阿莫西林(英文:Amoxicillin),为一种常用的广谱性β-内酰胺类抗生素,适用于敏感菌所致的中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染;急性支气管炎、肺炎等下 呼吸道感染 ;泌尿、生殖道感染;皮肤、 皮肤和软组织感染 ;急性单纯性淋病;伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病。
阿莫西林通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制细胞壁的生物合成,导致菌体肿胀破裂而亡 。常见的不良反应有很多,最常见的不良反应有皮疹、恶心、呕吐等。
阿莫西林纯品为白色或类白色结晶性粉末 。阿莫西林可通过口服或注射给药,主要剂型有片剂、胶囊剂、颗粒剂、干混悬剂、注射剂等。其中干混悬剂为无糖(蔗糖、葡萄糖)配方,特别适合儿童使用。片剂、胶囊剂、颗粒剂、干混悬剂为医保甲类;部分注射剂 医保乙类 。
医学用途
适应证
该药用于治疗 伤寒 、其他沙门菌感染和伤寒带菌者可获得满意疗效,治疗敏感细菌不产 β-内酰胺酶 的菌株所致 尿路感染 也获得良好的疗效,对下尿路感染的患者和不产酶 奈瑟氏球菌 所致 尿道炎 、 宫颈炎 ,口服单次剂量3g即可获得满意疗效 。肺炎链球菌、 乙型溶血性链球菌 和不产β内 胺酶的 流感嗜血杆菌 所致耳鼻喉感染,呼吸道感染和皮肤、软组织感染等皆为适应证 。 钩端螺旋体病 也可用阿莫西林,该药还可用于敏感大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致泌尿 生殖系统 感染,以及葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。该药与 克拉霉素 和兰索拉唑联合治疗 幽门螺杆菌感染 有良好疗效。
用法用量
(1)口服:
(2)与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌:一次1.0g,一日2次,餐后口服,疗程7天或10天(对于耐药严重的地区,可考虑适当延长至14天,但不能超过14天)。
(3)肌内注射或稀释后静脉滴注时,阿莫西林的用法用量需严格遵循医嘱或药品说明书规定,不可自行调整。
制剂与规格
阿莫西林片(按 无水 物计):(1)0.125g;(3)0. 25g 。
阿莫西林胶囊:(1)0.125g;(2)0.25g;(3)0.5g。
阿莫西林颗粒:(1)0.125g;(2)0.25g;(3)0.3g;(4)1.5g。
注射用阿莫西林钠(按阿莫西林计):(1)0.5g;(2)1g;(3)2g。
注射用阿莫西林- 克拉维酸钾 :(1)0.3g(阿莫西林0.25g,克拉维酸钾0.05g);(2)0.6g(阿莫西林0.5g,克拉维酸钾0.1g);(3)1.2g(阿莫西林1g,克拉维酸钾0.2g)。
药理机制
阿莫西林属于半合成β- 内酰胺 类抗生素,该药通过与细菌细胞膜上的 青霉素结合蛋白 (PBPs)结合,PBPs即在细菌 细胞壁 合成过程的酶系(包括转肽酶, 羧肽酶 ,内肽酶等)参与细菌细胞壁装配的最后阶段以及细菌生长、分裂时细胞壁的成形。PBP1B和PBP-1A为使细菌延长的最重要 蛋白质 ,经 青霉素 等β-内酰胺类抗生素作用后可使细菌迅速溶解。由于β- 内酰胺 类抗生素与转肽酶结合,抑制了该酶原有的转移五肽末位D- 丙氨酸 的作用,使交叉联接不能形成,抑制细胞壁的 生物合成 ,导致菌体 肿胀 破裂而亡。
药代动力学
风险与禁忌
用药前必须进行青霉素钠皮内敏感试验,青霉素过敏及青霉素钠皮内敏感试验阳性反应者禁用。
不良反应
药物过量
阿莫西林用药过量后,少数患者报告了导致少尿 肾衰竭 的间质性肾炎 。在成人和 小儿科 患者中,阿莫西林过量使用后,也报道了在某些情况下导致肾衰竭的结晶尿。如果药物过量,应保持足够的液体摄入和利尿,以降低阿莫西林结晶尿的风险。在停止给药时,肾损伤是可逆的。 大剂量静脉给药阿莫西林可能会导致抽搐等神经系统毒性症状。
药物相互作用
特殊人群用药
注意事项
风险提示
历史
使用情况
化学信息
专利
阿莫西林基本化合物专利申请日为1962.11.2,专利为GB978178A。该发明属于药物化合物 晶体 的制备技术领域,涉及一种阿莫西林晶体的制备方法,该方法包括:采用 盐酸 对阿莫西林酶法缩合液进行酸化处理,使得该缩合液的pH<0.2,且阿莫西林与HCl的 摩尔 比为1:5.8~7.6;而后滴加 氨水 至 等电点 ,使阿莫西林结晶析出。该阿莫西林晶体具有合适大的 粒径 ,其中Dv(10)为10~15μm,Dv(50)为45~60μm,Dv(90)为145~165μm,合适大粒径的阿莫西林可以有效地用于制备阿莫西林 药物制剂 ,特别是胶囊制剂,并且该制备方法 收率 得到提高。