α-葡萄糖 酶抑制剂（glucosidase inhibitor） 是由细菌（ 放线菌属 、 链霉菌属 ）中提取出的一系列具有抑制α-糖苷酶活性的物质，为口服治疗 糖尿病 药物。
α- 烷基糖苷 酶抑制药是一类以延缓肠道 糖类 吸收而达到治疗糖尿病的口服降糖药物。 食物中碳水化合物转化成 低聚糖 在α- 葡萄糖苷 酶作用下生成单糖后被 小肠 吸收。α-葡萄糖苷酶抑制剂是通过与α-葡萄糖苷酶相互竞争，从而抑制寡糖分解为单糖，减少小肠中糊精、淀粉和 二糖 的吸收，控制餐后血糖的升高， 使血糖平稳且缓慢地维持在一定水平。可与 磺酰脲类 、双胍类、 噻唑烷 二酮 类或 胰岛素 合用。 α 葡萄糖苷 酶抑制药一般不会引起营养吸收障碍，几乎没有对肝、肾的不良反应和蓄积作用。主要用于降低餐后血糖。
用于临床的α-糖苷酶抑制药有阿卡波糖（acarbose） 、伏格列波糖（voglibose） 、米格列醇（ 米格列醇 ） 等数种。 阿卡波糖 属于医保乙类、甲类，伏格列波糖属于医保乙类， 米格列醇 属于医保乙类， 常见不良反应：胃肠道反应，腹痛、 腹泻 、 肠胀气 等。
医学用途
临床的α-糖苷酶抑制药有阿卡波糖（acarbose） 、伏格列波糖（voglibose） 、米格列醇（miglitol） 等数种。
适应证
阿卡波糖
在生活方式控制的基础上，非超重、肥胖的 2型糖尿病 患者可单独用该药，3个月后如果血糖未达到控制目标值，可与其他口服治疗糖尿病药物或 胰岛素 联合应用。
对血糖控制很不稳定的1型糖尿病患者，该药可与胰岛素合用，使血糖趋于平稳并可能减少胰岛素用量，但是该药单独应用对1型糖尿病患者无效。
糖耐量减低患者长期服用该药可减少其发展为2型糖尿病的危险性。
伏格列波糖
用于2型糖尿病，经饮食控制、体育锻炼2~3个月，血糖仍不能满意控制的患者。该药可单独应用，也可与其他降血糖药合用。该药不应单独用于1型糖尿病患者。
米格列醇
用法与用量
阿卡波糖
1.一般起始剂量为25mg或50mg，3次/日，以后逐渐加量至0.1g.3次/日；个别可加至0.2g.3次/日。
2.应在餐前即刻整片吞服，或随前几口食物一起服用，剂量个体化。
伏格列波糖
口服，一次0.2mg.3次/日，饭前服。疗效不明显时，可将剂量增至一次0.3mg。如发现不良反应，应根据情况减少剂量，注意观察。
米格列醇
口服给药，用于 2型糖尿病 ，可单用或与 磺酰脲类 降糖药合用。起始剂量为一次25mg，3次/日，个别患者起始时需从1次/日逐渐增加至3次/日。4~8周后可增量至一次50mg，3次/日，服用3个月。在此期间，应测定 糖化血红蛋白 （HbA1c） 以确定是否需加量至一次100mg， 3次/日（最大推荐量）。有研究认为，在25~200mg范围内，疗效随剂量相应增加，但胃肠道不良反应也相应增加。单独使用该药的最佳剂量范围为一次50~100mg，3次/日。
制剂与规格
药理机制
临床的α-糖苷酶抑制药有阿卡波糖（acarbose） 、伏格列波糖（voglibose） 、米格列醇（ 米格列醇 ） 等数种。 α- 葡萄糖苷 酶抑制药是一类以延缓肠道 糖类 吸收而达到治疗 糖尿病 的口服降糖药物。 食物中碳水化合物的主要成分为淀粉，在唾液、胰 淀粉酶 作用下生成 低聚糖 。寡糖在α- 葡萄糖苷 酶作用下生成单糖后被 小肠 吸收。α-葡萄糖苷酶抑制剂是通过与α- 烷基糖苷 酶相互竞争，从而抑制寡糖分解为单糖，减少小肠中糊精、淀粉和 二糖 的吸收，控制餐后血糖的升高， 使血糖平稳且缓慢地维持在一定水平。α- 葡萄糖 背酶抑制剂可使 糖化血红蛋白 下降0.5%~0.8%，不增加体重，并且有使体重下降的趋势。可与 磺酰脲类 、双胍类、 噻唑烷 二酮 类或 胰岛素 合用。
药代动力学
临床的α-糖苷酶抑制药有阿卡波糖（acarbose） 、伏格列波糖（voglibose） 、米格列醇（ 米格列醇 ） 等数种。
阿卡波糖
口服该药后，大部分的具有活性的原药留在胃肠内发挥其 药理学 作用，并经 消化酶 和肠道细菌分解，其降解产物可于 小肠 下段被吸收。最后大约有35%的用量以代谢物的形式从肠道吸收。该药随尿和粪便排出。
伏格列波糖
该品在胃肠道中吸收量甚微，大鼠或狗在饲以 14 C标记的伏格列波糖（按体重1mg/kg的剂量）后，吸收率分别为6%或3%。该药在体内甚少代谢，主要以原形存在于 血浆 中，大鼠或狗分别于1小时或4~6小时达到血药峰值，清除 半衰期 分别为3~10小时或16小时，该药在组织中主要分布在肠黏膜及肾脏。
观察患者服伏格列波糖每日3次，每次2mg或5mg，连续10日，血及尿中未能测到此药。
米格列醇
该药较 阿卡波糖 更易在 小肠 吸收，口服给药的吸收程度随剂量增加而降低。口服25mg药物的 生物利用度 为100%，口服100mg药物的生物利用度约50%~70%，在更高剂量时吸收可达饱和。其蛋白结合率低于4%，分布容积为0.18L/kg。较少在体内代谢，超过95%以原形随尿液排泄，剂量超过25mg时，由于吸收不完全，可有少量药物经尿液重吸收。该药t 1/2 为2h。
风险与禁忌
临床的α-糖苷酶抑制药有阿卡波糖（acarbose） 、伏格列波糖（voglibose） 、米格列醇（ 米格列醇 ） 等数种。
阿卡波糖
不良反应
1.常发生 肠胀气 和 肠鸣 ，偶见 腹泻 ，极少出现腹痛。
2.如不控制饮食，胃肠道不良反应可能加重，如控制饮食后症状仍严重，应暂时或长期减量，
4.罕有水肿报道。
禁忌与慎用
1.有明显 消化不良 和吸收障碍的慢性 胃肠神经官能症 患者（如Roem-held综合征、严重的疝、 大肠梗阻 和肠道 溃疡 ）、重度肾功能不全患者禁用。
2.对于肝功能不全的患者，加强对肝酶水平的监测，尤其在大剂量药物的使用下。
特殊人群用药
1.对该药过敏者和儿童禁用。
2.哺乳期妇女使用时，应暂停哺乳。
药物相互作用
1.该药虽具有抗 高血糖 的作用，但本身不会引起低血糖，如与其他降糖药合用就可能产生低血糖，应减少合用降糖药的剂量。
2.个别情况下，该药可影响 地高辛 的 生物利用度 ，应调整后者的剂量。
3.服用该药期间，应避免合用 新霉素 、考来 烯胺 肠道 吸附剂 和 消化酶 类。
4.该药可能对其他 糖尿病 药物具有增强作用，比如 胰岛素 ，合用时应调整剂量。
注意事项
1.如用药4~8周后疗效不显，可视其耐受性增加剂量，
2.个别患者在大剂量用药后会引起转氨酶升高，因此，应在用药的前6~12个月中定期监测肝功能。停药后可见恢复。
3.如出现低血糖，应口服 葡萄糖 ，因该药分解 蔗糖 为果糖和葡萄糖的速度很慢。
4.用药期间，如食用 蔗糖 会使肠内酵解增加，引起腹部不适，并导致 腹泻 。
伏格列波糖
不良反应
1.单用该药或与其他 糖尿病 药物合用时都有可能出现低血糖。
2.主要的副作用是腹部鼓胀感、排气增多、 肠鸣 、腹痛腹泻、 便溏 。
3.偶见 黄疸 、AST和（或） ALT上升、 乳酸脱氢酶 和y-GT升高、 高钾血症 、血清淀粉酶升高和 高密度脂蛋白 降低。
4.可发生 口炎 、恶心、胃灼热感、畏食、腹胀、腹痛、 肠鸣音 增强、排气增多、稀便、便秘等，偶有 口干 、味觉异常、肠梗阻样症状。
5.偶有发生瘙痒、 皮疹 、发热、乏力、多汗和颜面浮肿。
6.还可见头痛、眩晕、麻痹、乏力感、发汗和脱毛。
禁忌与慎用
2.严重感染、手术前后或严重创伤患者禁用。
3.对该药过敏者禁用。
4.有腹部手术史或 大肠梗阻 史的患者（因肠内气体增加，易出现肠梗阻样症状），伴有消化和吸收障碍的慢性肠道疾病患者，重度疝、结肠狭窄或 溃疡 以及Roem-Held综合征（属于慢性 胃肠神经官能症 ） 患者禁用。
5.正在服用其他糖尿病药物的患者（有可能引起低血糖）慎用。
特殊人群用药
1. 妊娠期 妇女肝、肾功能不全患者和老年患者慎用。
2.哺乳期妇女使用时，应暂停哺乳。
3.儿童用药的安全性和有效性尚未确立。
药物相互作用
1.与 胰岛素 及 磺酰脲类药物 合用，应考虑发生低血糖的可能性，慎重地从小剂量开始给药。
2.β受体拮抗药、 水杨酸 制剂、MAOIs、贝特类调节 血脂 药、 华法林 等能增强抗 糖尿病 药物的降血糖作用。
3. 盐酸肾上腺素 、 肾上腺皮质激素 和 甲状腺素 能降低降糖药物的作用。
4.该药对 卡托普利 、氢氯噻 的药动学无明显影响，但未在糖尿病患者中进行观察。
注意事项
1.该药单独应用一般不引起 低血糖症 ，当与其他降血糖药合用时则可能发生。一旦出现低血糖症，应口服或 静脉注射 葡萄糖 治疗；摄入 蔗糖 无效，因在该药作用下，蔗糖不能分解为 葡萄糖 ，从而不能被吸收。
2.肝、肾功能损害者，胃肠道手术史、肠梗阻病史者，胃肠道疾病伴消化、吸收障碍者慎用。
3.儿童、 妊娠期 妇女、哺乳期妇女均不用此药。
米格列醇
不良反应
1.代谢/ 内分泌系统 ：该药可影响 糖原 代谢，可能抑制 肝糖原 分解，空腹用药过量可能发生低血糖。根据该药的作用机制，空腹或餐后单独使用时都不应引起低血糖，但与 磺酰脲类药物 或 胰岛素 合用，可能导致血糖浓度进一步降低，增加了发生 低血糖症 的可能。
2. 消化系统 ：常见胃肠道反应，腹痛、 腹泻 、 肠胀气 的发生率可能与剂量正相关，继续治疗时，腹痛、腹泻多可缓解。
3.血液：有血清铁浓度降低、贫血的报道。
4.皮肤： 皮疹 多为一过性。
禁忌与慎用
1.对该药过敏者禁用。
2. 糖尿病酮症酸中毒 者禁用。
3.消化或吸收不良的慢性肠道疾病患者禁用。
4.炎性肠病或其他使肠道产气增加的疾病禁用。
5. 大肠梗阻 患者禁用。
特殊人群用药
1.该药不宜用于儿童。
2.该药排泄至乳汁的浓度很低，对新生儿几乎没有影响的可能，但仍建议哺乳期妇女使用时，暂停哺乳。
药物相互作用
1.与 活性炭 等肠道 吸附剂 合用，该药疗效降低，两者应避免合用。
2.与含 淀粉酶 、 胰酶 等可分解 糖类 的助消化酶剂合用，该药疗效降低，应避免合用。
3.该药可能使 地高辛 的血药浓度降低，两者合用时应注意监测地高辛血药浓度。
4.该药可使 格列本脲 的血药浓度及AUC轻微降低，但该变化无显著临床意义。此外，该药与 磺酰脲类 降糖药合用，发生低血糖的风险增加，应引起注意。
5.该药可使 雷尼替丁 的 生物利用度 降低约60%，两者合用时应注意观察雷尼替丁疗效。
6.未见该药与抗酸药、 华法林 、 硝苯地平 有明显相互作用。
注意事项
1.该药宜在每次正餐开始时服用。
2.发生低血糖时，宜口服葡萄糖，不宜服用 蔗糖 ，因该药可延迟蔗糖吸收。
3.在创伤、发热、感染、手术等应激情况下，该药可能对降低血糖无效，必要时应使用 胰岛素 。
4.用药期间定期监测血糖，在开始治疗时，应监测餐后1h血糖水平。定期监测HbAlc。
历史
20世纪80年代， 糖尿病 患者人数迅猛增长，临床需求增加，人们开始探索胰岛素以外的降糖药物。由于α- 葡萄糖苷 酶的作用机制，以及 糖代谢 异常者中餐后血糖异常者占80%，是 2型糖尿病 患者的主要表现，因而抑制糖苷酶也就成为控制血糖的切入点。
世界上第一个α-葡萄糖苷酶抑制剂— 阿卡波糖 于1990年由 拜耳集团 研发上市，伏格列波糖于1994年由日本 武田 公司上市， 米格列醇 则是拜耳公司研发的第三代α-葡萄糖苷酶抑制剂，于1997年上市。随后，1991年阿卡波糖（拜糖平片）在中国临床上应用。 四川抗菌素工业研究所 阿卡波糖项目组于1996年开始对阿卡波糖的原料和制剂生产工艺进行研究，在阿卡波糖产生菌筛选、菌种选育、 培养基 和培养条件优化、产物分离纯化和制剂研发等方面创新了系列技术，建立了具有自主 知识产权 、可与国外技术媲美，甚至在某些方面赶超国外的阿卡波糖生产技术。1999年和2000年，川抗所先后将 阿卡波糖 相关生产技术转让给杭州 杭州华东医药集团有限公司 和四川宝光药业；2002年获得新药证书和生产批件，并分别在 浙江省 和 四川省 实现产业化，填补了中国空白。
使用情况
阿卡波糖在中国畅销，原因是亚裔人群的饮食谱以淀粉（馒头、米饭、 烙饼 、 面条 、包子、 彩色水饺 ）为主。中国 糖尿病 患者的主要表现是餐后血糖升高，而阿卡波糖降低餐后血糖的功能与之相契合。此外， 阿卡波糖 还有一个很大的特点是可以延缓 2型糖尿病 的发生和进展。阿卡波糖不但降低餐后血糖，且可治疗糖尿病前期（仅表现糖耐量异常，但并非糖尿病）者。2016年中国 医疗机构 终端消费额显示， 阿卡波糖 市场规模为62.47亿元，同比上一年增长6.95%；2018年增至84.06亿元，排序于糖尿病治疗畅销药第二名。
德国 拜耳集团 阿卡波糖的生产能力经过2006年初的提高，全球营业额达到3亿美元。除德国拜耳在Wuppertal本土厂之外，在全球原料药厂家有位于美国 康涅狄格州 的 Bayer 制药公司，和印度Wockhardt公司。 印度 市场口服抗糖尿病药需求的增长超过36%,拜唐苹是印度排名前120名的药物，该产品销售的市场份额已接近口服抗糖尿病药物市场的6%。印度市场近3年的年均增长率1 1 5%，预计未来 阿卡波糖 在印度口服降糖药物市场占有率将超过1 0%。据了解双方的合作有效期为1 0年，德国拜耳将与Wockhardt公司携手共同开发全球市场。
化学信息
临床的α-糖苷酶抑制药有阿卡波糖（acarbose） 、伏格列波糖（voglibose） 、米格列醇（ 米格列醇 ） 等数种。
阿卡波糖
CAS（全球通用的 化学 物质 标识符 ）：56180-94-0
ATC（ 解剖学 治疗学及 化学 分类系统）：A10BF01
物理化学 性状 ：该药为白色或淡黄色非结晶吸湿性粉末。极易溶于水，可溶于 甲醇 ，不溶于 二氯甲烷 ，其5% 水溶液 pH在5.5~7.5之间。
化学名：O-{4- 氨基 4， 6-dide oxy- N-[（1S，4R， 5S， 6S） -4， 5， 6-trihydroxy-3-hydroxyme-thylcyclohex-2-enyl] -α-D-glucopyranosyl} -（1→4） -O-α-D-glucopyranosyl-（1→4） -D-glucopyranose
分子式 ：C 25 H 43 NO 18
分子量：645.6
伏格列波糖
CAS：83480-29-9
ATC ： A10 Fusion BF03
物理化学 性状 ：该药为白色结晶或结晶性粉末。该药在水中极易溶解，在 甲醇 中微溶，在 乙醇 中几乎不溶； 在0.1mol/L 盐酸 溶液中易溶。该药的 熔点 （通则0612）为163~168℃。
化学名：3， 4-Dide oxy- 4-{[2-hydroxy-1-（hydroxym ethyl ）ethyl] 氨基 }-2-C-（hydroxymethyD） -D-epi- 肌醇
2. 分子式 ：C 10 H 21 NO 7
3.分子量：267.3
米格列醇
CAS：72432-03-2
ATC ： A10 Fusion BF02
化学名：（2R，3R，4R，5S）-1-（2-Hydroxyethyl） -2-（hydroxymethyl） 哌啶 3，4，5-triol
分子式：C 8 H 17 NO 5
分子量：207.22
专利
第一个α-葡萄糖苷酶抑制剂— 阿卡波糖 于1990年由 拜耳集团 研发上市。伏格列波糖于1994年由日本 武田 公司上市， 米格列醇 则是拜耳公司研发的第三代α-葡萄 糖苷酶抑制剂 ，于1997年上市。
2011年 中国科学院成都生物研究所 “α- 糖苷酶抑制剂 及其提取方法和用途”获 国家知识产权局 发明专利授权。
2019年6月28日， 鲁南制药集团股份有限公司 申请一种米格列醇的制备方法的专利，2020年4月26日获得该专利。
2019年7月18日，植恩生物技术股份有限公司申请一种伏格列波糖的制备方法的专利，2020年7月28日获得该专利。
2020年7月2日 济南大学 申请一种α-葡萄糖苷酶抑制剂及其用途的专利，2020年12月8日公布。
2023年4月18日， 淄博市中心医院 申请一种 阿卡波糖片 制备方法及用途的专利，2023年6月27日获得该专利。