氯苯那敏（Chlorpheniramine），是 丙胺 类H 1 拮抗剂 。注册名为 马来酸氯苯那敏 片、马来酸氯苯那敏滴丸和 注射剂。
氯苯那敏主要是消旋的马来酸氯苯那敏，临床主要用于治疗 过敏性鼻炎 、皮肤粘膜过敏、 荨麻疹 、血管舒张性鼻炎及 花粉症 等疾病 。该药物服用后吸收迅速排泄缓慢，作用持久 。该药物常出现的不良反应主要有 嗜睡 、多尿、 口渴 ，所以高空作业人群、孕妇等禁用本品 。又因氯苯那敏可以通过乳汁分泌，哺乳期妇女慎用 。
氯苯那敏多为片剂和注射剂 ，也有滴丸，多口服和肌肉注射给药 。片剂多为 非处方药 ，注射剂为处方药，其常见的商品名为 扑尔敏 及敏菲尔 。氯苯那敏使用需要注意用量，尤其是使用含氯苯那敏的复方制剂，过量易出现毒副反应 。
氯苯那敏片剂多为非处方药，注射剂为处方药。 氯苯那敏口服常释剂，属于医保甲类；氯苯那敏注射液属于医保乙类
医学用途
适应证
主要用于治疗 过敏性鼻炎 、 荨麻疹 、各种皮肤过敏性疾病 、血管舒张性鼻炎 、 花粉症 ，此外氯苯那敏为第一代 组胺 H 1 拮抗剂 ，具有一定的中枢镇静作用，极少数用于镇静安眠 。除此以外，联合用药，氯苯那敏还可以减轻气道炎症抑制咳嗽，可以治疗咳嗽 。
用法用量
口服给药
成人， 每次4~8mg，一日3次。
儿童，一日0.3～0.4mg/kg，一日3~4次。
肌内注射
成人，一次5~20mg。
制剂与规格
马来酸氯苯那敏 片：（1）2mg，（2）4mg
马来酸氯苯那敏滴丸：（1）2mg，（2）4mg
马来酸氯苯那敏 注射剂：（1）1ml；10mg，（2）2ml；20mg
作用机制
该药物为 烷基 胺类 抗组胺药 ，主要作用机制为：抗组胺作用，可与组胺竞争性拮抗H1受体，从而抑制组胺介导的过敏反应；抗 胆碱 作用。
药代动力学
多数H1受体拮抗药口服吸收完全，15-30分钟生效，2-3小时达C max 。第一代H1受体拮抗药效应维持时间一般为4~6小时 ，在体内分布广泛，能透过 血脑屏障 ，主要在肝脏经由肝脏P450酶的CYP2D6 代谢灭活 。 H1 受体拮抗药在儿童中消除较快，其 半衰期 短于成人，严重肝脏疾病患者半衰期延长，且本类药具有肝药酶诱导作用，可加速自身代谢 。
氯苯那敏可口服可注射。口服吸收迅速而完全，排泄缓慢，作用持久， 生物利用度 25~50%， 血浆 蛋白结合率为72%。氯苯那敏口服后15~60分钟起效，肌肉注射后5~10分钟起效，清除相半衰期为12~ 15小时 ，作用可维持4~6小时，主要以N-去一 甲基 、N-去二甲基、N- 氧化物 及未知 极性 代谢物随尿排出。本品可以通过乳汁分泌 。
风险与禁忌
不良反应
氯苯那敏的不良反应主要由抗 胆碱 作用以及中枢镇静作用引起，主要表现为 心律失常 、 嗜睡 、 口干 、舌燥，除此以外还有咽干 咽喉痛 ，少见皮肤 瘀斑 及出血倾向、 胸闷 、 心悸病 。少数患者出现 药疹 ；个别患者会出现烦躁、失眠等中枢兴奋症状，甚至诱发癫痫 。
药物过量
1.过量服用后症状可见异常不自主肌肉运动，食欲增加， ，角膜微沉积， 深度睡眠 ，精神错乱， 射精 障碍，锥体外系反应，多毛症，高 泌乳素 血症，高热，低血糖， 低血压 或 ，低体温，阳 ， 黄疸 ， ，抗精神病药物恶性 候群症 ， ， 样症状，光敏性，中毒性表皮坏死松解症，QT间期延长，尿变色（粉红色、红色、红褐色）和视觉 颜色变化 （呈 褐色 、黄色色调）。
2.药物过量出现中毒反应时应及时引吐， 洗胃 并导泻以加速药物排出。出现呼吸循环衰竭时应立刻做人工呼吸，及时吸氧，不能使用中枢 性兴奋 的药物，必要时可用去甲 静脉滴注维持血压，但不宜使用肾上腺素。抢救中切忌用 组胺 注射作为解毒药物。
药物的相互作用
1.与 中枢神经系统 抑制药合用，会加强本品的中枢抑制作用，导致出现 嗜睡 、眩晕等症状。
2.可增强金刚 胺、 氟哌啶醇 、 三环类抗抑郁药 、抗 胆碱 药、酚噻 类以及拟交感神经药的药效。
3.与奎尼丁合用，会增强本品的抗胆碱作用。
4.本品会增加氯 的药效，从而提高 寄生虫病 的治愈率。
5.本品可以抑制代谢 苯妥英 的肝微粒体酶，合用时会导致苯妥英累积中毒，使用时要及时检测苯妥英的浓度。
6.本品与 普 洛尔 有拮抗作用
7.本品有抗胆碱作用不宜与 哌啶 醇、阿托品等有抗胆碱作用的药合用，也不能与 氨茶碱 做混合注射。
特殊人群用药
妊娠期 妇女：孕妇用药可通过脐带血影响胎儿， （ ） 妊娠期药物安全性分级为口服给药 B ， 妊娠期妇女慎用； 该药物会通过乳汁分泌，故哺乳期妇女慎用。
老年人：老年人应酌情减量， 因为老年患者易出现头晕头痛等不良反应， 低血压 患者易出现头痛头晕等症状，宜慎用。
儿童：新生儿和 禁用，婴幼儿慎用，因为氯苯那敏有 、疲劳等不良反应，个别有兴奋作用。
肝功能不全患者：肝功能不良患者慎用。
禁用
1.对氯苯那敏及其辅料过敏者禁用。
2. 下呼吸道感染 和 哮喘 发作的患者禁用，因为氯苯那敏会使痰液变稠，使疾病加重。
3.氯苯那敏禁用于正在高空作业、驾驶车辆、操纵机器者， 参赛前运动员也禁止使用。
4.癫痫患者和服用单胺氧化酶抑制剂的人群禁止使用本品 ；
慎用
闭角型 青光眼 、 膀胱 颈部、 幽门 十二指肠梗阻 、消化性 溃疡 至 幽门狭窄 者、 心血管疾病 患者以及肝功能不良、 、 高血压危象 、 功能亢进、 肥大体征明显时慎用。
耐药性
慢性变态反应病患者不宜长期单独使用氯苯那敏，防止产生耐药性。
风险提示
2007年2月， 美国食品药品监督管理局 （ FDA ）内部对小于6岁儿童的严重不良事件报告进行了回顾，结果发现：1969～2006年间，有69例使用 抗组胺药 （包括 溴苯那敏 ）死亡的报告；大部分病例都是小于2岁的婴幼儿。由于报告资料不全面， FDA 无法判断死亡是由于药品本身的原因，还是因合并用药引起的。
2008年3月11日，美国FDA发布关于Tussionex（氢可 镇咳药，含氢可酮和氯苯那敏）的安全性通告，通告提醒医生和患者合理、安全使用Tussionex缓释 混悬剂 。如服用过量或过频会导致呼吸抑制和死亡，Tussionex不得用于6岁以下的儿童。
2009年2月28日，英国药品和健康产品管理局（MHRA）宣布一项促进12岁以下儿童安全使用包含氯苯那敏在内的OTC类感冒咳嗽药的综合性措施，MHRA建议不要再给6岁以下儿童使用OTC类感冒咳嗽药。
2012年11月26日， 澳大利亚 治疗产品管理局（ TGA ）公布对儿童使用包含氯苯那敏在内的咳嗽与感冒药进行了评估，认为用于用于小于6岁的儿童存在安全隐患。
2018年，澳大利亚治疗产品管理局（ TGA ）提示医务人员，包含氯苯那敏在内的第一代口服镇静 抗组胺药 未被批准在2岁以下儿童中使用，原因是潜在的致死性呼吸抑制不良反应。
2015年，国家药品监督管理局提醒关注中西药复方制剂的用药风险， 感冒清片 （胶囊）组方中含有 、氯苯那敏、 3种化药成分及 菘蓝 、 大青叶 、 、 、 、 穿心莲 叶6种中药成分，主要用于 ，发烧，头痛，鼻塞流涕，喷嚏，咽喉肿痛，全身酸痛等症。医务人员及患者在使用 感冒清片 （胶囊）前，应注意其致 血尿 的不良反应风险，并避免与含有对乙 氨基酚、氯苯那敏、盐酸吗啉胍等成分的药品联合使用。
历史
从1933年在研究抗疟作用的同时，发现 罗克生对由吸入 组织胺 气雾剂引发的 支气管痉挛 有保护作用，开始了 H1 拮抗剂 的研究至今，此类药物的发展就从未间断过。经典的H1 受体拮抗剂 （20世纪80年代以前上市，又称为第一代 抗组胺药 ），氯苯那敏属于第一代抗组胺药。由于 脂溶性 较高，易于通过 血脑屏障 进人中枢，产生较强的中枢抑制和镇静的副作用；另外，由于H1受体拮抗作用选择性不够强，故常不同程度地呈现出抗 盐酸肾上腺素 、抗 5－羟色胺 、抗 胆碱 、镇痛、局部麻醉等副作用 。
因此限制药物进入中枢和提高药物对H1受体的选择性就成为设计和寻找新型 抗组胺药 的指导思想，并由此发展出了非镇静性H1 拮抗剂 （1981年以后上市，又称为第二代抗组胺药）。目前临床应用的 H1 受体拮抗剂 品种较多，按 化学 结构可大致分类为： 乙二胺 类、 氨基 醚类、 丙胺 类、 三环 类等。氯苯那敏属于 丙胺 类抗 组胺 药，相对 乙二胺 类、三环类等传统的抗组胺药物相比，丙胺类的中枢镇静作用较弱 。
使用情况
1949年7月13日，Schering开发的 马来酸氯苯那敏 获得 美国食品药品监督管理局 FDA 批准。
中国于1959年开始生产马来酸氯苯那敏， 在1981年上市其4mg的片剂。
2017年12月18日， 国家食品药品监督管理总局 发布通告，要求所有经营和使用单位立即停止销售和使用标示为沈阳新地药业有限公司2017年生产的马来酸氯苯那敏原料药，因为该公司存在无法追溯药品生产和 质量控制 过程等涉嫌严重违法违规的问题。
2022年1月12日， 中华 医学会呼吸病学分会 哮喘 学组发布了咳嗽的诊断与治疗指南（2021），该指南推荐可用第一代抗 组胺 药物、减充血剂联合镇咳药物的复方制剂治疗伴有咳嗽的 热伤风 。
2023年6月15日， 中华医学会皮肤性病学分会 免疫学组发布了中国慢性诱导性 荨麻疹 诊治专家共识（2023），该指南推荐的一线治疗中，推荐二代 作为慢性诱导性荨麻疹的一线治疗选择，常规剂量治疗1 ~ 2周后效果不佳，可考虑更换其他品类，或两种不同的二代非镇静抗组胺药按常规剂量联合使用，必要时可以联合第一代抗组胺药。
作为第一代 抗 组胺 药 ，氯苯那敏鉴于良好的抗组胺作用作用确切、物美价廉，仍在临床广泛应用，尤其是作为抗感冒复方制剂的组方成分。
该药物可用于兽用药，主要用作抗 组织胺 /止痒药物，偶尔用作 中枢神经系统 抑制剂（镇静剂）。
专利
1948年5月10，Schering Corp申请了化合物专利（US2624648）“Aryl-（2-pyridyl）-amino alkanes and their production”，于1951年9月11日获得授权，并于1958年5月10号到期。
美国FDA橙皮书收录了在1999年11月23日申请的有关 马来酸氯苯那敏 固体药物组合体的专利。
在2012年5月13日，中国科学院武汉病毒研究所申请了马来酸氯苯那敏在制备治疗或预防 流感病毒科 的应用。
化学信息
【CAS】 132-22-9
【 ATC 】 R06AB04
【 物理化学 性状 】 1. 化学名：（ （±）-3-（4-Chlorophenyl）-NN-dimethyl-3-（2-pyridyl） 丙胺
2. 分子式 ：C 16 H 19 ClN 2
3. 分子量：274.8
4. 结构式
5. 沸点 ：142°C
6. 熔点 ：130 - 135 °C
7. 溶解度 ：5500 mg/L（37 °C时）
8.油水分配系数：3.38
9.其他实验性质：白色结晶粉末；无气味；溶液为酸，pH值在4和5之间； MP：130 °C和135 °C之间；在 乙醚 和苯/ 顺丁烯二酸 盐中 有轻微 溶胶 。
毒理
急性毒性
大鼠 口服 马来酸氯苯那敏 的 半数致死量 （LD 50 ）为306mg/kg，皮下注射为365mg/kg； 口服马来酸氯苯那敏的LD 50 为130mg/kg，腹腔注射为76.7mg/kg，皮下注射为104mg/kg， 静脉注射 26.1mg/kg；犬静脉注射马来酸氯苯那敏的LD 50 为97.6mg/kg。
长期毒性
大鼠的研究剂量范围为3.75～60mg/kg，小鼠为12.5～200mg/kg，用药13周后发现与受试物相关的体重增重减少、多动和过度兴奋没有与受试物有关的大体或镜下 发现。
生殖和发育毒性
未见 生殖毒性 的报道，在 中也未发现致畸作用。
遗传毒性
马来酸氯苯那敏 在细菌回复突变试验和15178Y细胞TK 基因突变 试验为阴性结果。在CHO细胞在无代谢活化时可引起姐妹染色单体交换稍有增加：在有代谢活化时最高剂量组引起染色体畸变。
致癌性
在F344/N大鼠和B6C3F1 小鼠 的2年灌胃致癌性研究中，均未见致癌性证据。
争议
2019年6月，中国 广西壮族自治区 梧州市场监管局陆续接到举报，市场监管局对凉茶店开展检查，通过抽检样品，从6家凉茶店的样品中检出 马来酸氯苯那敏 等9西药成分。