氢化可的松 （Hydrocortisone），为 肾上腺 皮质激素药。用于 肾上腺皮质功能减退症 及 垂体 功能减退症的补充或替代治疗及危象时的治疗，也可用于非感染性、炎症性及瘙痒性 皮肤病 ，如特应性 皮炎 、 湿疹 、 神经性皮炎 、 接触性皮炎 及 脂溢性皮炎 等。
该药不良反应有 烧灼感 、皮肤刺激感。偶可引起 接触性皮炎 ，长期外用局部可出现 毛细血管扩张 、 多毛 、皮肤萎缩，井使皮肤容易发生继发感染，如 毛囊炎 及真菌感染；长期外用于面部可出现 痤疮 样疹、口周 皮炎 等。
该药品医保类型有： 氢化可的松 片、 醋酸氢化可的松 片、氢化可的松注射液、醋酸氢化可的松注射液、氢化可的松乳膏、醋酸氢化可的松乳膏为医保甲类； 丁酸氢化可的松 乳膏为医保乙类；醋酸氢化可的松眼膏、醋酸氢化可的松滴眼液为非医保。
医学用途
适应证
主要用于 肾上腺皮质功能减退症 及 垂体 功能减退症的补充或替代治疗及危象时的治疗。
外用适于对 糖皮质激素 有效的非感染性、炎症性及瘙痒性 皮肤病 ，如特应性 皮炎 、 湿疹 、 神经性皮炎 、 接触性皮炎 及 脂溢性皮炎 等。
用法与用量
1.外用
涂于患处，成人一日2~3次。
2.口服
治疗成人 肾上腺皮质功能减退症 ，一日剂量20~25mg，清晨服2/3，午后服1/3。有应激状况时，应适当加量，可增至一日80mg，分次服用。有严重应激或发生危象时应改用注射用氢化可的松静脉滴注。
3. 静脉注射
用于治疗急性 肾上腺皮质功能减退症 、肾上腺皮质危象或 垂体前叶功能减退症 危象、严重过敏反应、 哮喘持续状态 、休克。每次氢化可的松注射液（醇型）100mg或 氢化可的松琥珀酸钠 135mg，静脉滴注，可用至一日300~500mg，疗程不超过3~5日。
小儿科 用法与用量
1.外用：一日1~2次。
2.口服：一日10~20mg/m 2 ，分3~4次。
3.静脉滴注 ： 氢化可的松琥珀酸钠一日4~8mg/kg，于8小时内滴入，或分3~4次滴入。
制剂与规格
氢化可的松 乳膏：（1）0.25% 10g：25mg；（2）0.5% 10g：0.05g；（3）1% 10g：0.1g。
氢化可的松片：（1）4mg；（2）10mg；（3）20mg。
醋酸氢化可的松 片：20mg。
氢化可的松注射液（醇型）：（1）2ml：10mg；（2）5ml：25mg；（3）10ml：50mg；（4）20ml：100mg。
注射用 氢化可的松琥珀酸钠 ：（1）0.05g；（2）0.1g（以 氢化可的松 计）。
醋酸氢化可的松 注射液：（1）1ml：25mg；（2）5ml：125mg（供局部及腔内注射用）。
醋酸氢化可的松眼膏：0.5%。
醋酸氢化可的松乳膏：（1）10g：25mg；（2）10g：50mg；（3）10g：100mg。
药理机制
该药外用为弱效 糖皮质激素 ，具有 抗炎药 、抗过敏、抗增生及止痒作用。外用后可经皮肤吸收，尤其在皮肤破损处吸收更快。可以减轻和防止组织对炎症的反应，能消除局部非感染性炎症引起的发热、发红及 肿胀 ，从而减轻炎症的表现。
氢化可的松 作为 肾上腺 糖皮质激素与 细胞 浆中的特异性糖皮质激素受体结合后，方可产生效应，糖皮质激素受体广泛分布于肝、肺、脑、骨、胃肠平滑肌、骨骼肌、 淋巴 组织、 胸腺 等细胞内。细胞浆中的糖皮质激素受体在未结合前属于未活化型，未活化型受体与 热休克蛋白 90（ HSP 90）、热休克蛋白70（HSP 70）和免疫 亲和素 （immunophilin，IP）可结合形成 配位化合物 。当肾上腺 糖皮质激素 进入靶细胞与其受体结合后，HSP 90等与受体结合的 蛋白质 离解 ， 激素受体 复合物进入 细胞核 使受体活化，被激活的激素-受体复合物作为基因 转录 的激活因子。以二聚体的形式与 脱氧核糖核酸 上的特异性序列即激素反应原件相结合，通过启动或阻抑基因转录，合成特异性蛋白质，如 抗炎药 多肽 脂皮素（lipocortin）；或抑制某些特异性蛋白质如诱导型环氧酶-2（ COX- 2）合成，而产生 类固醇 激素的生理和 药理学 效应。
抗炎 作用： 肾上腺 糖皮质激素 对 病原菌 如细菌、病毒、真菌及其他因素引起的炎症反应均有抑制作用，既可减轻或防止急性炎症期的炎性渗出、水肿和炎症 细胞 浸润，也可减轻和防止炎症后期的 纤维化 、黏连及 痕形成，肾上腺糖皮质激素的抗炎作用涉及其对血管、炎症细胞和炎症介质的作用：直接收缩小血管，抑制血管扩张和液体渗出。抑制炎症 细胞 的聚集。抑制中性粒细胞和 巨噬细胞 释放能引起组织损伤的毒性氧自由基。抑制成纤维细胞的功能及 胶原蛋白 和氨基多糖的生成，抑制与炎症有关的 细胞因子 生成，如抑制前列腺素类（PGs）、白三烯类（LTs）、白介素类（ILs）、 肿瘤坏死因子 α（TNF-α）和粒细胞-巨噬细胞 集落刺激因子 （ GM- CSF）生成。抑制 一氧化氮 （NO）和 黏附 分子的生成等。
免疫抑制作用： 肾上腺 糖皮质激素 有抑制巨噬 细胞 和其他 抗原呈递细胞 的功能并减弱其对抗原的反应、抑制细胞介导的免疫反应和迟发性过敏反应，减少T 淋巴细胞 、 单核细胞 、 嗜酸性粒细胞 的数目，降低 免疫球蛋白 与细胞表面受体的结合能力并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化并抑制原发免疫反应的扩展， 肾上腺 糖皮质激素还可抑制免疫 复合物 通过基底膜并降低补体成分及免疫球蛋白的浓度。
药代动力学
该药可自 消化道 迅速吸收，约1小时血药浓度达峰值，其 半衰期 （t 1/2 ）约为100分钟，血中90%以上的 氢化可的松 与 血浆 蛋白相结合。该药也可经皮肤吸收，尤其在皮肤破损处吸收更快。该药主要经肝脏代谢，转化为四氢 可的松 和四氢氢化可的松，大多数 代谢产物 结合成 葡萄糖 醛酸 ，极少量以原形经尿排泄。
风险与禁忌
禁忌证
1.对该药及基质成分过敏者或对其他 糖皮质激素 过敏者禁用。
2.原发性细菌性、真菌性及 病毒性皮肤病 禁用。
特殊人群用药
1.孕妇、哺乳期妇女应考虑用药利弊，慎重使用。
2.儿科用药：不宜长期、大面积使用。
不良反应
可有 烧灼感 、皮肤刺激感。偶可引起 接触性皮炎 ，长期外用局部可出现 毛细血管扩张症 、 多毛 、皮肤萎缩，井使皮肤容易发生继发感染，如 毛囊炎 及真菌感染；长期外用于面部可出现 痤疮 样疹、口周 皮炎 等。
注意事项
1.不宜长期、大面积使用。因为长期大量使用，由于全身性吸收作用可造成可逆性 下丘脑 垂体 肾上腺 （PHA）轴的抑制，部分患者可出现 库欣综合征 、 高血糖 等表现。
2.若用药部位发生局部皮肤过敏， 皮疹 加重、瘙痒，应立即停用。
药物相互作用
1. 甲状腺 素 能影响 氢化可的松 素的消除，甲状腺功能亢进时可见氢化可的松的灭活加速。
2.能降低 甲状腺 对碘的摄取、消除和转化率。
3.和生长激素对 蛋白质 的代谢作用是彼此拮抗的，前者可促进蛋白质的分解，后者却具有同化作用。
4.氢化可的松亦具有 盐皮质激素 样作用，并能抑制 抗利尿激素 。
5. 胰岛素 能拮抗氢化可的松的多种作用。
6.可降低血清钙浓度， 甲状旁腺 激素则升高血钙浓度。
7.能影响 血浆 雄激素水平。
8.合用强心 或排钾利尿药可加重 低钾血症 。
9.合用非甾体类 抗炎药 （NSAIDs）可升高消化性 溃疡 的发生率。
10.与 维生素K 合用易发生菌群失调。
11.苯巴比妥等可诱导肝药酶的药物可减弱 氢化可的松 的作用。
12.可升高血糖水平，必须合用口服降血糖药时，应增加后者用量。
13.合用 蛋白质 同化激素可使血糖升高。
14.同化激素可补充氢化可的松引起的 蛋白质 过度消耗。
15.与雌激素合用可增强氢化可的松的作用，口服避孕药含有雌激素，故有同样的作用。
17.可降低免疫力，故不宜合用 疫苗 。
历史
Reichstein（赖希斯泰因， 瑞士 生化学家）在1937年分离了17β羟 皮质 （17β-hydroxycorticosterone）称为“M物质”，接着 Kendall 分离它称为“化合物F”。它被发现具有 糖皮质激素 和 盐皮质激素 两种活性后来表明在体内具有 可的松 的活性形式并与可的松能互相转变。
西尔公司首先以商业规模生产它，由Gregory Pincus（ 格雷戈里·平卡斯 ）和Oscar Hechter（奥斯卡·海彻）以伍斯特基金，为实验 生物学 建立了一个新颖的程序，这包括数百个互相支持的浸泡在 血清 样溶液中的牛 肾上腺 细胞 ，这种溶液是便宜的生化 前体 ，被泵灌注入牛肾上腺细胞。腺细胞合成了17β羟 皮质酮 ，这种皮质激素接受批准的名称“ 氢化可的松 ”（hydrocortisone）。当时普强公司为了生产它投人了150位以上的化学家工作。他们成功的使用一种称为“ Rhizopus nigricans” 霉菌 转变便宜的可以得到的 黄体酮 成为11羟黄体酮（ 11- hydroxyprogesterone），然后依次容易地制成氢化可的松。1949年 德国默克公司 研发的合成氢化可的松运用于临床研究。
使用情况
氢化可的松于1941年获准用于医疗用途，列入 世界卫生组织 的 基本药物 清单。作为仿制药， 氢化可的松 在美国每年的处方量超过400 万次 。 U.S. 1氢化可的松是最早使用 植物固醇 技术的皮质类固醇之一，由 辉瑞公司 遗产公司Upjohn研发，令这种重要的药物可供世界各地的患者使用。
氢化可的松在世界医药市场上皮质激素类药物的销售额中占50%~60%，年递增率为10%，1992年为$120亿，销售量达150吨以上。在中国，皮质激素类药物是激素类药物中产量最大的品种。据统计，1986年中国 氢化可的松 产量为17.6吨，1987年为18.8吨，1988年为19.2吨，1999年仅出口就达80吨，每年产量估计约200~300吨。生产氢化可的松的 医药企业 超过150家，其中以美、欧、日本公司居多。
化学信息
CAS ： 50-23-7
ATC ：A01AC03；A07EA02；C05AA01；D07AA02；H02AB09；S01BA02；S02BA01
化学名：11β，17α，21- Tri hydroxypregn-4-ene-3，20-dione
分子式 ：C 21 H 30 O 5
分子量：362.5
物理化学 性状 ：该药为白色或类白色结晶性粉末，呈现多形性。几乎不溶于水，略溶于 乙醇 或 丙酮 ，微溶于 二氯甲烷 。
专利
英国普强公司1954年8月6日申请氢化可的松的专利，1974年专利到期。
2007年9月24日， 丽江映华生物药业有限公司 申请精制高纯度氢化可的松分离制备工艺，2008年2月20日公开日，2027年9月24日到期。