯（Saem de Burnaga Sanchez）介绍了甲卡西酮及合成过程。 20世纪30至40年代，苏联将其作为抗抑郁药使用，但因严重的成瘾性逐渐被临床弃用， 20世纪60年代，逐渐开始在娱乐场大肆使用。20世纪80~90年代，美国密歇根州、威斯康星州、印第安纳州、密苏里州和伊利诺伊州等地发生了甲卡西酮的滥用现象。但很快，各国开始对其进行管制。

20世纪90年代，美国政府建议联合国秘书长把甲卡西酮列入《精神药物公约》管理。 2003年专业化学人士非法合成4- 甲基甲卡西酮并将其作为策划药在以色列推出，使其在中东地区快速发展并传入欧洲市场。 2005年，中国国家食品药品监督管理总局、公安部、卫生部联合发布公告，将甲卡西酮作为第一类精神药品进行管制，同时将其纳入《麻醉药品和精神药品品种目录》。 2007年5月，法国警方将一片药物当做“ 摇头丸 ”送去检验分析后，首次在毒品中发现甲卡西酮。澳大利亚的部分地区将甲卡西酮当作“ 摇头丸 ”出售，欧洲及美国也出现类似情况。截至2010年5月，欧盟有22个成员国报告甲卡西酮滥用的案例，各国相继出台法律法规对其进行管制。 2012年，美国迈阿密还发生了服用甲卡西酮后导致高冲动攻击行为的“啃脸事件”，同年欧盟正式将其作为非法物质列管，美国、英国、德国、丹麦、瑞典、法国也相继将甲卡西酮列为非法物质。

理化性质

物理性质

甲卡西酮通常为白色、浅黄色粉末状，也有以片剂、胶囊出售的。甲卡西酮易溶于水、易溶于甲醇、乙醇、三氯甲烷。甲卡西酮除感觉苦外，舌头和鼻窦的麻木不明显。若是鼻吸，在鼻腔中有强烈的灼烧的感觉，和甲胺一样有刺痛的感觉。甲卡西酮有典型的酮类物质的甜味，干燥晶体的味道不这么强烈。

甲卡西酮与卡西酮具有相似的结构，甲卡西酮是指N- 甲基卡西酮，卡西酮是指N-二甲基伪麻黄碱，都是从恰特草中得到的生物碱刺激剂。贩卖的甲卡西酮中通常含有麻黄碱、卡西酮、4- 甲基甲卡西酮等掺假剂。

化学性质

甲卡西酮化学名称为2-( 甲基氨基)-1- 苯基 -1- 丙酮 α-(甲基氨基)-苯丙酮、α-N-甲基氨基苯丙酮、2-(甲基氨基)-1-苯基丙基 1-酮、N-甲基卡西酮、N-单甲基卡西酮或甲基卡西酮等。分子式为C 10 H 13 NO，分子量为163.22，分子内含有1个手性碳原子，具有R-甲卡西酮和S-甲卡西酮2个对映异构体，对中枢神经系统均有刺激作用，但左旋甲卡西酮药效是右旋甲卡西酮药效的3~5倍。

甲卡西酮分子内含有β- 酮基，化学性质比卡西酮稳定，亲脂性则强于苯丙胺类物质（如甲基苯丙胺）。游离碱十分不稳定，易失去酮变为醇羟基，即在甲卡西酮侧链结构上的C=O 双键转化成C-O 单键，导致碱性的甲卡西酮转换成麻黄碱，即其合成前体。

燃烧反应：经过丙酮洗涤的甲卡西酮能够完全燃烧，不会留下任何残留物。将盐酸甲卡西酮置于甲烷火焰下加热，会出现融化、沸腾并发生爆炸的现象。

药代动力学

甲卡西酮鼻吸给药后10~20 min 起效，可持续1~2h；口服给药则15~45min后起效，持续时长2~4h；静脉注射起效最快，10~15min即可达到药物效用峰值，持续时间仅30min。甲卡西酮的半数有效量（50%effect dose，ED 50 ）为0.37（0.22~0.61）mg/kg。

甲卡西酮的滥用剂量为1mg~1000g，吸收后迅速分布于各器官。甲卡西酮的脂溶性较高，在体内的分布受脂溶性影响程度较大，甲卡西酮及其代谢物在肾、脾、肝、肺等脏器中含量较高，心、心血、肌肉等组织中的含量则较低。

甲卡西酮在体内的代谢主要为去甲基化、酮还原及羟化反应，代谢可生成卡西酮、麻黄碱和伪麻黄碱的手性单体，是甲卡西酮在体内的主要代谢物。

检测

甲卡西酮的检测方法一般采用色谱分离和气质联用法。也有文献报道了红外光谱、紫外光谱、毛细血管电泳等方法分析甲卡西酮。在液相色谱分析甲卡西酮时，检测波长一般为254nm。气相色谱-质谱联用法是法医案件中检测手段的首选。也可使用液质联用法分析甲卡西酮，与其它方法相比，该方法具有灵敏度高、分析时间短、流动相消耗少、线性范围良好等优点。

在实际案件检测中，对甲卡西酮样品的提取同样也是检测的重要环节。通过不同的提取方法，如固相萃取、快速溶剂萃取仪等，可以有效地从样品中提取检测甲卡西酮，为案件检测提供支持。

分布情况

甲卡西酮是从恰特草中得到的天然生物碱兴奋剂。恰特草是卫矛科卫矛科属的一种常绿灌木，别名阿拉伯茶、恰特草（Khat）、埃塞俄比亚茶、也门茶、布什曼茶（Bushman's tea ）、东非罂粟，东非常青灌木，中文译名为“巧茶”，该植物原产地为东非和阿拉伯半岛，现热带非洲、埃塞俄比亚、阿拉伯半岛以及中国大陆的海南省、云南省和广西壮族自治区等地均广泛分布。除天然植物来源外，也可通过氧化伪麻黄碱来人工合成该物质。

法规限制

甲卡西酮在美国被列为Ⅰ类精神管制药物，在临床上没有任何的医疗和使用价值。2010年4月7日，英国议会通过了《1971年药物滥用法案（修订版）》，将甲卡西酮列入B类药物，并于2010年4月16日起正式对其进行管制。2010年6月，魏玛共和国、丹麦、瑞典、挪威、罗马尼亚等国首先通过立法，将甲卡西酮列为B类药物进行管制；之后，俄罗斯、意大利、法兰西第一共和国、比利时等国家相继将甲卡西酮列为管制类药物。2010年12月，欧盟将甲卡西酮列为非法药物进行管制。

2005年，中国国家食品药品监督管理总局、公安部、卫生部联合发布公告，将甲卡西酮规定为第一类精神药品进行管制，甲卡西酮均被2005版和2007版《麻醉药品和精神药品品种目录》列入其中。在中国，未经批准，任何单位和个人不得进行甲卡西酮的实验研究、生产、经营、使用、储存、运输和进出口等活动。

2014年，最高人民法院､最高人民检察院关于办理贪污贿赂刑事案件适用法律若干问题的解释制定了《关于审理毒品犯罪案件适用法律若干问题的解释》，其中新增了甲卡西酮、曲马多、芬太尼等12种新类型毒品的定罪量刑数量标准，并于2016年4月公布施行。2015年5月，最高人民法院有关部门与中国禁毒委员会办公室组成联合工作组，就涉甲卡西酮犯罪的法律适用问题开展调研，明确了甲卡西酮的定罪量刑数量标准和此类案件的裁判原则。《非法药物折算表》将甲卡西酮归为苯丙胺类毒品，考虑到甲卡西酮在中国虽已出现滥用和犯罪现象，但滥用人数、滥用地域范围、犯罪形势和交易价格等与甲基苯丙胺还存在一定差距，故将甲卡西酮的定罪量刑数量标准设定为甲基苯丙胺的4倍，即200克以上为“数量大”。

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